苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析论文

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1、苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析张正玺（四川农业大学动物医学院，药学专业，625014）摘要：定性分析：苯乙胺类拟肾上腺素药物的应用，结构与性质；现阶段常用的鉴别实验方法以及药物混有的特殊杂质的检验检查。定量分析：苯乙胺类药物的含量测定，药物的体内分析。关键词：苯乙胺类；定性分析；定量分析；体内分析TheanalysisofPhenylethylamineclassofadrenergicdrugsZhangZhengxi（Pharmacy，CollegeofVeterinaryMedicine，SicauAgriculturalUniversity，625014）Abstract:Quali

2、tativeanalysis:TheapplicationofPhenylethylamineofadrenalinedrugs,Structureandproperties;Thecommonlyusedidentificationexperimentalmethodsandinspectionchecksofmixedspecialimpurity.Quantitativeanalysis:Determinationofthecontentofphenylethylaminedrug,TheAnalysisofdrugsinvivo.Keywords:Phenylethylamine;

3、Qualitativeanalysis;Quantitativeanalysis;TheAnalysisofdrugsinvivo1引言1.1概述拟肾上腺素类药物大多数具有苯乙胺的基本结构，具有收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等药理作用。临床上主要用作升压、平喘、充血治疗等，应用广泛。这类药物结构中的苯环常被活泼的酚羟基取代，并具有碱性的脂肪乙胺侧链，因此易被氧化变质，原料药品及其制剂处方工艺的控制要求均较高，又常被滥用。因此，苯乙胺类拟肾上腺素类药物性质分析也很重要。[1-3]1.2苯乙胺类药的结构和性质1.2.1基本结构与代表药物[4]本类

4、药物系拟肾上腺素类药物，其分子结构中均具有苯乙胺母核，除盐酸克仑特罗外，其余各药物的苯环上都有酚羟基。其中，肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素和盐酸多巴胺分子结构中苯环的3，4位上有2个邻位酚羟基．属于儿茶酚肢类药物。中国药典收载本类原料药物近20种，表（1）列出了14种在鉴别、检查和含量测定等方面有代表性的苯乙胺类药物。苯乙胺类药物的基本结构为：1.2.2主要的化学性质[5,6]（1）酚羟基特性本类药物的一些药物分子结构中具有邻苯二酚（或酚羟羟）结构，可与重金属离子配位呈色，露置于空气中或遇光、热易氧化，色泽变身，在碱性溶液中更易变色。（2）弱碱性本类药物分子结构中具有羟氨基侧链，其中氮为仲胺氮

5、，故显弱碱性。其游离碱难溶于水，易溶于有机溶剂，其盐可溶于水。（3）旋光性大多数本类药物苯乙胺结构存在手性碳原子，具有光学活性，可以利用此特性进行药物分析。（4）紫外吸收特性苯乙胺类拟肾上腺素类药物均具有苯环的特征吸收带，根据苯环取代基的电负性，最大吸收波长以254nm为中心红移或蓝移，可以用于药物的定性鉴别与定量分析。此外，药物分子结构中苯环上的其他取代基如盐酸克伦特罗和盐酸氨溴索的芳香氨基也各具特性，均可供分析用。2鉴别方法[7-13]2.1铁盐鉴别实验2.1.1基本原理肾上腺素和盐酸去氧肾上腺素等药物的分子结构中具有酚羟基，与Fe3+络合显色，加入碱性溶液，随即被高价铁离子氧化而显紫

6、色或紫红色。2.1.2鉴别方法(以盐酸多巴胺为例)取本品10mg，加水1ml溶解后，加三氯化铁试液1摘，溶液显墨绿色；滴加1％氨溶液，即转变成紫红色。各药物的显色反应见表（2）。2.2氧化鉴别反应苯乙胺类药物分子结构中多数具有酚羟基，易被碘、过氧化氢、铁氰化钾等氧化剂氧化而呈现不同的颜色。如肾上腺素在中性或酸性条件下，易被碘或过氧化氢氧化后，生成肾上腺素红，放置可变为棕色多聚体；盐酸异丙肾上腺素在偏酸性条件下被碘迅速氧化，生成异丙肾上腺素红，加硫代硫酸钠使碘的棕色消退溶液显淡红色。在试验条件下，各药物的显色反应不同，可借以区别(见表（3）)。重酒石酸去甲肾上腺素在上述条件下比较稳定，几乎不

7、被碘氧化。为了与肾上腺素和酸异丙肾上腺素相区别．中国药典（2005年版）规定：重酒石酸去甲肾上腺素用酒石酸氢钾饱和溶液(PH3.56)溶解，加碘试液放置5分钟后，加硫代硫酸钠试液，溶液为无色或仅显微红色或淡紫色。在此条件下肾上腺素和盐酸异丙肾上腺素可被氧化产生明显的红棕色或紫色。在PH6.5的缓冲溶液中，这三种药物均可被碘氧化产生红色。所以在PH6.5条件下加碘试液，无法区别这三种药物。2.3与亚硝基铁氰化钠反应（Rim