普瑞巴林的合成工艺

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1、Abstract普瑞巴林的制备研究进展专业：制药工程学号：21130833007学生姓名：范迎方班级：医药学院2013级2班摘要：普瑞巴林(Pregabalin，PGB)，化学名为(S)-(+)-3-氨甲基-5-甲基己酸，是GABA(γ一氨基丁酸)的三位异丁基取代物，具有抗惊厥、抗癫痈、比痛及抗焦虑作用，是美国辉瑞(Pfizer)公司开发的治疗神经病理性疼痛药物Lyrica的活性成分，其结构式如下所示。作为抗惊厥药物，普瑞巴林比同类型的加巴喷丁作用更强，副作用更小，具有生物利用度高、剂景少、服用次数少等优点，是加巴

2、喷丁的升级换代产品[1,2]。文献报道的普瑞巴林的合成方法有多种，按类型不同可分为四类。第一类是使用手性拆分试剂对反应过程中某一化合物进行拆分，得到或最后得到目标产物；第二类是使用不对称催化剂进行不对称反应，得到目标产物；第三类是使用手性配体，最后得到目标产物；最后一类合成路线是以手性化合物为原料直接合成普瑞巴林。关键词：普瑞巴林1.引言IAbstract癫病是当今医学有待解决的一道难题，有研究显示，由于急性或慢性脑损伤的发生率偏高。癫病病的发病机理的复杂性导致其难治性，有约50%的患者的病情得不到有效的控制。神经

3、病理性疼痛是指由于神经系统的损伤或疾病而产生的疼痛，相对于由于组织损伤而导致的急性疼痛而言。常规的止痛药如阿片类及非凿体抗炎药对它都没有明显的疗效，临床起因广泛，病理机理复杂，目前尚缺少有效治疗药物.神经痛是最难治疗的慢性疼痛综合征之一，以钝痛、灼热、刺痛为主要特征，神经痛的诱因很多，糖尿病、感染(如带状疙疹)、癌症和AIDS等均可引发神经痛。泛化性焦虑症是一种严重的慢性忧虑疾病，表现为不能控制的精神和躯体焦虑如紧张、失眠和过敏，终生发病率高达5-6%。γ-氨基丁酸(GABA)是一种天然存在的非蛋白组成氨基酸，在哺

4、乳动物体内GABA是一种抑制性神经递质，约50%的中枢突触部位以GABA为递质，在大脑皮质、海马、丘脑、基底神经节和小脑起重要作用，并对机体的多种功能具有调节作用。Pregabalin是辉瑞公司开发的γ氨基丁酸类似物，临床研究结果表明，它对由糖尿病性外周神经病变及疙疹后痛觉过敏等所致的神经病理性疼痛，癫病及广泛性焦虑的部分发作均有较好的疗效，普瑞巴林是辉瑞公司开发的加巴喷丁的换代产品.与加巴喷丁相比，普瑞巴林的抗惊厥作用更强，而副作用更小，被预测为又一个“重磅炸弹”。2.正文2.1普瑞巴林性质I