第八章胆碱受体阻断药第八章第八章胆碱受体阻断药胆碱...

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1、第八章第八章胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药分为M-胆碱受体阻断药ØM胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平1ØM胆碱受体阻断药：阿托品、tripitramine2ØM胆碱受体阻断药：阿托品、达非那新3N-胆碱受体阻断药ØN胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明、咪芬）1ØN胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药2M受体阻断药8.1阿托品类生物碱阿托1.莨菪碱：颠茄、莨菪、曼陀罗品2.东莨菪碱：洋金花东莨菪3.山莨菪碱：唐古特莨菪碱山莨菪碱阿托品，Atropine曼陀罗癫茄，红水茄，刺茄[作用机制]1.可竞争性地拮抗ACh或其他M胆碱

2、受体激动药对M受体的激动作用2.对M-R高选择性，但对亚型选择性低3.对外源性ACh作用强4.大剂量对N、α-R也有阻断作用11唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量1.腺体减少胃液；大剂量可有皮肤干燥[药理作用]2.眼散瞳；眼压↑；调节麻痹松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过3.平滑肌度活动或痉挛的平滑肌极为显著治疗量可见短暂的心率减慢，血压、心输出量不变4.心脏较大剂量，心率加快（原因？）房室传导：促进传导5.血管治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。6.CNS症状0.5~1mg；2

3、~5mg；100mg↑；严重中毒时，兴奋转为抑制[临床应用]1.解除平滑肌痉挛胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉给药(2)用于严重的盗汗及流涎症(1)虹膜睫状体炎3.眼科(2)验光配眼镜(3)眼底检查4.抗心律失常窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞5.抗休克感染中毒性休克6.解除有机磷酸酯中毒[不良反应]①口鼻咽喉干燥；⑤皮肤干燥潮红；②出汗减少；⑥眩晕；③视力模糊；⑦排尿困难；④心悸；⑧便秘[禁忌症]青光眼前列腺肥大反流性食管炎幽门梗阻心梗心动过速8.2其它阿托品类生物碱★山莨菪碱（Anis

4、odamine）654-2[药理作用]1）对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制作用较阿托品弱；2）对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20?1/10；3）中枢兴奋作用弱；4）较高剂量可缓解微血管痉挛，改善微循环。5）抑制TXA合成，保护血小板功能增加肺循环流速，2减轻肺水肿，增加cAMP/cGMP比值而平喘。[临床应用]1）感染中毒性休克；抗休克机制：保护细胞;提高细胞对缺血缺氧的耐受性;稳定溶酶体膜及线粒体等结构；2）胃肠道痉挛；3）DIC、血栓性静脉炎、支气管哮喘★东茛菪碱（Scopolamine）外周作用与阿托品类似中枢作用与阿托

5、品不同，呈抑制作用[特点]1.抑制腺体分泌的作用较阿托品强；2.散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快；3.抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量→镇静，较大剂量→催眠，大剂量→麻醉。个别者表现中枢兴奋4.用于防治晕动病，震颤麻痹以及妊娠和放射病呕吐。8.3阿托品的人工合成代用品一．合成扩瞳药?后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短）二．合成解痉药?丙胺太林：对胃肠道M受体的选择性较高，主要用于治疗胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛，妊娠呕吐，多汗症等?哌仑西平：选择性阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌?贝那替秦：胃复康，由于具有安定作用，可用于

6、治疗伴有焦虑症的溃疡患者★哌仑西平（PirenzepinePirenzepine)选择性阻断M胆碱受体，1药抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌理治疗剂量很少出现口干视力作模糊等不良反应。因为不能ONNCH3C通过血脑屏障，无阿托品样N用NO中枢兴奋作用。HNPirenzepine临床用于治疗消化性溃疡应用NN--胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药★N胆碱受体阻断药（神经节阻断药）1美加明mecamylamine口服樟磺咪芬trimetaphan静脉滴注[临床应用]急进性高血压和高血压危象；改善心功能消除肺水肿[不良反应]体位性低血压⋯⋯[作用

7、机制]效应器官支配为主的神经N1阻断后效应小动脉交感神经扩张，外周阻力↓小静脉交感神经扩张，回心血量↓心输出量↓，血压↓↓心脏副交感神经心率↑胃肠平滑肌副交感神经张力↓蠕动↓，便秘膀胱副交感神经尿潴留瞳孔副交感神经扩大，视物不清腺体副交感神经分泌↓，少汗★N-胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）2这类药与骨骼肌运动终板膜上的N受体结合后，阻碍神2经肌肉接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。根据作用机制可分为去极化型和非去极化型肌松药二类。非去极化型肌松药（筒箭毒碱）nondepolarizingmuscularrelaxants

8、去极化型肌松药（琥珀胆碱）depolarizingmuscularrelaxants一.去极化型肌松药作用机制：与骨骼肌运动终板膜上的N受体相结合，并激动2受体，使终板膜及邻近的肌细胞膜持久去极化，使骨骼肌长期处于不应期状态。两个时相持久去极化相（Ⅰ）：N受体除极作用2脱敏感