苯佐卡因的制备(综合实验报告)

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1、订一订beforeexperiment苯佐卡因的制备实验报告姓名：专业：08级应用化学学号：指导教师：完成日期：2011年11月14订一订beforeexperiment文献检索报告1．课题分析苯佐卡因（Benzocaine）是一种局麻药，用于皮肤和粘膜的表面麻醉，它是缓解晒伤、瘙痒和轻度烧伤时应用最广泛的药物之一。本品局麻作用比普鲁卡因弱，不可作浸润麻醉（不溶于水），局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸，在正常使用浓度2％－10％时无刺激性和毒性，毒性仅相当于可卡因的5％或10％（可卡因成瘾、价贵），局部使用最大安全量为5g或者20％溶液25mL。药效学在于抑制来自感觉神经末梢

2、的神经冲动的传导，使味觉变钝，结构与普鲁卡因相似，因此它吸收缓慢，麻醉作用持久。药代动力学在于本品很少通过正常皮肤吸收，而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。美国药典（第24版）、英国药典（1998年版）、中国药典（2000年版）等均有收载，国内有制成散剂、5％软膏、栓剂，国外制剂品种较多，用于口腔杀菌损疡、咽喉止疼止痒，并且含片、喷雾剂、以及耳用制剂品种较多，见表1。美国药典（24版）还收载有单复方凝胶、软膏、霜剂、表面溶液剂等，我国这方面品种还没有。仅见盐酸丁卡因片（1997年新药品种汇编）适用于消化道内镜检查前麻醉咽喉粘膜。苯佐卡因疗效确切，安全有

3、效，注重开发此品种使原料药得到利用，《中国药品》把它列为我国第一批非处方药（OTC）。其制剂的开发需要进一步加强，有望成为有特色的能较快投入市场的系列拳头产品，市场前景广阔。2．检索策略14订一订beforeexperiment2.1选择检索工具检索工具名称访问方式检索年代文献类型谷歌搜索引擎www.google.cn-2008网页超星电子图书202.115.54.222003-2008图书中国期刊全文数据库（CNKI）202.115.54.222003-2008期刊论文中国知网http://dlib.cnki.net/kns50/2003-2008期刊论文万方数字化期刊全文数据

4、库202.115.54.222003-2008期刊论文国家知识产权局专利数据库www.sipo.gov.cn1985-2008专利文献2.2选择检索词从课题字面选从课题内涵选（同义词、近义词、上下位词）对硝基甲苯硝基还原对硝基苯甲酸硝基还原对硝基苯甲酸乙酯硝基还原铁粉铁粉还原还原3.检索步骤、检索结果步骤：对硝基苯甲酸乙酯还原为对氨基苯甲酸乙酯检索结果：（1）数据库：CNKI网络数据库检索年限：2000-2010检索词：二甲基苯胺检索过程：进入数据库CNKI网络数据库，点搜索中的高级搜索，输入检索词，输入限制的年限，点击搜索进行搜索。14订一订beforeexperiment论文

5、题：3，5-二甲基苯胺的研制作者：纪凤翰李付刚阎士杰载文期刊：《精细石油化工》2000年第11月第6期摘要：研究了以2,4二甲基苯胺为原料经乙酰化硝化，脱乙酰基和重氮化脱氨基得到3,5二甲基硝基苯再经催化加氢还原制得3,5二甲基苯胺。产品总收率大于53%含量大于98.5%。（2）数据库：CNKI网络数据库检索年限：2003-2010检索词：对硝基甲苯检索过程：进入数据库CNKI网络数据库，点搜索中的高级搜索，输入检索词，输入限制的年限，点击搜索进行搜索。论文题：Fe0还原土壤中对硝基甲苯的实验研究作者：吴双桃，邱罡，谢凝子，陈少瑾载文期刊：《农业环境科学学报》２００9,28(2)

6、:239-243摘要：采用零价铁（ZVI，Fe0）还原技术，修复被对硝基甲苯（PNT）污染的土壤，研究不同反应条件对还原效果的影响及随时间推移产物的变化，并对反应机理进行了初步探讨。结果表明，常温常压下，Fe0可有效地将土壤中对硝基甲苯还原为苯胺化合物，反应过程中先生成对甲基亚硝基苯，最终生成对甲基苯胺。土壤含水量达到饱和时能显著提高PNT的还原率，土壤初始酸碱度控制在中性偏酸性有利于还原反应的进行，体系温度上升到25～35℃还原效果较好，当Fe0加入量小于25mg·g-1时增加Fe0用量能有效增大还原率。当2g土壤中PNT的初始浓度约为2.5×10-6mol·g-1，Fe0加入

7、量是25mg·g-1，土壤水含量75%，土壤初始pH值6.8时，于25℃下反应5h后PNT的还原率可达95%以上。（3）数据库：中国期刊网检索年限：2000-2010检索词：芳香硝基物检索过程：进入数据库CNKI网络数据库，点搜索中的高级搜索，输入检索词，输入限制的年限，点击搜索进行搜索。论文题：芳香硝基化合物还原方法的研究进展作者：高歌，金子林，蒋景阳载文期刊：《现代化工》2001年6月第31卷增刊（1）摘要：综述了各种芳香硝基化合物还原制备相应苯胺方法的研究进展，尤其总结了在