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1、药物制剂技术6-2模块六制剂新技术与新剂型专题二药物包合技术专题一固体分散技术专题二药物包合技术专题三微囊的制备模块六 制剂新技术与新剂型专题四新剂型简介2专题二药物包合技术知道药物包合技术的概念、常用包合材料的性质和选用。学会包合物的常用制备方法;知道包合技术的应用。学会典型包合物的处方及工艺分析。教学目标3环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等一、包合材料1.环糊精(CYD)专题二药物包合技术6~12个D-葡萄糖分子连接的环状低聚糖化合物。立体结构:上窄下宽两端开口环状中空筒状,空洞外部分和
2、入口处为葡萄糖分子上的伯醇羟基,具有亲水性,空洞内部由碳-氢键和醚键构成,呈疏水性。7常见α、β、γ三种一、包合材料专题二药物包合技术8水溶性环糊精衍生物疏水性环糊精衍生物一、包合材料2.环糊精衍生物专题二药物包合技术CYD分子中引入葡糖基,可提高难溶性药物的溶解度,降低溶血活性,可作注射用包合材料。降低水溶性药物的溶解度,使具有缓释性。β-CYD分子中羟基的H被乙基取代的衍生物,如乙基-β-CYD微溶于水,比β-CYD的吸湿性小,在酸性条件下比β-CYD更稳定。91.饱和水溶液法亦称重结晶法或共沉
3、淀法。2.冷冻干燥法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。二、包合物的制备专题二药物包合技术将环糊精配成饱和水溶液,加入药物混合30分钟以上,药物与环糊精形成包合物后析出。将析出的包合物过滤,用适当的溶剂洗净、干燥即得。此外,研磨法、喷雾干燥法。10β-CYD包合物的制备:取对乙酰氨基酚(200目粉)与β-CYD按1∶1重量比称量,水一份,充分研磨40~60分钟,成均匀的糊状物。40~50℃干燥6小时,即得。粉碎,过40目不锈钢筛,按每粒含主药150mg装入1号胶囊。对乙酰氨
4、基酚制备成β-CYD包合物有何作用?专题二药物包合技术提示:对乙酰氨基酚粒径大小影响其溶解度和溶出速率,通过球磨机微粉化后,减小粒径,制备成β-CYD包合物,可明显提高该药物的溶出速率。【问题研讨】11END1213CT的基本结构及基本原理X线管发射出扇形的X线向人体被检部位,经人体组织吸收衰减后,用高灵敏度的确探测记录穿过人体的X线(光子)强度,将从不同角度测得的强度经模数转换数字化后,再经计算机处理计算出每一像素的线性衰减系数,以后可据此行数模转换重建成图像.高压发生器模/数转换器计算机对比增
5、强器显示器照相机数/模转换器X线管头部CT扫描方法1.平扫(C-):急性脑血管病,三天内不明原因的SAH,脑积水,脑萎缩,先天变异,颅脑外伤.2.造影剂增强扫描(C+):肿瘤,脑动静脉畸形,炎症的诊断及随防.3.脑池造影CT扫描:阳性造影剂:显示脑干,鞍区病变;阴性造影剂(空气):观察CPA,内听道内的小听神经瘤.4.脑室造影CT扫描5.动态CT扫描6.CT立体定向技术CT值不同密度的组织具有不同的X线线性衰减系数,测知线性衰减系数,就可能区分出不同的组织.CT值(H)=(µ物–µ水)µ水Xdµ物:
6、受测物质的衰减系数µ水:水的衰减系数H:亨氏单位d:分度因数,按亨氏单位为1000头部CT扫描基线听眦线(canthomeatalline,CML)眶耳线(orbitomeatalline,OML)即外眦与外耳孔的连线,是CT检查的主要扫描基线之一。可兼顾幕上及幕下结构,实际操作定位方便。此线是由Ambrose于1973年在CT最初应用时选定的。头部CT扫描基线上眶耳线(supraorbitomeatalline,SML)约在眶耳线上方7º~11º。体表标识为眉间与外耳孔间的连线。该基线因向足侧倾角
7、大,可基本上包括后颅凹大部分结构,有利于观察小脑、脑干等幕下结构。头部CT扫描基线下眶耳线(infraorbitomeatalline,IML)眶下缘中点至外耳孔上缘的连线。又称Reid线、Frankfurt线。视神经、眼外肌等眶内结构与此扫描基线平行。故主要用于视神经、眼外肌等眶内结构的检查。头部CT扫描基线冠状面扫描:靠近颅底、小脑幕、大脑半球凸面、或位于眶内以及颅内外沟通性病变等,尚需作冠状位扫描,以利于病变的的准确定位。窗位、窗宽由于不同组织的CT值不同,因此在阴极射线管屏上欲观察某一组织结
8、构细节时,应以该组织CT值为中心进性观察,即此窗位。指阴极射线管屏上从到白影像灰阶所包括的CT值范围。为了便于观察不同CT值范围内组织细节和对比,故设置窗宽。伪影伪影是指被扫描物体中并不存在、而于图象中出现的阴影。★运动伪影:表现为条状、锯齿状高密度的假象,主要因病人不和作所致。★金属伪影:呈放射状伪影,主要因金属异物、手术银夹、金属纽扣等形成。★环状伪影:与机器本身的特性有关,见于旋转型CT机中。伪影★骨伪影:后颅窝双侧岩骨间横行条状低密度影(又称亨氏暗区)、枕内粗