最新抗帕金森病药和治疗阿尔兹海默病药课件.课件ppt.ppt

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1、抗帕金森病药和治疗阿尔兹海默病药课件.帕金森病（PD）又称震颤麻痹，是锥体外系功能紊乱所引起的一种慢性中枢神经系统退行性疾病。第一节抗帕金森病药临床表现进行性运动迟缓、肌肉强直及震颤一、中枢拟多巴胺类药（一）多巴胺的前体药左旋多巴【体内过程】1.口服吸收迅速，0.5-2小时达峰值。2.大部分(95%以上)在肝、胃肠黏膜被多巴脱羧酶脱羧生成多巴胺，多巴胺不易通过血脑屏障，在外周引起不良反应。3.仅有少量（＜1%）进入中枢，发挥作用较慢。4、同时服用外周脱羧酶抑制剂，可使进入中枢药物增加，提高疗效，减轻外周不良反应。【药理作用与临床应用】1．治疗帕金森病药脱羧酶左旋

2、多巴多巴胺补充纹状体中的多巴胺递质AchDA【药理作用与临床应用】特点起效慢，作用持久：用药2～3周后才起效，1～6个月后才获得最大疗效轻症好，重症差；年轻好，年老差肌强直和运动困难效果好，肌震颤差对吩噻嗪类抗精神失常药所引起的帕金森综合症无效【药理作用与临床应用】2．治疗肝昏迷肝功能衰竭苯乙胺、酪胺在脑内转化为伪递质取代去甲肾上腺素肝昏迷左旋多巴在脑内转变为NA，取代伪递质，恢复正常神经功能，暂时使肝昏迷患者意识苏醒，但不能改善肝功能，故不能根治。【不良反应】１．胃肠道反应厌食、恶心、呕吐，餐前用药可减轻，多潘立酮可消除，偶见溃疡、出血或穿孔。２．心血管反应初

3、期体位性低血压，老年患者心律失常，冠心病者禁用，少数出现头晕，继续用药可减轻。【不良反应】3．神经系统反应：⑴不自主异常运动：口-舌-颊抽搐、皱眉、头颈扭动，也可累及肢体或躯体肌群引起摇摆运动。⑵“开-关现象”：患者突然多动不安（开），而后又出现肌肉强直性运动不能（关)4．精神障碍：妄想、躁狂、失眠、焦虑、抑郁等，需减量或停药，精神病患者慎用。【药物相互作用】1．VitB6可增强外周多巴脱羧酶的作用2．抗精神病药，阻断中枢多巴胺受体，可对抗左旋多巴作用（二）左旋多巴的增效药卡比多巴外周多巴脱羧酶抑制剂，进入中枢的药物增多，外周不良反应减少，单独应用无效。卡比多巴

4、：左旋多巴=1:10，治疗帕金森病的首选药心宁美（二）左旋多巴的增效药苄丝肼作用与卡比多巴相似，与左旋多巴按1:4制成美多巴。司来吉兰MAO-B抑制剂，抑制纹状体中多巴胺的代谢，与左旋多巴合用消除长期单独使用左旋多巴出现的“开-关”现象。硝替卡朋抑制外周COMT，增加左旋多巴生物利用度。（三）促多巴胺释放药金刚烷胺【药理作用与临床应用】1、抗亚甲Ⅱ型流感病毒2、抗帕金森病促进多巴胺释放缓解肌肉强直、震颤、运动障碍起效快、维持时间短，与左旋多巴合用，疗效增强（三）促多巴胺释放药金刚烷胺【不良反应】1、下肢皮肤出现网状青斑、踝部水肿2、一日剂量超过0.3g，失眠、不

5、安、运动失调，偶致惊厥，癫痫、精神病患者禁用。（四）多巴胺受体激动药溴隐亭1、选择性激动黑质-纹状体通路的DA受体，对外周多巴胺受体作用弱，用于治疗帕金森病。2、激动结节-漏斗部位多巴胺受体，抑制催乳素和生长激素释放，用于治疗产后回乳、催乳素分泌过高引起的闭经及溢乳。.二．中枢胆碱受体阻断药苯海索（安坦）【机理】通过阻断胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用.二、中枢胆碱受体阻断药苯海索（安坦）【药理作用和临床用途】外周抗胆碱作用弱；早期轻症患者、不耐受或禁用左旋多巴的患者、抗精神病药所致的帕金森综合症；对轻症效果好，对肌颤疗效好，对流涎、多汗和情感抑郁也

6、可使之好转，对肌肉强直、运动困难效果差。.二．中枢胆碱受体阻断药苯海索（安坦）【不良反应】与阿托品相似，但较轻；闭角型青光眼、前列腺肥大者慎用；中枢神经系统副作用：精神错乱、谵妄、幻觉；久用停药，病情恶化；伴有明显痴呆症状的患者慎用。定义：老年性痴呆可分为阿尔茨海默痴呆、血管性痴呆和混合性痴呆，其中AD最为常见，约占70%。第二节治疗阿尔兹海默病药AD是一种以进行性认知障碍和记忆力损害为主的CNS退行性疾病。其主要病理特征：中枢的胆碱能功能不足，大脑萎缩，脑组织内出现老年斑、脑血管淀粉样蛋白沉积，海马的组织结构萎缩，ACh能神经兴奋传递障碍，中枢神经系统内Ach

7、-R变性及神经元数目减少等。药物分类：胆碱酯酶抑制药：他克林、多奈哌齐、加兰他敏、石杉碱甲、美曲膦酯M受体激动药：占诺美林脑代谢激活药：吡拉西坦、吡硫醇改善微循环药：双氢麦角碱、都可喜其他：一、胆碱酯酶抑制药一、胆碱酯酶抑制药是目前常用于治疗AD的药物之一。按药物研制开发的顺序，大致分为三代：1．第一代如毒扁豆碱，已少用。因选择性低、口服F低、个体差异大、作用h短、不良反应多以及化学不稳定等。2．第二代如加兰他敏、美曲磷脂等，具有选择性高且作用时间较长的优点。3．第三代如他克林、多奈哌齐等，是目前治疗AD较常用药物。他克林tacrine【体内过程】口服个体差异大

8、，食物可明显影响其吸收。