注射用盐酸米托蒽醌

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1、核准日期：2007年05月08日修改日期：2009年08月04日注射用盐酸米托蒽醌说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：注射用盐酸米托蒽醌英文名称：MitoxantroneHydrochlorideforInjection汉语拼音：ZhusheyonɡYɑnsuɑnMituo'enkun【成份】本品主要成份为盐酸米托蒽醌化学名称：1,4-二羟基-5,8-双[[2-[（2-羟乙基）氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽醌二盐酸盐。化学结构式：分子式：C22H28N4O6•2HCl分子量：517.41辅料：甘露醇、注射用水。【性状】本品为蓝黑色色的疏松块状物或无定形固体；

2、有引湿性。【适应症】用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和各种急性白血病。【规格】5mg（按米托蒽醌计算）【用法和用量】将本品溶于50ml以上的氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中静脉滴注，时间不少于30分钟。成人：单用本品一次12～14mg/m2体表面积,每3～4周一次；或4～8mg/m2，一日1次，连用3～5天，间隔2～3周。联合用药，按体表面积一次5～10mg/m2。【不良反应】1.中毒骨髓抑制，主要是白细胞和血小板减少，为剂量限制性毒性。2.心脏毒性，可有心悸、早搏及心电图异常。3.可有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道反应。4.偶见乏力、脱发、皮疹、口腔炎、尿道感染等。5.静脉滴注药液外溢时，

3、会发生严重的局部反应。【禁忌症】1.对本品过敏者禁用；2.妊娠及哺乳期妇女禁用3.有骨髓抑制或肝功能不全者禁用；4.呈恶液体质，伴心、肺功能不全的病人应慎用。【注意事项】1.用药期间应严格检查血象、肝肾功能、心电图，必要时还需测定左心室排血量、超声心动图等，当白细胞<1500/mm3应停药。2、有心脏疾病，用过蒽环类药物或胸部照射的患者，应密切注意心脏毒性的发生。用药过程中，注意有无咳嗽、气急、浮肿等提示心力衰竭的症状。3.与其他抗肿瘤药物联用时，可能会加重对骨髓的抑制用，应减量。4、不宜作鞘内注射，可能会引起截瘫。5.本品不能与其他药物共同滴注。静滴时，注意局部药液有无渗漏，如有发生

4、，停止注射，选另一静脉滴入。6.本品遇低温可能析出晶体，可将输液瓶置热水中加温，晶体溶解后使用。7.本品有尿排出，可使尿成蓝色，不需处理。【孕妇及哺乳期妇女用药】米托蒽醌有潜在性的生殖毒性，故孕妇禁用。本品可从乳汁分泌致乳儿损伤，选用时应权衡利弊，哺乳妇女最后不用。【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献【老年用药】老年患者较年轻患者对本品的消除率下降，故原有肝、肾疾病患者慎用。【药物相互作用】本品与伴随用药的药代动力学研究还未进行。与其他抗癌药联用，可加重对骨髓的抑制，与阿霉素同用可加重心脏毒性。【用药过量】国外报道，偶然一次4例病人注射140—180mg/m2的米托蒽醌，由于严重

5、的白细胞减少伴感染死亡。【药理毒理】药理作用米托蒽醌为蒽醌类抗肿瘤药，通过和DNA反应而产生抗肿瘤作用，但其作用机理尚未完全阐明。本品对体外培养的增殖性和非增殖性人细胞均有杀细胞作用，这提示其缺乏细胞周期特异性。毒理研究动物实验提示本品具有致突性和致癌作用。尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料，若患者在孕期使用本品或使用本品是怀孕，应被告知对胎儿的潜在危害。有生育可能的女性患者应避免怀孕。本品可在人乳中排泄，有报道本品末次给药后28天乳汁中仍可明显检出（18ng/ml）。鉴于本品可引起婴儿严重的不良反应，给药前应停止哺乳。【药代动力学】本品静脉滴注后，迅速分配到各组织中与其结合，以后缓

6、慢释放，以肝脏、骨髓、心肺等为多，分布容积为522L/m2,血药浓度很快下降。在多数病例中，药时曲线符合三室模型。经脉给药15-90mg/m2，给药剂量与血药浓度成线性关系。本品在血浆中的浓度为26-455mg/ml时，血浆蛋白结合率为78%。本品主要经肝脏代谢，通过胆汁由粪便排出。6-11%经肾脏排泄。排出物主要为原形药，亦有少量代谢产物。本品t1/2为40-120小时，有腹水等增加药物分布容积因素者，t1/2可进一步延长。此时药物应减量。本品在老年人群的清除率比年轻人降低（前者21.3L/hr/m2,后者28.3L/hr/m2）。肝功能不全者，排出减少，其AUC值是肝功能正常者的3

7、倍。通过血透和腹透不能使本品完全排除。【贮藏】遮光，密闭保存。【包装】抗生素玻璃瓶，1瓶/盒，10瓶/盒、20瓶/盒、50瓶/盒。【有效期】24个月。【执行标准】YBH18452005【批准文号】国药准字H20056427【生产企业】企业名称：山东罗欣药业股份有限公司生产地址：山东省临沂高新技术开发区罗七路邮政编码：276017电话号码：0539-82578998481991传真号码：0539-8481990网址：www.luoxin.cn