药理学总括

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毛果芸香碱→ＭＲ：缩瞳→治青光眼新斯的明×AchE↓···Ach↑→NMR:骨骼肌收缩（重症肌无力）MR:平滑肌兴奋（腹气胀．尿潴溜）解磷定→AchE↑···Ach↓…↓①阿托品②舒血管（不明机制）MR:腺体分泌；平滑肌兴奋；心血管抑制小结有机磷AchE···Ach↑↑→ＮＲ．ＭＲ××

1毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品)直接激动M受体:局部应用于眼—激动虹膜括约肌M受体→缩瞳→房水回流畅通→眼内压↓:对症治疗青光眼病。新斯的明neostigmine●可逆性抑制AchE→间接性增强Ach作用。用于重症肌无力、腹气胀及尿潴留●禁忌症:肠道、尿路梗阻;哮喘。解磷定与有机磷/磷酰化AchE结合成无毒物排出体外,从而复活AchE。用于解救有机磷中毒。

2阿托品Atropine：竞争性阻断M受体作用(效应)：临床应用：相关副毒反应：大1.抑制腺体分泌(唾.汗.支管明显)；2.解除平滑肌痉挛(胃肠明显）；3.解除迷走N对心脏的抑制；4.散瞳.视调节麻痹；5.解除血管痉挛—舒张小血管；“阿托品化”6.解救有机磷中毒(急性中.重度首选药)。6.(毒性反应)中枢症状。烦躁.谵妄.幻觉.惊厥.昏迷.呼吸麻痹1.麻醉前给药；严重盗汗.流涎；2.平滑肌绞痛(胃肠显著).膀胱刺激征；3.窦性心动过缓.房室传导阻滞；4.虹膜睫状体炎.查眼底.验光配镜(常局部用托吡卡胺);5.感染性休克(或用山莨菪碱;常用于儿童);口干.皮肤干燥等(大剂量)腹账.尿潴留(禁忌前列腺肥大);心季(im.2mg心率35-40次/分);怕光.近视模糊.眼内压↑皮肤红.热;剂量小小结↓

3山莨菪碱anisodamine竞争性阻断M受体。血管及胃肠解痉作用近阿托品（其它作用较弱）、且难透屏障、故可较大量给药：适用于感染性休克、微循环障碍、胃肠绞痛。东莨菪碱scopolamine竞争性阻断M受体。易透屏障—中枢抑制：适用于抗晕动，抗震颤麻痹、麻醉前给药。

4小结去甲肾上腺素间羟胺异丙肾上腺素肾上腺素麻黄碱多巴胺酚妥拉明.妥拉唑啉普萘洛尔α1R:血管收缩β1R:心脏兴奋肾素释放β2R:各平滑肌舒张D1R：肾.肠血管舒张

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6异丙肾上腺素isoprenaline(IP)：一.作用:激动β1、β2受体强大；●血管舒张（主要骨骼肌血管）；●心率↑及传导↑>收缩力↑；●收缩压↑、舒张压略降；●支气管平滑肌舒张、并减少过敏介质释放。二.用途:①房室传导阻滞（治疗Ⅱ、Ⅲ度强效药）；②支气管哮喘急性发作；③心脏骤停。三.毒性反应（主要由过度兴奋心脏所致）：心律失常；禁忌症：冠心病、心肌炎、甲亢.

7肾上腺素adrenaline(AD、Adr)一.作用:激动α、β1、β2受体强大。●皮肤.粘膜.肾.腹腔内脏血管收缩;骨骼肌血管舒张。●心率.导.力均↑;(较大剂量可致异位冲动)；●收缩压↑.舒张压无明显变化,但如有α1阻断物质时—血压↓。●支气管平滑肌舒张.并减少过敏介质释放。二.用途：①急性严重过敏反应(如过敏性休克.急性严重荨麻疹.严重血管神经性水肿)：首选；②心脏骤停(心内或iv;室颤禁用)；③支气管哮喘急性发作(效能

