最新《药物化学基础(中职药剂专业)》第十七章：化学结构与药效的关系幻灯片.ppt

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1、《药物化学基础(中职药剂专业)》第十七章：化学结构与药效的关系1．掌握药物构效关系、基本结构的概念。2．理解生物电子等排原理和前药原理2．了解药物的理化性质、化学结构与药效的关系。学习目标第1节药物的基本结构和结构改造1.药物的基本结构2.药物的结构改造药物的基本结构决定结构特异性药物的生物活性；药效的必需基团2.药物的结构改造方式一：改变药物的基本结构方式二：保留药物的基本结构，其他结构部分进行修饰保留基本结构，改造其他结构部分：前药原理生物电子等排原理前药原理保持药物的基本结构，仅在官能团上作一些修改，以改进药物的缺点，称之为化学结构修饰。结构修饰后的衍生物往往弱化原药

2、的生物活性，而在体内经酶或非酶的作用又转变为原药而发挥作用。这种经过修饰后的衍生物称为前药。采用这种方法改进药物以获得更好药效的理论称为前药原理。水解匹氨西林氨苄西林水解前药原理修饰的目的1．增加药物的稳定性，延长作用时间作用时间1天作用时间2～4周2．增加水溶性3．改善药物的生理作用氯霉素的棕榈酸酯氯霉素的琥珀酸酯氯霉素，苦味无味二、生物电子等排原理在药物基本结构的可变部分，以电子等排体相互置换，对药物进行结构改造，以降低药物的毒副作用的理论称为生物电子等排原理。电子等排体分为经典电子等排体和非经典电子等排体。氨基醚类苯海拉明丙胺类氯苯那敏电子等排置换经典电子等排体（1）一价

3、原子或基团：外层电子均为7个，—F，—Cl，—Br，—I，—CF3等。（2）二价原子或基团：外层电子均为6个，—O—，—S—，—NH—，—CH2—等。（3）三价原子或基团：外层电子均为5个，—N＝，—CH＝等。（4）四价原子或基团：外层电子均为4个，＝C＝，＝N+＝，＝P+＝等。非经典电子等排体咪唑环呋喃环噻唑环西咪替丁雷尼替丁法莫替丁第2节药物的理化性质与药效的关系一、溶解度和分配系数对药效的影响二、解离度对药效的影响一、溶解度和分配系数对药效的影响脂水分配系数P表示：P=C0/CW局部麻醉药基本结构均由亲脂部分、中间连接部分、亲水部分三部分组成。亲脂部分亲水部分中间连接部分

4、脂水分配系数P表示：P=C0/CW合适的脂水分配系数二、解离度对药效的影响吸收率（%）药物pKapH3.6～4.34.7～5.07.1～7.27.8～8.0水杨酸3.064353010阿司匹林3.54127--苯甲酸4.26236355奎宁8.49114154药物在体内的解离度取决于药物的pKa和周围介质pH的大小。一般情况下，酸性药物随介质pH增大，解离度增大，分子型药物减少，体内吸收率较低一、电子云密度分布对药效的影响二、官能团对药效的影响三、键合特性对药效的影响四、立体结构对药效的影响第3节药物的化学结构与药效的关系一、电子云密度分布对药效的影响二、官能团对药效的影响异丙

5、嗪，抗过敏药氯丙嗪，抗精神病药（一）氢键三、键合特性对药效的影响D-（-）-肾上腺素的羟基能与受体通过氢键结合产生作用，而L-（+）-肾上腺素则不能形成氢键，其血管收缩作用仅为前者的1/15。D-（-）L-（+）（二）电荷转移复合物的形成安钠咖（三）金属螯合作用白色通用Loremipsumdolorsitamet,consecteturadipisicingelit.教师活动教学组织过程初识知识学生活动课前知识小测课中知识深化论坛话题提出知识要点深化课前资源浏览导图软件学习预习知识小测课前任务布置参与论坛讨论收集问题备课话题讨论案例资源讲解组织课堂讨论分析问题解惑课

6、堂讨论分析问题任务小结加深知识理解软件梳理结论知识应用提升应用知识分析知识点PPT及微课视频任务一知识点小测试题论坛话题PPT任务一PPT及微课视频案例录屏视频学生活动PPT以及录屏教学资源任务一：节事活动市场调查概述软件学习思维导图软件录屏视频1课时准备好思维导图软件教师活动教学组织过程知识梳理学生活动课后预习任务二课中任务知识深化案例分析论坛话题提出知识要点深化学习导图软件思考提出疑问预习知识小测要求结论整理参与论坛讨论收集问题备课话题讨论案例资源讲解组织课堂讨论分析问题解惑课堂讨论分析问题任务小结加深知识理解整理讨论结论知识应用提升应用知识分析思维导图软件录屏视频教学资源

7、教学视频录屏视频任务知识点小测试课中任务呈现知识呈现提出任务要求录屏知识呈现组织课堂讨论知识深化总结课堂讨论梳理知识任务小结了解可行性研究深化知识应用思考知识应用分组讨论梳理课堂任务PPT以及表格任务四微课视频及PPT可行性研究音频任务四：节事活动可行性研究的内容应用微知库笔记记载课后知识梳理预习知识2课时限定时间小测布置预习任务课前资源浏览任务四知识点小测试题深化知识应用任务四PPT及微课视频微课知识呈现任务一任务二任务三任务四任务五明确节事活动策划的重点以时间为主以热点为主以亮点为主