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时间:2022-11-10
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硝苯地平缓释片
1硝苯地平缓释片为抗心绞痛药。适用于高血压,可单独或与其它降压药合用。也可治疗心绞痛,尤其是变异型心绞痛。
2硝苯地平结构式
3通用名:硝苯地平缓释片商品名:拜新同尼福达得高宁硝苯地平缓释片曾用名:英文名:EXTENDEDRELEASENIFEDIPINETABLETS拼音名:XIAOBENDIPINGHUANSHIPIAN药品类别:抗心绞痛药适应症:各种类型的高血压及心绞痛本品主要成份为:硝苯地平。
4药代动力学硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成硝苯地平的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。硝苯地平组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过92%-98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%,硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70-80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。
5不良反应1.肝脏:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。2.循环系统:由于硝苯地平有快速扩张血管的作用,偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。3.过敏症:偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。4.消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔:可能出现牙龈肥厚。6.代谢异常:偶尔出现高血糖症状。7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的血容量减少,反射性引起交感神经兴奋。因此少数患者会出现心动过速、心悸等症状。
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8缓释或控释制剂的优点安全性:血浓平稳,避免峰谷现象,降低副作用,降低胃肠道刺激用药量:提高生物利用度,减少给药总剂量依从性:延长给药间隔,减少服药频率,提高患者依从性
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110.350.300.250.200.150.100.050-42%-38%-18%左冠状动脉前将支左冠状动脉前旋支右冠状动脉安慰剂(n=175)硝苯地平(n=173)每位病人平均新发病灶数硝苯地平治疗三年后冠脉造影的结果PaulR.Lichtlen,PaulG.Hugenholtz,WolfgangRafflenbeul,etal.RetardationofCoronaryArteryDiseaseinHumansbytheCalcium-channelBlockerNifedipine:ResultsoftheINTACTStudy(InternationalNifedipineTrialonAntiatheroscleroticTherapy).CardiovascularDrugsandTherapy.4:1047-1068,1990.INTACT硝苯地平明显改善冠状动脉粥样硬化进程
12SuwaidiJA,etal.Circulation2000;101(9):948-54.ENCORE试验10.0118.83血管直径的变化(和基线相比,%)P=0.041816141210安慰剂硝苯地平88%硝苯地平改善冠状动脉内皮功能
13权威结论ACTION试验结论论证了硝苯地平长效制剂能有效治疗冠心病。结论:使二级有效终点(任何原因死亡、心梗、致残性脑卒中、外周血管再通术、顽固性心绞痛等)减少11%-13%,冠脉血运重建减少18%-21%,冠脉搭桥减少21%2007年,中国慢性稳定性心绞痛诊断指南将作为硝苯地平初始治疗,并得到ACC、ECC认可。
14谢谢!!!
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