胆舒胶囊的成分及药理功效分析论文.doc

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1、学无止境胆舒胶囊的成分及药理功效分析论文3学海无涯学无止境【摘要】对胆舒胶囊有效成分和药理作用的研究进行了综述。【关键词】胆舒胶囊主要成分药理作用胆舒胶囊是根据舒肝利胆,理气止痛的中医理论研制而成的一种胶囊制剂,它是由天然植物分离的薄荷素油等组成。一、胆舒胶囊主要成分.1胆舒胶囊主要成分是薄荷油其包括以下萜类:(-)-薄荷醇(30-50%),(-)-薄荷酮(14-32%),(+)-异薄荷酮(15-10%),(-)-醋酸薄(28-10%),(+)-薄荷呋喃(1.0-9.0%)和1.8-桉油酚(3.5-14%)。

2、二、薄荷的药理作用2.1对中枢神经系统的作用内服少量薄荷油可通过兴奋神经,使皮肤毛细血管扩张,促进汗腺分泌,增加散热,有发汗解热作用。但有报道薄荷醇能加强戊巴比妥纳的中枢抑制作用,且具有一定的量效关系。薄荷醇0.9g/kg灌胃,可缩短戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡潜伏期,使其急性死亡率增加,但对睡眠的持续时间无明显影响。而薄荷醇0.3g/kg、0.1g/kg灌胃对缩短戊巴比妥诱导的小鼠入睡时间无明显影响。同属的圆叶薄荷油和欧薄荷油均有中枢抑制作用。2.2对平滑肌的作用在离体状态下,薄荷醇对家兔、豚鼠的回肠、子宫活动

3、的张力、强度、强度—张力差有明显的抑制作用,且能对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等引起的肠管活动亢进。在5种激动剂的作用下,薄荷醇也呈明显的抑制作用,如在体小鼠的墨汁移动试验中,每10g体重0.23mg薄荷醇处理与对照组相比,墨汁移动速度并无明显的差异,薄荷醇用量加倍后,墨汁移动速度降低50%,与对照组相比有明显的差异。其作用机理很可能是抑制了鸟苷酸活化酶的活性,使GTP不能转变成cGMP,蛋白激酶难被激活,从而使肠肌和子宫肌抑制或松弛。氯化钡为肠及子宫肌兴奋剂的作用,可能是阻滞钙通道所致。2.3抗炎镇痛作用薄荷提

4、取物有效成分为薄荷醇250mg/kg腹腔注射对大鼠角叉菜胶性足肿胀的抑制率为60%-100%;有效成分为薄荷酮的薄荷提取物1g/kg皮下注射,对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为30%-60%。左旋薄荷酮100mg/kg灌胃,对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为41.3%。目前亦有报道薄荷醇0.9g/kg、0.3g/kg、0.1g/kg灌胃,对热板致小鼠痛阈无明显影响,但可明显增强柴胡的镇痛作用。2.4利胆作用薄荷醇或薄荷酮260umol/kg(约40mg/kg)给大鼠口服,有较强的利胆作用,给薄荷醇3h-4h后,胆汁排出量

5、约增加4倍,随后作用减弱;薄荷酮作用相似,但较持久,给药5h后,胆汁排出量增加50%-100%。薄荷的丙酮干浸膏或50%甲醇干浸膏(有效成分为薄荷酮)50mg/kg十二指肠给药,对麻醉大鼠有显着的利胆作用,给药后0.5h-1h作用达高峰,胆汁排出量约为照组的2-4倍。2.5清凉止痒作用薄荷油具有清凉、止痛、止痒作用,外用能麻醉神经末梢。薄荷醇和薄荷酮对皮肤均有刺激作用,薄荷醇应用于皮肤,先产生冷感,后有轻微的刺灼感。2.6对呼吸系统的作用薄荷醇的抗3学海无涯学无止境刺激作用导致气管产生新的分泌,使稠厚的粘液易

6、于排出,故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽81mg/kg,能使呼吸道粘液分泌增加,降低分泌物比重;吸入243mg/kg则降低粘液排出量。薄荷醇能减少呼吸道的泡沫痰,使有效通气腔道增大,薄荷醇尚能促进分泌,使粘液稀释而表现祛痰作用。2.7促透作用薄荷醇可以促进扑热息痛、达克罗宁、水杨酸等多种药物的透皮吸收。以胎龄为7-8个月胎儿腹、背皮肤作透皮吸收实验模型,1%、2.5%、5%的薄荷脑均有显着促进扑热息痛透皮吸收作用,其机制与引起皮肤超微结构的改变有关。采用电刺激法测定用药前后豚鼠皮肤产生反应的阈电压,以阈电压

7、升高率对时间作图,根据峰时、峰值和曲线下面积等指标考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变化。结果0.6%的薄荷醇能增强达克罗宁表面麻醉作用,其机理是促进达克罗宁的透皮吸收。在整体兔,薄荷醇使水杨酸经皮吸收入血量明显增加,其Cmax和Auc0-12h分别提高151%和87.2%。用离体小鼠皮肤研究薄荷醇对水杨酸透皮吸收过程,结果水杨酸乙醇液加入1.5%薄荷醇可明显增加水杨酸的透皮累积量。薄荷油有很长的安全使用史,它即可作为药用制剂,又可作为食物和糕点的调味剂,所以胆舒胶囊在用药安全上有一定的保证。参考文献:王晖,许卫铭

8、,王宗锐.薄荷醇对戊巴比妥中枢抑制作用的影响,现代应用药学,1995.12(3):1-2.PerezRayaMDL.圆叶薄荷和欧叶薄荷的精油对小鼠和大鼠中枢神经系统的作用.国外医学—中医中药分册,1992,14(1):54.谢川若,秦杰.薄荷醇对家兔、豚鼠、小鼠离体肠平滑肌、子宫肌的作用.教学与医疗.1988.4(3):1-3.横田正实.从中药学的角度来研究中药.国外医学.中医中药分册1990,12

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