农药有机合成的进展与展望

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1、维普资讯http://www.cqvip.com综述专论SCIENCE＆TECHNOLOGY化I工N科CH技EM，1I9C9A8L，6I(N4)D：U17ST—R2Y0(7农药有机合成的进展与展望扬辉荣7Q、苎墨整(广乖忡恺农业学院基础部，广州5ao225)(广乖工天孚瓦i，5aoo9o)摘要概括了元素有机表菇、走燕表蔫的现收豆近年耒遗建有机合成进行优化蛄构、降低毒牲、提高杀虫效率的进展，指出21世纪新农药的发展趋势。分类号．丛堡丞逸事，TQ鹌自从PaulMtdler于1839年首次发现i商滴涕，代由美

2、国Dow公司和德国Bayer公司进行研究以开剖了害虫防治史上第1个有机合成杀虫荆以来，来，从1981—1995年，平均每年发表专利l一2件，众多的有机合成农药在保护人类，保证农作物丰产其中杀虫荆占73％，专利中已商品化的有毒死蜱等方面发挥了不可磨灭的作用。但有机合成农药及甲基毒死蜱J，近年来有机磷化学又在杀菌剂和在使用中产生的残留、抗性及害虫再疆獗等问题越植物生长调节荆中获得实用，如Monsanto公司开来越明显，且开发命中率越来越低。据统计，全世发的除草剂草甘膦(HOOC-CH2一NH-CH2．P(O

3、)．界通过大量的生物筛选系统，在195万个有机化合(OH)2]。另外，三元不对称结构有机磷杀虫荆如物中，仅筛选出80个有商品化价值的有机农药品丙溴磷等亦受到人们关注，被认为可解决有机磷杀种L1·，加之新农药合成开发的时间越来越长及成本虫剂对哺乳动物高毒及害虫抗药性的问题¨J。越来越高，使合成工作越来越艰巨。近年来充分利拟除虫菊酯类：农用拟除虫菊酯类杀虫剂自用分子生物学的最新成就，利用量子化学、分子力7O年代投放市场之后，人们继续在其结构中导入学、QSAR、CAMM等方法，利用计算机辅助设计来氟原子，解决

4、了虫螭兼治的问题。由于氟元素和氟开展合成工作，再从微量化、快速化生物测量模型基团导人分子后，使其电子效应增强，分子的脂溶所得活性数据，反馈到有机化学合成的设计思维中性、渗透性大大加强，生物活性有很大改进，著名的去，对原来的分子进行设计、修饰和整理，使农药有除草剂氟乐灵(见结构)即机化合物的合成又呈现出广阔的前景。本文对近年来国内外农药的有机合成研究进展作一简要概是一例。具有特殊性能的O2NNo2吉氟农药正在不断地出括、评论和展望。现。自1981—1996年以来，人们又试图将吡啶基1元素有机农药引入该类杀

5、虫剂以取代拟除虫菊酯醇组分中的一个苯环，其中Dow公司开发的毗氯氰菊醋是一个1．1撅况被认为很有前途的杀虫剂，其在总体活性上优于氯有机磷酸酯类、氨基甲酸醋类和拟除虫菊酯类氰菊酯jj。是目前有机农药的三大支拄，并仍在生产上起主导氨基甲酸酯类：目前已进入其发展史上第3个作用。但这3类杀虫剂在毒性和害虫抗药性等方研究阶段。以1958年推出的甲萘威及其后续品种面还存在不少问题J。如何改造其结构使其不失去支柱地位乃是人们普遍关注的问题，以分子结构收稿日期：1998-09-01为指导改造这类农药有良好的发展势头。作

6、者筒介：枯海琳，女，32岁，现任广东仲恺农学院讲师，在职研究生。研究方向是农药及精细化学品合成。曾发表1．2进展论文多篇。承担农药合成项目3项。有机磷酸酯类：含吡啶的有机磷农药自60年维普资讯http://www.cqvip.com化工科技第6卷为第1阶段；60年代末出现的氨基甲酸杂环醋和威纯品(m．P．7879℃)为起始原料，制备了灭多氨基甲酸肟脂．如涕灭威，克百威和灭多威等新产威含硅衍生物Ⅲ，实验证明它不仅保持很好的杀虫品广谱高效，但毒性太高，是第2阶段；使这些高效性，而且可有效地降低对哺乳动物的毒

7、性，其毒性高毒品种低毒化，又不致降低杀虫活性，是发展的较原纯品下降约20倍。该课题是国家自然科学基第3个阶段【6t7]。南开大学有机化学研究所以灭多金重点基金资助项目，其合成路线是_B：Sl7~30％NaOHRRMeSiCH2CI+H2NCN⋯bRR'MeSiCH2SH回梳Ⅱs＼／。c：=：=N一。05一NIH+。s。0‘等坚THFs＼／c==N_-。0NI土一IIcl毗啶0tl}IFH3CH3CC。H3CH3S~,ilil0卜一／H31．3开发化学农药的现状正成为一个热门话题。较成功的途径是直接利用现

8、代农业和环境保护对新农药品种的性能和与人工合成相结合_l，即在确定天然物质药效要求日益提高，化学农药开发的成功率愈来愈低，后．将其化学结构作为先导化合物模型，用合成方耗资也日益增加．国外各大农药公司对研究开发的法进行结构优化研究，以期开发出比天然物质更思路和方法的改进给予十分的重视-9J。我国有条好的新农药。件和能力的仅有少数几家研究所．如沈阳化工研究2．2进展所、南京大学、华中师范大学农药研究所等，且总体印楝是国外乃至国内研究最多的楝科植