正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用

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1、正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用唐刚华（第一军医大学南方医院南方PET中心，广东广州510515）摘要：正电子放射性核素（如11C，15O，18F等）主要由回旋加速器通过核反应制备，正电子放射性核素经放射化学合成可制备各类正电子显像剂或正电子标记物，正电子显像剂或正电子标记物结合正电子发射断层（PET）显像已广泛用于神经精神系统、心血管系统及肿瘤等疾病的研究，也是药物研究的重要工具。主要概述回旋加速器的工作原理、正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用。近年来，正电子发射断层（PET）显像及PET药物在世界范围内得到了飞速的发展，正电子放射性核素需求量不断增加。正电子放射

2、性核素主要是由回旋加速器生产，从1930年Lawrence研制成功第一台回旋加速器以来，回旋加速器在数量和质量方面得到了很大的发展和提高，为PET显像、PET药物及药物研究的蓬勃发展奠定了基础。1回旋加速器的工作原理1929年劳伦斯提出回旋加速器理论，次年第一台回旋加速器研制成功。其基本原理是带电粒子在磁场中作圆周运动，采用交变电极的方法，使粒子在较低电压下通过多次加速获得很高的动能。其工作原理示意图见图1。待加速的正粒子或负粒子由离子源S产生，产生的各种带电粒子将向着带异种电荷的D型电极盒（如A）运动。进入D型电极盒A内的粒子不再受电场的影响，而垂直于D型电极盒A平面的磁场将迫使带电粒

3、子在圆形轨道上运行，使其保持在一定轨道上运行。当带电粒子到达电极盒A和B间隙时，电极盒的极性发生改变，粒子再次加速至另一电极盒B。此时，带电粒子被加速、获得更大的能量并通过更大的轨道半径运行，射频震荡器将随着带电粒子通过电极间隙而相应调整D型电极盒的极性。每当带电粒子穿过D型电极盒A、B间的间隙时，带电粒子将被加速一次获得更大的速度和能量，D型盒内的圆周运动半径也增大一次。其能量增量ΔE等于带电粒子电荷q和A、B间间隙电位差UAB的积。如果质量为M的带电粒子，以速度V在磁场强度H的作用下，在D型电极盒内作粒子运行轨道半径为r的圆周运动，则洛仑磁力（HeV）等于离心力（MV2／r），即He

4、VEMV2／r。这样，可推断被加速粒子能量E为：EEMV2／2EH2e2r2／2M最后，当带电粒子加速到一定速度到达外围轨道时，粒子束被带相反电荷的偏转板（D）引出D型盒外，并通过靶窗W轰击靶材料生产放射性核素。对于正离子加速器，加速束流由质子（H+）或氘正离子（D+）构成，这种束流由静电偏转板D引出D型盒外，与靶碰撞产生所需要的核素。对于负离子加速器，加速束流由氢负离子（H-）或氘负离子（D-）构成，负离子束流通过薄碳箔剥离电子改变束流极性由负性变为正性，即H-／D-转变为H+／D+。以剥离过程作为偏转系统可将正离子束流导向靶室，与靶材料碰撞发生核反应产生所需要的核素。另外，使用两个碳

5、箔剥离，可使束流分为两部分，分别轰击两个独立的靶，同时生产两种不同正电子核素。正电子放射性核素可以用高能直线加速器和回旋加速器生产，用于PET显像的短寿命正电子核素主要是利用能够加速低能到中等能量带电粒子的小型医用回旋加速器生产。由于负离子加速器不像正离子加速器那样可以激活屏蔽材料，且只需较少屏蔽材料，现代医用回旋加速器大多是负离子加速器。医用回旋加速器大多安装了多个靶以便生产各种正电子核素如11C，13N，15O和18F等，有些加速器，负离子束流分为两部分，可同时生产两种不同核素。现代医用回旋加速器又分为单质子束流加速器和双粒子束流加速器，单质子束流加速器对于生产某些核素受限，但其价格

6、便宜。目前医用回旋加速器正向着小型、便宜、简便、自屏蔽且可生产多种核素的负离子回旋加速器的方向发展。且国外已有各类商用回旋加速器出售。2正电子放射性核素的制备引出到加速器外部的入射加速带电粒子束与其路径上的靶核碰撞，入射粒子被靶核吸收，激活的靶核发生核反应发射出中子、质子或α粒子，同时可产生具有一定阈能的正电子放射性核素如11C，13N，15O和18F等，放射性核素的产率取决于束流强度、被轰击靶物的量、核反应截面及轰击时间。生产11C，13N，15O，18F-和18F2最常用的核反应分别为14N（p，α）11C，16O（p，α）13N，14N（d，n）15O，18O（p，n）18F及20

7、Ne（d，α）18F［2~5］，18F2也可由核反应18O（p，n）18F经转化而制备。其他重要正电子放射性核素如82Rb，68Ga及62Cu等，可分别由发生器82Sr-82Rb，68Ge-68Ga及62Zn-62Cu等生产，但其母核82Sr（T1／2E25d），68Ge（T1／2E271d）及62Zn（T1／2E9.2h）均由加速器生产。3正电子放射性核素在药学领域中的应用3.1应用于PET药物研究PET显像的先决条件是制备各种特