介孔硅材料在水难溶性药物增溶中的应用

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1、万方数据《生物医学工程学进展}2012年第33卷第3期综合述评·163·doi：10．3969／j．issn．1674—1242．2012．03．006介孔硅材料在水难溶性药物增溶中的应用罗甜，徐宇虹上海交通大学药学院(上海，200240)【摘要】目的无机介孔硅材料近年来被广泛应用于药物输送领域。这种材料表面多孔、比表面积可观，可以贮存药物并保持药物的无定形态，因而非常适合于装载水难溶性药物，以提高溶解性与稳定性。该文简单介绍了介孔硅材料的制备方法与载药形式，并从介孔硅种类、载药方法、安全性方面详细综述了介孔硅在水难溶性药物增溶领域的应

2、用。【关键词】介孔硅；水难溶药物；增溶；载药方法；安全性【中图分类号】R318．08【文献标志码】A文章编号：1674—1242{2012}03—0163—06TheApplicationofSilica·—-basedMesoporousMaterialsinPoorlySolubleDrugDeliveryLuoTian，XuYuhongSchoolofPharmacy，ShanghaiJiaoTongUniversity(Shanghai，200240)【Abstract】Silica—basedmesoporousmateria

3、lshavebeenwidelyusedindrugdelivery．ThesematerialsCanimprovethedissolutionrateandstabilityofpoorlywatersolubledrugsduetotheirhugespecificsurfacea嗍andlargequantityofpores．Inthispaper，webrieflyintroducedthemethodsforpreparationofthesilica—basedmesopomusmaterials．Moreover，se

4、veralkindsoffrequentlyusedsilica—basedmesoporousmaterials，thedrugloadingmethodsandinvivosafetystudieshavebeensummarizedindetail．TheapplicationofthesematerialsinthedeliveryofpoorlywatersolubledrugsCallbefurtherdevelopedandinvivosafetyrelatedissuesshouldbepaidmoreattention

5、．【Keywords】silica—basedmesoporousmaterials，poorlysolubledrugs，solubilization，loadingmethod，safety按照国际纯粹和应用化学联合会(IUPAC)的定义，多孔材料可按孔径大小分为三类：1)．孔径小于2nm为微孔(mieropore)材料；2)．孔径分布在2～50nm为介孔(mesopore)材料；3)．孔径大于50nln为大孔(macropore)材料。介孔硅材料即指孔径为2～50Bin的硅材料，最初被用于光电子元件上HJ。1992年，Mobil公

6、司的科学家们首次成功地合成了MCM一41等有序介孔基金项目：国家自然科学基金(30825045)作者简介：罗甜，硕士研究生，E—marl：sara_522@yahoo．cn通信作者：徐宇虹，女，教授，博士生导师，E—mail：yhxu@sjtu．edu．cn硅材料嵋q。后，经过二十年的研究，介孔硅材料的种类不断被丰富，制备工艺不断被改进，一大批孔径可调、孔道形态不一，排列方式各异、组成成分不同的新型介孔材料被不断合成，成为一个蓬勃发展的新领域，并在各行各业的应用研究也不断走向深入。由于介孔硅材料具有大的比表面积，可控的表面孔道，可以吸附

7、装载大量药物分子，所以被广泛用于药物输送领域H“J。如介孔硅可以减缓水溶性APIs的释放速率从而起到缓释的作用，可以被用于制备各种缓控释制剂；同时，由于其具有rim结构的孔道，药物分子可以被装载于其中，难以缔结再次形成晶体，从而维持在元定形态，故可以提高水难溶万方数据·164·l：生物医学工程学进展)2012年第33卷第3期综合述评APIs的释放速率，所以被广泛应用于水难溶药物增溶领域¨”1o1制备方法与载药形式：介孔二氧化硅材料是被广泛应用的无机介孔材料之一。其制备大多以表面活性剂分子聚集体为模板旧。121，以SiOz为材料，经过有机

8、物和无机物之间的界面作用组装生成孔径介于2—50nm的孔道结构，其中可以参杂其它成分，其表面可以连接其它基团。这种方法制备的介孔二氧化硅与传统的多孔材料相比，具有均一可调的孔径、比表面积大、水热稳定性高，其