8三.毒性反应:(主要由过度血压↑、心脏兴奋所致)①血压骤升、脑溢血；心律失常(较大量可室颤);②禁忌症:高血压、A硬化、器质性心脏病、甲亢；③禁忌联用:氟烷、强心苷、三环类抗抑郁药。麻黄碱Ephedrie特点:1.效应与AD相似,但效能低,且有快速耐受性；2.中枢兴奋明显；3.化学性质稳性,口服有效。多巴胺dopamine（DA）●激动,亲和力:D1R>β1R>α1R●常量效应:肾和肠系膜血管扩张,皮肤粘膜和骨骼肌血管轻收缩;心脏收缩能力↑;血容足时-收缩压↑;尿量↑。●主要用于抗休克:疗效显著(需补足血容量)。

9酚妥拉明Phentolamwu、妥拉唑啉tolazoline竟争性阻断α受体而解除血管痉挛，主要用于外周血管痉挛。普萘洛尔：●竟争性阻断βR;常用量作用.用途：1.抗心律失常2.抗心绞痛；3.抗高血压；4.抗甲亢及其危象。●禁忌症：1.较重心功能不全；2.窦性心动过缓；3.房室传导阻滞；4.外周血管痉挛性疾病5.支气管哮喘。6.高血脂者不宜.●肝代谢消除;个体差异大。

10激动阿片受体代表药：吗啡●主要作用：①镇痛.镇静.欣快②镇咳③抑制呼吸中枢④提高内脏环状肌.括约肌张力↑⑤便秘-止泻⑥舒张血管（小V、小A）●重要不良反应：①成瘾性②副反应(可诱发胆.膀胱括约肌痉孪)③急性毒性反应(昏迷.血压↓.休克.呼吸抑制.瞳孔缩小)。纳洛酮—阿片受体阻断药：首选解救药；抗中毒效果显著.肯定。④禁忌症：分娩.哺乳.支气管哮喘.肺心病.颅内高压。小结●主要应用：①急性剧痛/恶性肿瘤的镇痛②心源性哮喘哌替啶：基本与吗啡相同,而成瘾性＜吗啡。适应症与吗啡相同的镇痛、心源性哮喘；还用于人工冬眠、麻醉前给药。

11吗啡、哌替啶、美沙酮、安那度、芬太尼、二氢埃托啡①都是阿片受体激动剂；②治疗量镇痛效果都基本相当；③都属麻醉药品。各药成瘾性：吗＞度＞二＞美、安、芬④除“美”外.首关消除较多，常采用注射或舌下给药。各药维持时间：吗、美(5h)＞哌、二(3h)＞安(2h)＞芬(1.5h)●部分激动阿片受体药喷他佐辛.布托啡诺.丁丙诺啡.納布啡：镇痛效能﹤阿片受体分激动药，对剧锐痛效果佳，加大剂量出现毒性反应。连续久用也可成瘾。●其他镇痛药曲马朵.布桂嗪.罗通定：镇痛效能﹤阿片受体分激动药(中等偏强)，对剧锐痛效果不满意。

12解热镇痛代表药：乙酰水杨酸（阿司匹林aspirin)●作用（效应）：解热.镇痛.抗炎.抗血栓●不良反应：溃疡、出血、中毒、过敏、哮喘、瑞夷☆环氧酶.COX-1合成具保护胃粘膜等生理作用,COX-2合成具炎症作用。☆缓解慢性钝痛-中度镇痛效果。●机制:抑制前列腺素合成酶（环氧酶:COX)→合成PG↓对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利：①抑制PG合成酶；②无抗血栓价值。●对乙酰氨基酚：解热镇痛近阿司匹林，但温和.持久；无抗炎无“溃疡”作用●布洛芬、萘普生、吡罗昔康、美洛昔康：适应症关节炎。∴显效慢,“溃疡”等不良反应较轻（布：关节腔浓度高）●尼美舒利：选择抑制COX-2、抗炎强而副作用轻微。适用于各种渗出炎症（尤其关节炎）

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