戊唑醇的作用特点及其应用概况

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1、戊唑醇的作用特点及其应用概况　　甾醇类化合物是生物维持生命及生长发育不可缺少的物质。在真菌和细菌中，主要是合成麦角甾醇，它是构成细胞膜的重要成分，对细胞膜的渗透性起重要作用。麦角甾醇的生物合成已成为新型杀菌剂的重要靶标之一，其抑制剂由于活性高、不易产生抗药性等特点，而在应用初期受到普遍重视。从化学结构来看，目前已开发出具有实用价值的品种主要是三唑类、咪唑类、吡啶类、吗啉类和哌嗪类等化合物。戊唑醇(tebuconazole)是一种羟乙基三唑衍生物，属三唑类内吸杀菌剂。毒性分类属低毒杀菌剂。该化合物由德国拜耳公司于1986年最先开发成功。本文将对其作用特点、应用情况等方面进行介绍，以供

2、读者参考。1　作用特点　　从作用方式看，戊唑醇对病菌表现为抑菌作用，对植物则表现为治疗作用。从作用机理看，主要是对病原真菌的麦角甾醇抑制剂的主要机理是抑制麦角甾醇中间体的氧化脱甲基反应，特别是对2,4-亚甲基-二氢羊毛甾醇结构中14位碳原子上脱甲基反应的抑制。但吗啉类衍生物如十三吗啉的作用点不同，可能是抑制双键移位反应，也可能是影响一种还原酶的活性(图1)。生化机制研究表明，与传统的三唑类杀菌剂相比，戊唑醇还存在其它作用位点，但同样存在于麦角甾醇生物合成过程中。除了三唑类杀菌剂的典型特征，即由于抑制脱甲基反应引起的麦角甾醇中间产物积累以外，在用戊唑醇处理后，在菌丝中出现了三种△5甾

3、醇(符号△表示双键位于第5位碳原子，下同)，即△5—麦角甾醇、△5—豆固醇和△5，22—豆固二烯醇。这可能有两种原因，即戊唑醇干扰反应进行顺序最后导致△8→△7异构化不能正常进行或直接对细胞膜产生影响，而间接地对甾醇混合物的组成产生了影响。与传统三唑类杀菌剂相比，戊唑醇的活性谱扩大的机理正在于此。　　戊唑醇具有光学活性，因此产生了单一对映体的生物活性问题。通过用对映体混合物、单一对映体对不同敏感真菌的离体试验研究以及研究不同对映体处理后，甾醇在病原菌中的分布情况两种试验，结果表明，戊唑醇的生物活性主要在于左旋对映体，经X-射线结构分析确定为S构型。然而，用人工诱导SBI抗性的真菌隔

4、离种群对戊唑醇和单一对映体进行对比试验，结果发现，戊唑醇、单一对映体和三唑醇中存在交互抗性，最显著的是用右旋对映体防治三唑醇抗性品系时，活性关系发生逆转，即右旋对映体的生物活性远大于左旋对映体；同样有趣的是，用右旋和左旋对映体处理稻瘟菌的不同抗性品系时，活性关系从一种异构体转变为另一种异构体。这表明两个对映体的活性关系在不同条件下能发生逆转。因此，一般情况下使用时，不应对其异构体进行分离。2　植物病害防治中的应用　　戊唑醇具有优良的生物活性，用量低，内吸性较强，适用范围广，对白粉菌属、柄锈菌属、喙孢属、核腔菌属和壳针孢属菌引起的病害均能有效地防治。戊唑醇可作种子处理或叶面喷雾用。作

5、种子处理用时，加工成拌种剂(WS、DS)，由于其内吸作用，所以能有效防治吸附在种子表面以及内部的病原菌，被广泛应用于小麦、玉米、高粱等旱地作物，防治某些种传和土传病害，特别是用于防治黑穗病。作喷雾用时，可加工成乳油、可湿性粉剂、悬浮剂、水乳剂等。戊唑醇被植物吸收后，在植物组织中向顶转移，能防治各种作物中的多种病菌，目前主要应用在控制禾谷类及花生病害、香蕉叶斑病、油菜白粉病和茶饼病等病害。3　目前的登记情况　　戊唑醇是由德国拜耳公司最先开发成功并商业化的。目前，该公司已有含该有效成分的多种制剂在世界上50多个国家的65种作物上获得登记。该公司在我国取得登记的产品主要有：立克秀2%干拌

6、剂用于防治小麦散黑穗病；立克秀2%湿拌剂用于防治小麦散黑穗病、纹枯病、玉米丝黑穗病、高粱丝黑穗病；富力库25%水乳剂(W/V)用于防治香蕉叶斑病；好力克43%悬浮剂(W/V)用于防治苹果树斑点落叶病和梨树黑星病。　　戊唑醇是一种优良的广谱杀菌剂。从目前在我国登记情况看，该化合物的潜力尚未得到充分发挥，有待进一步研究。随着应用范围的扩大，使用频率、用量、面积的增加，可能会导致抗药性的产生。因此，在推广应用的同时，应注意科学合理用药，在保证良好的防治效果的同时，延缓抗性的产生和发展，从而延长该化合物的使用寿命。