中药药剂学课件(北京中医药大学)16-胶囊剂.doc

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1、第十六章胶囊剂第一节概述一、含义与分类药材粉末硬胶囊剂药材提取物混合粉末充填空心胶囊辅料颗粒1．硬胶囊剂(hardcapsule)：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用（353页）常用：0～3号胶囊。软胶囊剂固/液体药物+辅料压制法球形或椭圆形滴制法软质胶囊2．软胶囊剂（softcapsules）：又称胶丸剂，系将油类或其他液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。但因制备方法不同，分为有缝胶丸和无缝胶丸。多层软胶囊：具有囊中囊结构，内层在胃中可溶，外层添加

2、矫味剂，能在口腔溶解，达到“消除异味”作用，便于服用。内层――加入琼脂、阿拉伯胶等外层――加入山梨醇、甘油、海藻酸钠；柠檬酸、苹果酸、酒石酸等口服咀嚼软胶囊明胶加甘油、山梨糖醇、甘露醇、PEG等增塑剂。明胶衍生物、糖胶树胶等例如：美沙芬咀嚼软胶囊――止咳糖浆（适于小儿和高龄患者）3．肠溶胶囊剂经甲醛浸渍法；明胶喷洒法处理包肠溶衣法在胃液中不溶，仅在肠液中溶化、吸收的胶囊，称为肠溶胶囊。空胶囊一般均以明胶为主要原料，但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分子材料制成，以改变其溶解性或达到肠溶的目的。胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠

3、等腔道给药的，用法类似于栓剂。还有控（缓）释、pH依赖型、定位释药等胶囊：血药浓度（μg/ml）治疗窗口――控释制剂――普通制剂――缓释制剂给药给药给药给药时间二．特点　　①可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。②药物的生物利用度较高。制备时可不加粘合剂和压力，故崩解快，一般服后3～10min即可崩解释放药物，较丸、片剂吸收好。消炎痛胶囊剂片剂峰时（h）1.52.51.5h血浓（μg/ml）6.03.5③可提高药物稳定性。对光、湿热敏感的药物，可装入不透光胶囊，从而提高其稳定性。　　④能弥补其他固体剂型的不足。如含油量高的药物，可制成软胶囊剂（

4、如牡荆油胶丸）；服用剂量小、难溶于水、消化道内不易吸收的药物，可使其溶于油中，制成胶囊剂，可增加吸收。　　⑤可定时定位释放药物。如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。但是，凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，易使胶囊溶化，不宜填充于胶囊中；易溶性药物和刺激性较强的药物，不宜制成胶囊剂，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜；易风化药物可使胶囊软化；吸湿性药物可使胶囊过分干燥而变脆，不易制成胶囊剂。　　第二节胶囊剂的制法

5、一、硬胶囊剂的制法（一）空胶囊的制备1．原辅料原料：明胶（蛋白质特性）NH3+NH2NH2RRRCOOHCOOHCOO-等电点pH<等电点带正电荷pH>等电点带负电荷水解的方法不同，产物不同A型明胶酸法处理等电点pH8～9B型明胶碱法处理等电点pH4.7～5.0辅料：增塑剂（甘油、CMC-Na、HPC等）；增稠剂（琼脂－增加凝结力）；遮光剂（TiO2）；着色剂（食用色素）；防腐剂(对羟基苯甲酸酯类)矫味剂等。2．制备工艺流程：溶胶--蘸胶制坯--干燥—拔壳--截割--整理空胶囊的规格和质量要求见35～352页表14-1图14-1（号码与装量的关系）（二）药物的

6、填充1．空胶囊的选择图14-1（号码与装量的关系），目前1号胶囊最为常用。2．药物的处理药物细粉或颗粒（――流动性好、稳定，休止角<40o）填充方法：手工（图14-2;14-3）或机器（下图示）a螺钻推进药物进入囊体适于流动性较好的药物b柱塞上下往复将药物压进囊体适于流动性较好的药物c药物粉末或颗粒自由流入囊体适于自由流动性较好的药物（需加润滑剂）d在填充管内先将药物压成单剂量的小圆柱，再进入囊体适于聚集性强的针状结晶、易吸湿药物（三）胶囊的封口与包装包装：铝－塑（PVC）板和锡－塑泡罩二、软胶囊剂的制法囊材组成：胶料、增塑剂、附加剂和水（讲义356页，表14

7、-3）特点：可塑性强，弹性大（一）压制法配制囊材胶浆（胶料：增塑剂：水=1：0.4-0.6：1-1.6）制软胶片上模压制成丸┄┄┄┄┄┄┄┄明胶软片干燥下模机器示图药液由贮液槽经导管流入锲形注入器，软胶带相对送来，进入两个轮状模的夹缝处（药液定量灌入），旋转的轮状膜压制，入斜槽。要求药液室温下呈流体，有较好的流动性。（二）滴制法滴制法系指利用明胶液与油状药物为两相，分别由喷头按不同速度喷出，定量的胶液将定量的明胶液包裹后，滴入不相混溶的液体冷却剂中，由于表面张力的作用使之形成球形胶囊。工艺条件：胶液组成比例及其粘度温度（熔融液、冷却液和干燥温度）密度（密度、粘

8、度与流动性）例：牡荆油胶丸（359页）