常用降脂药的作用机制与配伍方案

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1、常用降脂药的作用机制与配伍方案　　0引言　　在降脂药的使用过程中，一方面不同类型的降脂药物的合理搭配用药能起到提升降脂效果的重要作用，另一方面，由于患者缺少用药常识，往往出现重复用药、配伍错误导致药效降低、丧失甚至出现药物毒性副反应情况，对降脂效果和患者生命健康均造成了严重的不良影响[1],为指导降脂药物的临床合理用药，本文特对他汀类、贝特类、TC吸收抑制剂三种较为常见降脂药的主要作用机制、临床应用研究和联用配伍方案等进行了详细的概括和介绍，具体如下。　　1他汀类　　1.1降脂机制　　他汀类降脂药物可竞争性抑

2、制HMG-CoA还原酶，抑制TC在体内的合成过程而降低TC水平，其次可以通过上调LDL受体表达降低血浆中LDL、VLDL含量，另外他汀类药物还能促进TG的水解过程，共同达到降低TC、LDL和TG含量的目的，是一种典型的复合性降脂药，患者在服用该类药物时也会使其体内的HDL含量的升高，但他汀类药物也具有肝毒性，并可能引相关的不良反应症状[2].　　1.2临床应用研究　　他汀类药物包括洛伐他汀、普伐他汀等在临床中应用范围广、效果好、风险低，相关研究结果表明，合理剂量的他汀类药物在应用于合并有高血压、糖尿病的高血脂

3、症患者的治疗中可显着降低患者的心肌梗死、心绞痛、脑卒中等心血管病的发病机率，并能明显改善患者的冠动脉血管硬化状况、降低患者的致死致残率、提高患者生存质量[3].但同时也有研究提示，大剂量应用此类药物会增加肝脏毒性、提升高血糖、代谢紊乱和肌病发生的风险，而该类药物也不适用于重度LDL-C症、遗传性高TG症等。　　1.3合理用药指导　　临床中要求医师根据患者的实际情况将该类药物的用法用量规定在安全、合理的范围内，而患者则应严格按照医嘱服药，以免由于超剂量的服用而导致发生肝毒性、高血糖等不良反应。另一方面，应严格把

4、握该类药物的特征适应症，而对于重度LDL-C症、遗传性高TG症等则应该联合依折麦布、胆酸螫合剂不同作用机制的药物来联合控制以提高降脂效果。　　2贝特类　　2.1降脂机制　　贝特类药物包括氯贝特、非诺贝特等，该类药物具有苯氧芳酸特殊结构，也是PPARA的激动剂，适用于高TG症、复合型脂质代谢异常患者的降脂治疗。其主要机制是通过抑制甘油二酯酰基转移酶（DGAT）的生物酶活性来发挥阻碍体内TG合成的药理作用，同时通过上调APOCⅡ来增加脂蛋白脂肪酶活性，并最终促使LDL-C、CM、TC发生水解，保护HDL-C不被水

5、解，从而达到降低TC含量、调节脂质代谢的目的[4].　　2.2临床应用研究　　相关研究证实，贝特类药物在临床中不仅对于纠正脂质代谢异常情况、降低TG、TC含量具有显着的效果，同时，该类药物还具有溶栓、抗凝、抗动脉硬化等多种重要的非脂调疗效，可应用于冠心病、心肌梗死、脑卒中等心血管疾病的初级、二级预防及合2型糖尿病患者的临床治疗中，并具有良好效果。但也有研究提醒，长期大剂量地服用贝特类药物也会出现肝毒作用、LDL升高情况，并增加肌病、胆石症发生的风险[5].　　2.3合理用药指导　　在用法用量合理、安全及患者谨

6、遵医嘱服药的基础上，针对贝特类药物能促使VLDL-C大量转化成LDL-C并造成LDL-C含量升高的情况可联合使用他汀类药物和依折麦布等药物进行联合控制，注意选择的贝特类药物的作用机制一方面应不会影响他汀类药物的代谢过程，另一方面也应杜绝作用机制、药效相似的药物的重复使用情况。　　3选择性TC吸收抑制剂（依折麦布）　　3.1降脂机制　　依折麦布通过与小肠中具有胆固醇、脂质、甾体转运功能的NPC1L1刷样蛋白相结合来抑制胆固醇（TC、LDL）被血液吸收的过程，且该作用过程并不影响或感染胆酸、相关激素、营养物质的正

7、常代谢进行，其药效具有较强的特异性，是一种常见的选择性TC吸收抑制剂[6].　　3.2临床应用研究　　由于依折麦布在作用机制上具有一定的特异性，因此其用于单独降脂的效果不是十分理想，目前常常作为辅助性降脂药，研究数据揭示，依折麦布单独服用可使患者血液中的LDL-C含量降低15%~20%,同时也可起到一定程度的脂质代谢调控作用。而一项关于辛伐他汀联合不同剂量的依折麦布降脂疗效的研究则表明，随着配方中依折麦布含量的增加，患者血液中的LDL降低水平由51%升至59%,可见依折麦布是一种临床中十分重要、有效的辅助降脂

8、用药方式。然而目前尚没有直接实验数据及相关证据表明依折麦布具有预防、控制心血管疾病、动脉硬化发生的临床作用[7].　　　　3.3合理用药指导　　依折麦布具有较强的辅助降脂作用，常与他汀类药物联用，注意在配伍的过程中应以相关临床数据、相关研究结果作依据，不能随意改变依折麦布的剂量，以保证患者的用药安全性[8].　　4总结　　高血脂是各类心脏、血管、循环系统疾病的重要危险影响因子之一，而高血脂的情况一般