最新药理学阿司匹林课件PPT课件.ppt

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1、药理学阿司匹林课件简介阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本，无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯仿，水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物，经近百年的临床应用，证明对缓解轻度或中度疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好，亦用于感冒、流感等发热疾病的退热，治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用，能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。历史意义阿司匹林于1893年合成，是最古老的非甾体抗炎药。虽有新的非甾体类抗炎药物出现，但它仍是最常用的药物之一。阿司匹林(As

2、pirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本，无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯仿，水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物，经近百年的临床应用，证明对缓解轻度或中度疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好，亦用于感冒、流感等发热疾病的退热，治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用，能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成2.抗炎抗风湿作用较强，作用强度随剂量增大而增强。由于该品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及

3、白细胞活力等也可能与其有关3.防止血栓形成血栓素A2(TXA2)是诱发血小板聚集和血栓形成的重要内源性物质，可直接诱发血小板释放ADP,进一步加速血小板的聚集过程。小剂量阿司匹林抑制血小板COX活性，减少了血小板TXA2的合成，因而可抑制血小板聚集，防止血栓形成。过量则可引起凝血障碍，延长出血时间。较大剂量的阿司匹林可抑制血管内皮细胞中COX活性，减少PGI2(prostacylin.前列环素)的合成。PGl2是TXA2.的生理拮抗剂，它的合成减少可能促进血栓形成，故常用小剂量的阿司匹林预防血栓形成，用于预防心肌梗死▲临床应用1.疼痛2.发热3.风湿性，类风湿性关节炎4.防止血栓形成5

4、.预防白内障6.防治老年性中风和老年痴呆7.对糖尿病的防治8.对肿瘤的防治9.其他1.疼痛2.发热阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果，该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛。可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复（降至）正常水平，故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需联合用药。3.风湿性、类风湿性关节炎4.防止血栓形成可使急性风湿热患者于24~48小时内退热，关节红、肿、疼痛缓解，血沉缓慢，症状迅速减轻。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故可用于鉴别诊断

5、。对类风湿性关节炎也可以迅速镇痛，使关节炎症消退，减轻及延缓关节损伤的发展。低浓度的阿司匹林能影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。小剂量的阿司匹林（50~100mg/d）用于预防冠状动脉及脑血管血栓形成，治疗缺血性心脏病、心肌梗死、冠心病、脑血栓、人工心脏瓣膜等手术后的血栓形成以及血栓闭塞性脉管炎等。5.预防白内障6.防治老年性中风和老年痴呆临床统计学调查发现,长期服用阿司匹林的风湿性关节炎患者,其白内障发生率低于正常人群。实验研究证实阿司匹林抑制白内障的机制为:(1)抑制晶体蛋白的非酶性糖基化反应;(2)抑制脂质过氧化反应;(3)抑制晶体蛋白的氨基甲酰化反应;(4)抑制金属离

6、子诱导催化的氧化反应;(5)降低血糖的作用。对老年性中风和老年痴呆服用阿斯匹林，其知觉度每年可恢复17％-20％，且不易再复发。7.对糖尿病的防治8.对肿瘤的防治服用阿斯匹林可减少糖尿病微血管并发症的发生，这是由于阿斯匹林具有抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。阿斯匹林还能刺激胰岛素的分泌，故有降血糖作用。阿司匹林是COX-2（诱导型环氧酶）的抑制剂，它可以抑制COX-2的表达，从而可以抑制癌细胞增殖、迁移和血管生成，促进癌细胞的凋亡，防治癌症。此外，阿司匹林还有抗血小板粘附和凝聚，保护内皮细胞的功能，它可以抑制癌细胞与内皮细胞的粘附，抑制癌细胞转移。9.其他驱虫；治疗小儿皮肤黏膜淋巴结综

7、合征（川崎病）；治疗X线照射或放疗引起的腹泻；降压保胎等。▲不良反应1.胃肠道症状胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应，较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。2.过敏反应：特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应，多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。3.中枢神经系统神经症状一般在服用量大时出现，出现所谓水杨酸反应，症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退4.肝损害阿司匹林引起肝损伤通常发生于大剂量应用时5.肾损害长期使