最新第三章 放射性药物教学讲义ppt课件.ppt

《最新第三章 放射性药物教学讲义ppt课件.ppt》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第三章放射性药物放射性药物含有放射性核素,用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。放射性核素——非放射性载体（被标记物）例99mTc-MDP第一节放射性药物的概念、分类及特点放射性药物体内放射性药物体外放射性药物诊断用放射性药物治疗用放射性药物｛｛放射性药物的分类（按用途）第三节治疗用放射性药物(TherapeuticPharmaceutical)能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。治疗用放射性药物的特点放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用

2、。由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。对治疗用放射性药物的要求衰变方式(decaymode)-衰变、电子俘获（释放俄歇电子）光子能量(photonenergy)最大能量在1MeV以上比较理想有效半衰期（effectivehalf-life）数小时或数天靶/非靶比值（target-to-nontargetratio，T/NT）靶/非靶比值越高越好常用的正电子核素第四节PET放射性药物RDSEclipse回旋加速器18F-FDG(18F–2

3、–氟脱氧葡萄糖）放射性药物制备到应用过程放射性核素生产放射性药物质量控制临床应用标记第五节放射性药物中的核素来源放射性核素的来源放射性核素发生器加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高11C、13N、15O、18F、67Ga、201Tl反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低99Mo、125I、131I、32P、14C、3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm裂变产物提取：99Mo、131I、133Xe放射性核素发生器：99Mo-99mTc发生器、188W-188Re发生器、82Sr-82Rb发生器68Ge-68Ga发生器、81Rb-81mKr发生器放射性核素

4、发生器（radionuclidegenerator）从长半衰期核素的衰变产物中分离得到短半衰期核素的装置。又称“母牛”。99Mo-99mTc发生器99Mo（T1/2=2.7d）99mTc(T1/2=6h)99Tc母体核素子体核素裂变型发生器：Al2O3凝胶型发生器：ZrMoO399Mo-99mTc发生器含带有络合基团的药物、还原剂SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅剂的冻干品。99Mo-99mTc发生器配套药盒QA：质量保证(qualityassurance)QC：质量控制(qualitycontrol)GMP：药品生产和管理规范(goodmanufacturing

5、practice)GRP：放射性药品生产和管理规范(goodradiopharmacypractice)第六节放射性药物的质量控制质量控制的内容性状物理鉴定放射性活度与比活度放射性核纯度特定放射性核素的活度占总活度的百分数。测定方法：能谱法屏蔽法半衰期法放射性核纯度pH值化学鉴定化学纯度与化学量放射化学纯度以特定化学形式存在的某物质的质量占总质量的比例。化学纯度放射化学纯度放射化学纯度（radiochemicalpurity,Rp）：指以特定化学形式存在的放射性活度占总放射性活度的百分比。例：99mTc-药物99mTcO4-99mTc-Sn胶体（一）纸层析法（pap

6、erchromatography,PC）固定相：Whatmman1#、2#、3#，新华滤纸1#、2#、3#流动相（展开剂）原理：样品中的各组分在固定相和流动相中分配系数不同。Rf(rateofflow,比移值)＝溶质移动的距离/溶剂移动的距离＝原点至样品中某组分的距离/原点至溶剂前沿的距离放射化学纯度测定方法产品的放射性计数放射化学纯度=(%)放射性总计数(二）薄层色谱法（TLC）固定相：硅胶板(三）高效液相色谱法（HPLC）分离速度快、分离效率高细菌检查生物学鉴定细菌内毒素测定毒性试验生物分布试验内照射吸收剂量测定解表剂概念：凡以解表药为主组成，具有发汗、解肌、透

7、疹等作用,可以解除表证的方剂，称为解表剂。立法依据：“其在皮者，汗而发之”，“因其轻而扬之”,“善治者，治皮毛，其次治肌肤，其次治筋脉，其次治六腑，其次治五脏，治五脏者，半死半生也。”（《素问阴阳应象大论》）。适应范围：（1）表证—恶寒，发热，头痛，身痛，苔白或黄，脉浮。（2）麻疹、疮疡、水肿、疟疾、痢疾等初起有表证者。分类：辛温解表—风寒表证（表寒证）辛凉解表—风热表证（表热证）扶正解表—正虚兼外感证（虚人外感）注意事项：（1多浸少煎。解表剂多为辛散轻扬之品，宜于轻煎，以免药性耗散，作用减弱。（2）药后温覆，避免风寒。或可食热粥或热开水以助药力。（3）汗出以遍