心率失常治疗中β受体阻滞剂应用探究

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1、心率失常治疗中β受体阻滞剂应用探究　　摘要：在临床上，β受体阻滞剂主要用于高血压和心肌缺血的治疗，而很少用于治疗心律失常。而事实上，β受体阻滞剂对心律失常也有非常独到的疗效。根据治疗经验，分析了β受体阻滞剂的作用特点，及其在心律失常中的作用机制和具体应用。关键词：心血管疾病；β受体阻滞剂；心律失常；作用机制；应用β受体阻滞剂在治疗一些重要的常见心血管疾病，如高血压、急性心肌缺血、心力衰竭以及肥厚型梗阻性心肌病等的研究和应用非常广泛。在降低这些心血管疾病发生率和死亡率上，β受体阻滞剂起到了不可低估的作用，已经成为了治疗上述多种心血管疾病的基础用

2、药。然而长期以来，β受体阻滞剂在心律失常的治疗中却没有受到足够的重视。一些医生认为β受体阻滞剂只是兼具治疗心律失常的作用，而不是”专职”心律失常治疗药物。在临床应用中，只有在一线药物治疗效果不佳时才被使用，且使用剂量普遍不足[1]。这些认识上的缺陷及用量上的不足，严重影响了β受体阻滞剂在治疗心律失常中的真正疗效。1β受体阻滞剂的作用特点5自1962年首个β受体阻滞剂问世以来，在随后的50年中，又推出了数十种β受体阻滞剂。在临床应用中，不同的β受体阻滞剂具有不同的特点。1.1选择性心肌组织中存在两种β受体：β1和β2，以前者为主。β1受体兴奋时

3、，心率及其传导会加快，心肌的收缩力也会增强。当其被阻滞时，则会出现相反的情况，即负性频率、负性传导和负性肌力。根据β1受体阻滞选择性的程度，β受体阻滞剂的选择性可以分为高、中、低三种。1.2亲脂性β受体阻滞剂可根据亲脂和亲水能力的不同，分为脂溶性和水溶性两种。具有脂溶性的药物可以被人体完全吸收，并且通过血脑屏障进入中枢系统，对抗心律失常起到中枢性的作用。相比之下，水溶性的药物在人体内吸收慢且不完全，不能充分地分布于人体各脏器。还有一种亲脂亲水各半的中间型，如比索洛尔。1.3拟交感活性部分β受体阻滞剂除了具有阻滞作用的结构外，还有一部分具有激活

4、作用的结构，形成内在的拟交感活性。当此类阻滞剂与β受体结合后，能够激活受体很小的一部分，而使整体的阻滞作用减弱。阿替洛尔和吲哚洛尔都具有拟交感活性。2β受体阻滞剂在抗心律失常中的作用机制5β受体阻滞剂能够选择性地结合β肾上腺素能受体，并竞争性、可逆性地对β肾上腺素能受体能刺激物对各器官的作用产生拮抗。β受体阻滞剂与儿茶酚胺竞争β肾上腺素能受体，阻断儿茶酚胺对心脏的正性作用，减慢房室传导，使窦房结和异位起搏点的自律性降低，有效不应期和迷走神经的兴奋延长，对抗交感神经的作用，抑制因兴奋折返而导致的心电紊乱。3β受体阻滞剂在抗心律失常中的应用3.1

5、抗心律失常的中枢性作用美托洛尔等亲脂性的β受体阻滞剂能够通过血脑屏障进入中枢系统，抑制交感中枢，对抗心律失常起到中枢性的作用。β受体阻滞剂的中枢性抗心律失常作用是其能够抗室颤的关键因素。β受体阻滞剂对交感神经产生的中枢介导性保护能够使其张力降低，能够降低去甲状腺素在血液中的水平，从而延长迷走神经的兴奋。3.2抗室颤、降低猝死的作用β受体阻滞剂能够降低心律失常的发生率和死亡率，是唯一被证明了的能够降低猝死风险的药物。心性猝死在总的猝死事件中所占的比重达75%，其中又有高达90%的心性猝死都与心律失常有关。快速室性心律失常引起的心性猝死占80%，

6、缓慢性心律失常引起的占20%。β受体阻滞剂抗室颤、降低猝死的作用机制有3种：①中枢性作用，即阻断交感神经并减弱其兴奋性，延长迷走神经的兴奋；②升高室颤阈值60%～80%；③减少室颤，降低心律，使心电活动趋于稳定。5临床上猝死率极高的心血管疾病主要有2种，①心衰，心衰患者体内的交感神经张力大，儿茶酚胺的含量高。按NYHA分级的II、III、IV级心功能的心衰患者体内的儿茶酚胺异常增高时，猝死率能够达到64%、59%和33%；②围心梗期，室颤在心梗发生后的4h内的发生率为60%，在12h内的发生率为80%。可见，心律失常尤其是室颤，是与急性心梗有

7、关的死亡的主要原因。很显然，β受体阻滞剂能够降低此类患者的猝死率。3.3特使情况下抗心律失常的作用在抗心律失常的临床药理研究中，受试体在一般状态下得到的测时结果并不能代表特殊情况下的作用。在心肌缺血、电解质紊乱以及交感神经张力改变等特殊情况下，交感神经高度兴奋，甚至发生交感风暴时，这些药物的很有可能会被逆转。已有研究表明，I、III类抗心律失常药物的电生理作用在低剂量的交感刺激下就可以被完全逆转，使其药效下降。β受体阻滞剂对于这些特殊情况有非常显著的疗效。由于β受体阻滞剂本身的药理作用，及其使交感神经的兴奋性降低后，能够使I、III类抗心律失

8、常药物恢复疗效。4结论5对于心律失常患者的治疗[2]，既要对症，还要针对引起心律失常的具体病因。目前，由于β受体阻滞剂对抗心血管疾病的作用机制众多而尚未完全明确。β