分散片_精品文档

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新型辅料在中药分散片中的应用

1分散片▲分散片：是指在水中能够迅速崩解并均匀分散的片剂▲中药分散片：以中药提取物、中药原粉或精制中间体为原料，加上适宜辅料制成的，能在水中迅速崩解均匀分散的片剂。分散片的速崩机理：由于所选择的崩解剂具有不溶于水（或完全不溶于水）与吸湿性强的特点，崩解剂通过毛细管作用或膨胀作用使水分子容易渗透进入分散片中，吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，不至于阻碍水分子的继续参入而影响分散剂的进一步崩解，故而崩解效果特别好

2与其它相近剂型的比较比较口服普通片剂泡腾片口服液体制剂分散片优点稳定性好，包装、运输、储存方便，易掌握服用剂量放入水中可迅速崩解，服用方便，生物利用度高服用方便稳定性好，便于携带，服用方便，溶出速度快，吸收快，生物利用度高，服用方式选择性好缺点崩解和药物溶出缓慢，药物吸收慢，儿童和老人服用困难特别的，需要添加泡腾剂和水溶性辅料，水解速度比同类型分散片较慢稳定性较差，包装、运输、储存均不方便，且不易掌握服用剂量崩解、溶出度、生物利用度不好把握

3新型辅料？分散剂？分散片处方中的崩解剂、黏合剂及其他新型辅料均能影响分散片崩解和溶出性能。辅料的性质、配比或用量对中药分散片的质量都有较大影响。

4中药分散片中常用新型辅料崩解剂填充剂（稀释剂）润湿剂和粘合剂润滑剂表面活性剂其它辅料

5一、崩解剂分散片中最为常用的崩解剂类型分散片中崩解剂的用量崩解剂的不同加入方法崩解剂的联合运用和替换

6分散片中最为常用的崩解剂类型四大崩解剂：交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)低取代羟丙基纤维素(L-HPC)交联聚乙烯吡烙烷酮(PVPP)交联羧甲基淀粉钠(CCMS-Na)注：一般不宜选用溶胀度较小的淀粉、天然黏土硅胶铝镁等以交联聚维酮作为崩解剂制得的片剂崩解最快，但分散片耐磨性稍差，而用L-HPC作为崩解剂制得的分散片成型性最好。

7分散片中崩解剂的用量交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基淀粉钠(CCMS-Na)及交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)，通常用量在4%～8%，用量过多反而会延长片剂的崩解时间。低取代羟丙基纤维素(L-HPC)有强的吸湿性，遇水溶胀而不溶解，常用量为2%～5%。郭涛［4］等在研究制备麝香保心分散片时，从崩解剂的加入量来看，PVPP的加入量增加，崩解加快，冰片溶出速率增加，但当PVPP加入至10%以上时，崩解时间反而延长，冰片的溶出速率有所下降。

8崩解剂的不同加入方法内加法外加法崩解速度:外加>内外加>内加外加的辅料不宜过多，否则有可能影响分散片的硬度和脆碎度。崩解剂的内外加使药物经过两次的崩解(分散片崩解成粗颗粒、粗颗粒崩解成细颗粒)，更利于提高分散片的崩解速度和分散均匀性。对于黏性较大，遇水不易分散的中药提取物，通常采用内外加法效果较理想。

9崩解剂的联合运用和替换不同的崩解剂可以单独应用，也可以联合应用，都能起到良好的崩解效果。对于黏性较大的中药提取物，一般来说，崩解剂联用效果优于单用，可以考虑多种崩解剂联合使用。

10二、填充剂当药物剂量过小，(一般<100mg)压片困难时，常需加入一定量的填充剂以增加片剂的质量和体积。分散片常用的填充剂有乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等水溶性填充剂以及淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等水不溶性辅料。在制备黏性较大的提取物分散片时，以乳糖作填充剂虽压缩成型较好，但不利于崩解，故在制备中药分散片时，宜采用硫酸钙作为填充剂;而当其原料药黏性较差时，可考虑使用乳糖作填充剂，并兼有矫味和黏合作用，在压片过程中即使压力稍有变花，也不至于影响片剂的硬度，片重差异变化小，具有良好的药物溶出速率和稳定性

11三、湿润剂和粘合剂聚乙烯吡咯烷酮(PVP)最为常用，PVPK25，PVPK30，PVPK90可用于直接压制片剂，有坚硬、流动性好、不扬粉尘、黏合力强、降低易碎性、减少脱片现象等优点，对于难溶于水的药物有效成分，能与PVPK形成粉末或共沉淀而极迅速地溶解，从而提高生物有效度。PVPK的一般加入量为2%～5%。与PVPK相比，PVPA有好的塑化性和低的吸湿性，更适合于湿态造粒和直接压片

12四、润滑剂根据作用不同，又可分为3类:助流剂，抗黏剂，润滑剂。常用的润滑剂有:硬脂酸镁(钙)、滑石粉、聚乙二醇、玉米淀粉等。广泛采用的助流剂为微粉硅胶，但其质轻粒度细，应注意混合均匀

13五、表面活性剂为进一步改善药物的溶出速率需辅以表面活性剂。中药分散片中最为常用的是十二烷基硫酸钠(SDS)，其溶于黏合剂中使用，效果最好，可显著促进片剂的崩解和药物的溶出。有研究者认为采用表面活性剂能有效解决分散片分散时限问题。在分散片工艺处方中加入表面活性剂聚山梨酯-80，由于其分子结构上的特点，能降低表面(界面)张力，并增加主药的亲水性;聚氧乙烯基的存在，大大增加了制剂的亲水性，水分子易透进片剂内部，使分散片溶胀、分散

14前景：中药分散片由于独特的性能:分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速、不良反应少，服用方便等特点，近年来日益引起人们的重视。但是中药提取物用量较多，黏性很大，具有很强的吸湿性，造成中药分散片的开发难度大。而新型辅料的开发应用在中药分散片技术发展过程中起到关键性作用，所以我们应该研制开发新的、优质的辅料才能充分体现中药分散片的优越性。

15总结：选择合理的辅料，可以改善难溶性药物的生物利用度，以最小的剂量发挥最大药效，降低药物的毒副作用是研制分散片的目的。中药浸膏粉普遍有黏性和稀释性，选择合适的填充剂不仅可以增加颗粒流动性和可压性便于成型，而且可辅助崩解。对于崩解剂不宜盲目套用四大超级崩解剂，而应通过筛选用量、组合及加入方式，选择合适的崩解剂或组合应用。另外中药浸膏粉由于物料性质和化学药物有明显不同，应根据不同性质的中药物料，研究运用合适的辅料，而不盲目套用化学药分散片处方。

16参考文献汤继辉，胡容峰，怀素丽，等.新型辅料性质考察及其在中药分散片中的应用.中国中医药科技，2008陈燕军，臧琛，赵小妹，等.几种常用填充剂与崩解剂在中药分散片应用中的性能比较.中国中药杂志，2002伍振峰，何伟，等，中药分散剂的研究概况，食品与药品，2008王玉玲等分散片中的崩解剂食品与药品2008