药学毕业论文--概述胆舒胶囊有效成分及其药理作用

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1、概述胆舒胶囊有效成分及其药理作用作者：王宏艳张家春王雯邈□□【摘要】对胆舒胶囊有效成分和药理作用的研究进行了综述。□【关键词】胆舒胶囊主要成分药理作用□胆舒胶囊是根据舒肝利胆，理气止痛的中医理论硏制而成的一种胶囊制剂，它是由天然植物分离的薄荷素油等组成。□1胆舒胶囊主要成分□.1胆舒胶囊主要成分是薄荷油其包括以下菇类:(-)-薄荷醇(30-50%),(-)-薄荷酮(14-32%),(+)-异薄荷酮(15-10%),(-厂醋酸薄(28-10%),(+)-薄荷咲喃(1.0-9.0%)和1.8-枝油酚(3.5-14%□2薄荷的药理作用□.1对中枢神经系统的作用内服少量薄荷油可

2、通过兴奋神经，使皮肤毛细血管扩张，促进汗腺分泌，增加散热，有发汗解热作用。但有报道薄荷醇能加强戊巴比妥纳的中枢抑制作用，且具有一定的量效关系。薄荷醇0.9g/kg灌胃可缩短戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡潜伏期,使其急性死亡率增加，但对睡眠的持续时间无明显影响。而薄荷醇0・3g/kg、0.1g/kg灌胃对缩短戊巴比妥诱导的小鼠入睡时间无明显影响［1］o同属的圆叶薄荷油和欧薄荷油均有中枢抑制作用［2］。□2.2对平滑肌的作用在离体状态下,薄荷醇对家兔、豚鼠的回肠、子宫活动的张力、强度、强度一张力差有明显的抑制作用,且能对抗组胺、乙酰胆碱、氯化锁等引起的肠管活动亢进。在5种激动剂的作

3、用下，薄荷醇也呈明显的抑制作用,如在体小鼠的墨汁移动试验中，每10g体重0.23mg薄荷醇处理与对照组相比,墨汁移动速度并无明显的差异,薄荷醇用量加倍后,墨汁移动速度降低50%,与对照组相比有明显的差异。其作用机理很可能是抑制了鸟苜酸活化酶的活性，使GTP不能转变成cGMP,蛋白激酶难被激活，从而使肠肌和子宫肌抑制或松弛。氯化顿!为肠及子宫肌兴奋剂的作用,可能是阻滞钙通道所致⑶。□2.3抗炎镇痛作用薄荷提取物有效成分为薄荷醇250mg/kg腹腔注射对大鼠角叉菜胶性足肿胀的抑制率为60%-100%;有效成分为薄荷酮的薄荷提取物lg/kg皮下注射，对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为

4、30%-60%[4]o左旋薄荷酮100mg/kg灌胃，对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为41.3%。目前亦有报道薄荷醇0.9g/kg、0.3g/kg、O.lg/kg灌胃,对热板致小鼠痛阈无明显影响,但可明显增强柴胡的镇痛作用⑸。口2.4利胆作用薄荷醇或薄荷酮260umol/kg（约40mg/kg）给大鼠口服，有较强的利胆作用，给薄荷醇3h-4h后，胆汁排出量约增加4倍，随后作用减弱；薄荷酮作用相似，但较持久，给药5h后，胆汁排出量增加50%-100%o薄荷的丙酮干浸膏或50%甲醇干浸膏（有效成分为薄荷酮）50mg/kg十二指肠给药,对麻醉大鼠有显著的利胆作用，给药后0.5h-l

5、h作用达高峰，胆汁排出量约为照组的2-4倍⑹。□2.5清凉止痒作用薄荷油具有清凉、止痛、止痒作用，外用能麻醉神经末梢。薄荷醇和薄荷酮对皮肤均有刺激作用，薄荷醇应用于皮肤,先产生冷感,后有轻微的刺灼感。□2.6对呼吸系统的作用薄荷醇的抗刺激作用导致气管产生新的分泌,使稠厚的粘液易于排出,故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽81mg/kg,能使呼吸道粘液分泌增加，降低分泌物比重；吸入243mg/kg贝［J降低粘液排出量。薄荷醇能减少呼吸道的泡沫痰，使有效通气腔道增大,薄荷醇尚能促进分泌，使粘液稀释而表现祛痰作用。口・7促透作用薄荷醇可以促进扑热息痛、达克罗宁、水杨酸等多种药物的

6、透皮吸收。以胎龄为7・8个月胎儿腹、背皮肤作透皮吸收实验模型，1%.2.5%.5%的薄荷脑均有显著促进扑热息痛透皮吸收作用z其机制与引起皮肤超微结构的改变有关［7］。采用电刺激法测定用药前后豚鼠皮肤产生反应的阈电压，以阈电压升高率对时间作图，根据峰时、峰值和曲线下面积等指标考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变化。结果0.6%的薄荷醇能增强达克罗宁表面麻醉作用,其机理是促进达克罗宁的透皮吸收［8］。在整体兔，薄荷醇使水杨酸经皮吸收入血量明显增加，其Cmax和Auc0-12h分别提高151%和87.2%［9］。用离体小鼠皮肤研究薄荷醇对水杨酸透皮吸收过程，结果水杨酸乙醇液加入1.5

7、%薄荷醇可明显增加水杨酸的透皮累积量［10］。□薄荷油有很长的安全使用史,它即可作为药用制剂，又可作为食物和糕点的调味剂，所以胆舒胶囊在用药安全上有一定的保证。口参考文献□[1]王晖，许卫铭,王宗锐•薄荷醇对戊巴比妥中枢抑制作用的影响，现代应用药学,1995.12(3):1-2.口[2]PerezRayaMDL.圆叶薄荷和欧叶薄荷的精油对小鼠和大鼠中枢神经系统的作用屆外医学一中医中药分册，1992,14(1):54.□⑶谢川若，秦杰•薄荷醇对家兔、豚鼠、小鼠离体肠平滑肌、子宫肌的作甩教学与医疗.198&4⑶□[4]横田正实•从