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《联苯双酯滴丸中联苯双酯含量及均匀度分析-开题报告》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、研究课题名称：联苯双酯滴丸中联苯双酯含量及均匀度分析研究课题的目的：1.测定联苯双酯滴丸中联苯双酯含量。2.分析联苯双酯滴丸中联苯双酯的均匀度。选题的依据和意义：1依据联苯双酯滴丸为治疗肝炎的降酶药物，有利于肝脏病变的恢复，但其降酶效应似与肝脏病变的恢复不一致。联苯双酯（DDB）对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用，从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分[1]肝炎病人有改善蛋白代谢作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。联苯双酯的突出优点是降酶效应迅速，应用方便，罕有不良反应。联苯双酯可减轻各种致病因子对肝组织的结构损伤，具有显著的保肝降酶作用。在临床研究方面，应用联苯双酯
2、与甘利欣(目前很常用且被公认为有保肝降酶作用的甘草酸制剂)对慢性肝炎进行随机对照试验，结果表明联苯双酯的疗效远优于甘[2]利欣。本次试验采用紫外分光光度法测定联苯双酯含量，分析联苯双酯含量的均匀度。联苯双酯滴丸中联苯双酯的含量均匀、差异性小是用保证安全用药的关键。2意义滴丸是利用固体分散体的技术进行制备。当基质溶解时,体内药物以微细结晶、无定形微粒或分子形式释出,所以溶解快、吸收快、作用快、生物利用度高。确定使用药物的最佳条件降低毒副作用，提高用药质量。联苯双酯滴丸中有效成[3]分为联苯双酯，联苯双酯的含量直接影响到药物疗效。因此确定联苯双酯滴丸中联苯双酯的含量至关重要。国内外
3、研究现状简介：郭亚玲等将人肝癌细胞经联苯双酯处理后，生长和克隆形成受到明显抑制，电子显微镜观察到联苯双酯作用过的细胞核仁减少或消失，核与胞浆比例缩小，1a甲胎蛋白(AFP)的分泌量和7谷氨酰转肽酶(7-GT)活力均明显降低，联苯双酯还可抑制癌基因c-myc及肝癌标志物基因的表达，增强P53抑癌基因的表达。应用联[4]苯双酯联合小柴胡汤加减治疗肝硬化患者可降低血中AFP水平。唐利波等研究发现给予大鼠联苯双酯预处理后可抑制脂多糖(LPS)诱导的I-k降解，降低NF-~cB活性，抑制肝脏TNF-amRNA的表达，降低血浆TNF-a水平。[5]实验结果表明联苯双酯可通过抑制TNF-a的
4、形成进而抑制炎症反应。龙尧等采用原代大鼠肝细胞体外培养的方法，观察了四氯化碳(CCL4)和D－氨基半乳糖致肝损害时联苯双酯的保护作用，此实验还发现连续1O天给大鼠口服联苯双酯能明显增加肝脏核糖体特别是游离型核糖体蛋白质和RNA含量，由此推测联苯双酯可通过增加二者含量，加速细胞固有结构蛋白质的合成，加强细胞[6]膜的结构和功能，从而增强肝细胞对毒物的抵御能力和损伤修复能力。慢性肝炎治疗的目的是抑制病毒复制,维持肝功能正常,阻止或延缓肝纤维化的进程,预防肝细胞癌的发生。邓巧娟等发现在目前诸多保肝药物中,DDB可能是一种选择。大量的临床和实验研究均证明,DDB除了具有显著的降酶保肝作
5、用外,还具有解毒、抗炎、抗脂质过氧化、免疫调节、抗肝脂肪变性、抗乙型肝炎病毒、降低慢性肝炎和肝硬化患者血清AFP水平、防治癌变等多[7]重作用。应用大剂量DDB治疗血清AFP升高的慢性乙型肝炎患者,不仅在保肝[8]降酶方面有显著效果,而且降低血清AFP的作用尤为突出。联苯双酯的三种异构体都是重要的医药中间体，是人工合成五味子丙素和五味子丁酯的重要中间产物，同时联苯双酯本身也是一种重要的新型药物，随着人们对新型药物研究的不断深入，联苯双酯将受到人们更多地关注。因此合成联苯[9]双酯具有重要的理论意义和现实价值。程少华，贾克明等也报道联苯双酯可显著改善他克林(THA)引发的肝损伤，
6、[10]认为联苯双酯的肝保护机理可能亦与降低THA引发的肝脂质过氧化反应有关。李烨等体外研究的结果表明，在体外ALT、AST的活性并不受联苯双酯溶液浓度的影响，证实联苯双酯不是转氨酶的可逆性抑制剂。联苯双酯不仅能显著降低CCl4所致急性肝损伤大鼠血清ALT、A水平，而且经肝组织切片发现联苯双酯可明显减[11]轻肝细胞脂肪变性、炎细胞浸润和纤维组织增生。Si-yuanPAN等报道联苯双酯对正常的大鼠肝脏酶类无明显影响，但可明显[13]降低化学性肝损伤大鼠的肝脏酶类水平，病理学检查显示肝组织学有所改善。2参考文献：[1]林绿冬.联苯双酯应用新探讨[J].黑龙江中医药,2002,6（
7、5）53-54.[2]王华平,高建军.联苯双酯与甘利欣治疗慢性肝炎疗效比较[J].贵州医药,2002,2(7)63-66.[3]林炳旺,殷树梅.联苯双酯的合成及应用[J].化工中间体,2008,(7):20-23.[4]郭亚玲,马玉萍.联苯双酯降低慢性病毒性肝炎患者血清转氨酶异质性探讨[J].陕西医学杂志,1997,26(1):47-48.[5]唐利波,何松美.联苯双酯临床应用的再评价[J].实用肝脏志,2006,(3):185-188.[6]龙尧,邹丽宜,唐利波.联苯双酯抗大鼠四氯化碳肝损
