最新黛力新教学讲义ppt课件.ppt

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1、进入夏天,少不了一个热字当头,电扇空调陆续登场,每逢此时,总会想起那一把蒲扇。蒲扇,是记忆中的农村,夏季经常用的一件物品。  记忆中的故乡,每逢进入夏天,集市上最常见的便是蒲扇、凉席,不论男女老少,个个手持一把,忽闪忽闪个不停,嘴里叨叨着“怎么这么热”,于是三五成群,聚在大树下,或站着,或随即坐在石头上,手持那把扇子,边唠嗑边乘凉。孩子们却在周围跑跑跳跳,热得满头大汗,不时听到“强子,别跑了,快来我给你扇扇”。孩子们才不听这一套,跑个没完,直到累气喘吁吁,这才一跑一踮地围过了,这时母亲总是,好似生气的样子,边扇边

2、训,“你看热的,跑什么?”此时这把蒲扇,是那么凉快,那么的温馨幸福,有母亲的味道!  蒲扇是中国传统工艺品,在我国已有三千年多年的历史。取材于棕榈树,制作简单,方便携带,且蒲扇的表面光滑,因而,古人常会在上面作画。古有棕扇、葵扇、蒲扇、蕉扇诸名,实即今日的蒲扇,江浙称之为芭蕉扇。六七十年代,人们最常用的就是这种,似圆非圆,轻巧又便宜的蒲扇。  蒲扇流传至今,我的记忆中,它跨越了半个世纪,也走过了我们的半个人生的轨迹,携带着特有的念想,一年年,一天天,流向长长的时间隧道,袅黛力新功能性消化不良!中枢神经系统药物氟哌

3、噻吨美利曲辛片(黛力新)介绍黛力新中的氟哌噻吨和美利曲辛在治疗作用上有很好的协同效应而在副作用方面则有明显的拮抗效应。此外,本药对组胺受体也有一定的拮抗作用,并且还具有镇静、抗惊厥作用,使黛力新能有效地抗抑郁、抗焦虑,改善躯体症状。由于它疗效佳,起效快,副作用小,使它成为一种新型而有效的改善抑郁焦虑情绪,消除躯体症状,治疗神经症,神经衰弱和植物神经功能紊乱的常用药物。体内过程——吸收●氟哌噻吨口服用药,氟哌噻吨的血药浓度的达峰时间约4~5小时。口服的生物利用度约为40%。●美利曲辛口服给药血药浓度的达峰时间约为4

4、小时。口服生物利用度未知。体内过程——分布●氟哌噻吨表观分布容积约为14.1L/kg血浆蛋白结合率约为99%●美利曲辛表观分布容积未知。大鼠的血浆蛋白结合率约为89%体内过程——代谢●氟哌噻吨顺式(Z)-氟哌噻吨在体内主要通过三个途径进行代谢—磺化氧化作用、侧链N-脱羟作用以及与葡萄糖醛酸结合。代谢产物没有精神药理学活性。氟哌噻吨在脑及其他组织的浓度高于其代谢产物。●美利曲辛主要通过去甲基化和羟基化两条途径。主要活性代谢产物为仲胺利曲辛。体内过程——排泄●氟哌噻吨消除半衰期约为35小时,平均血浆清除率约为0.29

5、L/min。氟哌噻吨主要是通过粪便排泄,也有部分通过尿排泄。人服用氚标记的氟哌噻吨提示其人体主要排泄途径为粪便排泄,约为尿排泄量的4倍。母乳中也含有少量氟哌噻吨,其乳汁/血浆浓度比平均为1∶3。●美利曲辛消除半衰期约为19小时(范围为12~24小时)。血浆清除率(Cls)未知。在大鼠体内,美利曲辛主要通过粪便排泄,也有部分通过尿排泄。排泄模型显示经由粪便排泄美利曲辛的量大约为尿排泄量的2.5倍。美利曲辛是否通过乳汁分泌未知药物代谢动力学黛力新属于一室模型药物口服吸收呈线性动力学。血浆浓度达到稳态需7日。若按照每日

6、一次口服5mg,最小稳态血药浓度为1.7ng/ml(3.9nmol/L)。老年患者:未在老年患者体内进行药物代谢动力学试验。但噻吨类其他药物,如珠氯噻醇,已被证明其药物动力学参数与患者年龄不相关。肝功能减退患者:无相关数据。肾功能减退患者:从药物的排泄性质推测,肾功能减退可能对原形药物的血浆浓度影响不大。体液药物浓度测定方法主要方法是:HPLC一MS法(高效液相色谱质谱检测法)氟哌噻吨美利曲辛色谱条件色谱柱C18(150×2.1mm,5μm)C18(150×2.1mm,5μm)柱温40℃40℃流动相50mmol·

7、L-1乙酸铵溶液(pH=4.0):甲醇:乙腈=45:36:1910mmol·L-1乙酸铵溶液(pH=4.0):甲醇:乙腈=41.5:5.5:54流速0.22mL·min-10.26mL·min-1质谱条件电喷雾电离(ESI)电离源电压4.5kV4.5kV喷雾气氮气流速1.5L·min-11.5L·min-1干燥气体氮气气流速10L·min-110L·min-1脱溶剂温度250℃250℃检测器电压1.6kV1.6kV药物相互作用拟交感神经药:美利曲辛可能会加强下述药物对心血管的影响,包括肾上腺素、麻黄素、异丙肾上腺

8、素、去甲肾上腺素、去氧肾上腺素及苯丙醇胺(局麻药、全麻药和鼻去充血药中含有的成份)肾上腺素能神经阻断剂:本品可降低胍乙啶、倍他尼定、利舍平、可乐定、甲基多巴的抗高血压作用。在使用三环抗抑郁药物治疗期间建议回顾所有的抗高血压治疗抗胆碱药物:三环抗抑郁药会增强此类药物在眼、中枢神经系统、肠道、膀胱的作用,可能会增加发生麻醉性肠梗阻、高烧等的风险,应避免合用不推荐的配伍药物相互

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