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1、现代有机合成浅谈与展望摘要：就有机合成的意义，有机合成的基础，有机合成的科学进行3方面浅谈，略举有机合成科学方法，概念和方法是有机合成化学发展的基础,新的概念和方法的产生和发展可为有机合成开拓新的研究领域和发展方向.介绍现代有机合成中一些新概念和新方法,结合具体的有机合成反应实例阐述有机合成在这些概念和方法方面取得的新成果和进展,现代有机合成发展方向和应重视的研究领域.关键词：有机合成有机化学新概念原子经济性组合合成不对称合成绿色合成新方法自由基反应高效合成方法展望引言：十九世纪中叶以来，大约一个半世纪
2、，有机合成化学的发展也是惊人的，正如法国著名有机化学家M·Berthelot所预言的，在一个“老的自然界”中，在放进一个“新的自然界”。就目前的成就而言，有机合成几乎达到这样一种境地，只要需要，大多数有机化合物都可以有效的合成出来。用有机合成的方法证实有机分子结构的正确性，同时有机合成为工业提供有各种性能的分子，并建立起有效的合成方法。再次，有机合成为许多理论研究提供许多特殊性能的分子，从而验证理论的正确性。总之，凡是与生活密切相关的物质（除食物），绝大多数均是有机合成的产品。 有机合成化学作为有机化学
3、的一个分支,已经有一百多年的历史.现代的有机合成不但能合成大量的结构复杂而多样的次生生物代谢物和基因、蛋白质等复杂的生命物质,而且能合成大量的自然界中没有的具有独特功能性分子的物质.现代有机合成不只是合成什么的问题,更重要的是如何合题.有机合成与21世纪的三大发展学科:材料科学、生命科学和信息科学有着密切联系,为三大学科的发展提供理论、技术和材料的支持.新世纪有机合成将进一步在这三大学科领域中发挥作用并开辟新的领域.随着生命科学和材料科学的发展,尤其进入后基因组时代后,需要有机合成快速提供各种具有特定生
4、理和材料功能的有机分子,而要获得有新结构的功能类型分子往往取决于新的合成方法,新的方法往往又取决于新的理论和概念.因此,21世纪有机合成的发展,需要从概念、方法、结构与功能方面入手，以期为人类作出更大的贡献.正文：1 现代有机合成新概念1．1原子经济性原子经济性的概念是美国著名有机化学家B.M.Brost于1991年首先提出的,并将它与选择性归结为合成效率的两个方面.认为高效的有机合成应最大限度地利用原料分子中的每一个原子,使之转化到目标分子中,达到零排放.原子经济性反应有两大优点:一是最大限度地利用原
5、料;二是最大限度地减少了废物的生成,减少了环境污染.原子经济性反应符合社会发展的需要,是有机合成的发展方向.原子经济性是现代有机合成追求的一个重要目标,也是绿色合成的一个重要指标.原子经济性原则引导人们在有机合成的设计中经济地利用原子,避免使用保护基或离去集团,减少或消除副产物的生成.当前,提高有机合成原子经济性的主要途径有开发高选择性、高效的催化剂;开发新的反应介质和试剂,提高反应选择性;总的来说主要在合成路线和反应条件上做文章.最近,在原子经济性反应方面取得了很大进展.例如:用传统的氯醇法合成环氧乙
6、烷,其原子利用率仅为25%,而采用乙烯催化环氧化方法可一步合成,原子利用率可达到100%,产率达99%.反应如下：Noyori等使用新型介质超临界二氧化碳,用二氧化碳和氢气合成了甲酸,这被认为是最理想的反应之一.Hoffmann2LaRoche公司开发的抗帕金森药物一个羰基化反应,采用传统的多步合成反应路线,以22甲基252乙基吡啶为起点,经8步合成,产率约为8%;而用钯催化羰基化反应,从2,52二氯吡啶出发,可一步合成,原子利用率达100%,生产规模可达3000t1.2组合合成组合合成的概念是在组合化
7、学的基础上发展起来的,并开创了新领域.它可以在短时间内将不同结构的模块以键合方式系统地、反复地进行连接,形成大批相关的化合物(亦称化学库).通过对库进行快速性能筛选,找出具有最佳目标性能化合物的结构,与传统化合物的单独合成及结构性能测定相比,简化并缩短了发现具有目标性能化合物的过程.如对催化剂进行选择和改进传统研究方法仍依靠实验摸索、偶然发现的,不仅工作量大而且效率不高,组合合成大大提高了有机合成选择的目标性和效率,对于有机合成中的催化合成有重要意义.事实证明组合合成是用于催化合成研究的一种有效手段.组
8、合合成反映了化学家在研究观念上出现的重大飞跃,它打破了逐一合成、逐一纯化、逐一筛选的传统研究模式,使大规模化学合成与药物快速筛选成为可能.组合合成提供了一种迅速达到分子多样性的捷径.目前,这方面的发展迅速,现已从肽库发展到了有机小分子库,并已筛选出许多药物的先导化合物.组合合成在催化反应体系的选择、药物化学中先导化合物的筛选以及材料化学中显示了广阔的前景.目前,组合合成的趋势是要求高效,以最少的化合物筛选取得最多的正确信息.固相和液相组合合
