降尿酸的药物及分类

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1、降尿酸的药物及分类　　第一类为抑制尿酸合成的药。其代表药是别嘌醇(别嘌呤醇)。别嘌醇可用于各种年龄的原发性和继发性痛风病人，不受肾功能的限制，故痛风病人合并肾功能不全、肾结石及尿酸排出过多应首选本药。与促尿酸排泄药合用有协调作用。因药源充足、廉价，是较理想的降尿酸药之一。   　　别嘌醇为黄嘌呤氧化酶抑制剂，其结构类似次黄嘌呤，有较强的抑制黄嘌呤氧化酶作用，从而阻断次黄嘌呤向黄嘌呤、黄嘌呤向尿酸的代谢转化，可减少尿酸的生成，降低血尿酸浓度。该药能在PRPP(5-磷酸核糖-1-焦磷酸合成酶)存在时转变成相对应核苷酸，消耗PRPP使IMP(次黄嘌呤核苷酸)合成减少，从而可迅速降低

2、血尿酸值，抑制痛风石和肾结石形成，并促进痛风石溶解。   　　适应证：⑴尿酸合成过多而导致的高尿酸血症。⑵肾功能严重损害而不能使增大的尿酸负荷排出者。⑶大剂量尿酸排泄促进剂无效或过敏，或不能耐受者。⑷肾尿酸结石反复形成者。⑸每日尿酸排泄超过5.9毫摩尔(1000毫克)者，易发生尿酸性肾结石的危险。⑹有较大的多部位痛风结节者(需要两种药联用以阻断尿酸的产生和增加尿酸的排泄)。⑺继发于骨髓增殖性疾病的高尿酸血症，特别是细胞毒制剂治疗前的患者，否则大量尿酸从肾排出，可发生急性肾小管阻塞。   　　用法：别嘌醇开始每天100毫克，每日2～3次口服，可逐渐增至每次200毫克，每日3～4

3、次，每日最大剂量不超过600毫克为宜。血尿酸浓度正常后逐渐减至维持量，每次100毫克，每日1～2次。其副作用为过敏性皮疹、药物热、肠胃不适、白细胞及血小板减少、肝功能损害等。   　　注意事项：①需从小剂量开始，逐渐增加剂量，以免血尿酸浓度急剧下降而诱发痛风急性发作。②定期复查周围血象、肝功能等。   　　第二类是促进肾脏排泄尿酸药。主要用于无明显肾功能损害、60岁以下的痛风或高尿酸血症病人，尤适用于痛风结节较多者。用药后尿液酸碱度(pH值)迅速下降者要大量饮水并同服碱性药，以减少尿酸盐在肾脏沉积，防止结石形成。常用的促肾排尿酸药有苯溴马隆(痛风利仙)、丙磺舒(羧苯磺胺)，属

4、磺胺类药，对磺胺过敏者禁用，长期应用要定期查全血细胞，防止骨髓抑制现象发生。磺吡酮(苯磺唑酮)，可作为磺胺过敏者丙磺舒的替代物。   　　适用于尿酸排泄低下型高尿酸血症，如果肾功能有轻度损害也可应用，有时在促进尿酸排泄增多后，肾功能也可得到改善。该类药物主要通过抑制近端肾小管对尿酸的重吸收而促进尿酸的排泄。 　　药物和用法： 　　(1)丙磺舒(羧苯磺胺)：是一种有效的尿酸排泄促进剂,每天1克可使肾对尿酸的排泄平均增加50％，血尿酸平均下降30％。开始时每次0.25克，每日2次，2周内递增至每次O.5克，每日2～3次，如果血尿酸明显高于正常，可每1～2周再增加0.5克，直至血尿

5、酸降至正常水平。每日最大剂量2克以下。高尿酸血症控制后可再逐渐减量维持。约5％患者有皮疹、发热、胃肠刺激、肾绞痛及激发急性痛风发作等副作用。   　　(2)磺吡酮(苯磺唑酮)：是保泰松的衍生物，排尿酸作用强，但无消炎作用。由于能增强丙磺舒的作用，故对于难治性病人，两者可以合用而起到协同作用。开始每次50毫克，每日2次，2周内递增为100毫克，每日3次。每日最大剂量为600毫克。该药副作用较丙磺舒小，对胃黏膜的刺激较小，但有溃疡病者慎用，个别也有皮疹、药物热的报告。     　　(3)苯溴马隆(痛风利仙)：苯溴马隆是是较前两者更强的降尿酸药。开始剂量每日25毫克，每日1次，逐渐

6、每日可增至100毫克。毒性作用轻微，对肝肾功能无影响，但可有胃肠道反应，极少数有皮疹、发热、肾绞痛及激发急性痛风发作。   　　第三类是促进肠道排泄尿酸药。代表药为爱西特。它是一种极微粒化活性炭，口服后在肠道吸附尿酸、肌酐等物质，增加肠道有害物的排出。单独用降尿酸作用弱，和别嘌醇合用效果甚佳。本药多用于肾功能不全较重的痛风病人，几乎无明显的不良反应，与口服抗生素同用能降低抗菌作用。 　　必须提及的是，不论使用哪种降尿酸药，都应该从小剂量开始，以防用药量过大导致关节内尿酸盐结晶迅速析出、沉积，使急性关节炎反复发作。临床发现，此时即使用较小剂量的降尿酸药，也偶尔可见到急性关节炎发

7、病，这是因为病人对降尿酸药过于敏感、用药后血尿酸降低过快所致。为了避免这种“转移性关节炎”的发生，在此治疗阶段可合用少量秋水仙碱或非甾类消炎镇　　　　痛药，以抑制炎症发展，能阻止前列腺素释放。   　　一般来说，关节内外尿酸浓度的平衡需要1～3个月，待这种平衡基本建立后继续用降尿酸药，关节炎极少再发生。但是很多病人因为初期治疗时急性关节炎频繁发作而误以为降尿酸药无效，甚至怀疑或否定痛风病的诊断而终止治疗，以致延误病情。   　　另有些病人用药不规范，把降尿酸药当作消炎镇痛药使用，急性发作时用药，发作过后