《大环内酯类》PPT课件.ppt

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1、第五节大环内酯类抗生素(MacrolideAntibiotics)简介1、来源：大环内酯类抗生素由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。2、结构特征：分子中含有内酯结构的十四元或十六元大环。通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性甙简介3、产品质量在微生物合成过程中产生的结构相近、性质相仿的多种成分。当菌种或生产工艺不同时，常使各成分的比例有明显不同，影响产品质量。4、稳定性A、对酸、碱不稳定B、体内易被酶分解C、丧失或降低抗菌活性。简介5、结构改造羟基酰化后，性质可显著改变如：增加对酸的稳定性，增高血药浓度

2、，延长作用时间或降低毒性如乙酰螺旋霉素、双乙酰麦迪霉素等6、作用机理抑制细菌蛋白质的合成简介7、抗菌谱和抗菌活性抗菌谱和抗菌活性相近似，对革兰阳性菌和某些阴性菌、支原体等有较强的作用8、不良反应与其它抗生素无交叉耐药性，但同类药物可产生耐药性；毒性较低，无严重不良反应红霉素1、来源红色链丝菌2、组分指ErythromycinA，组分B和C被视为杂质。3、结构特点红霉内酯与去氧氨基糖和红霉糖缩合而成的碱性甙4、稳定性红霉内酯环具有水解性红霉素5、抗菌谱革兰氏阳性菌；革兰氏阴性亦有效6、临床应用耐药的金黄色葡萄球菌和

3、溶血性链环菌引起的感染的首选药物7、结构改造成盐-乳酸醛糖酯类前药第六节氯霉素类抗生素氯霉素1、发现：1947年由委内瑞拉链霉菌得到；用化学方法合成，并应用于临床2、结构氯霉素3、结构特点：含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺基4、立体结构：两个手性碳原子，4个旋光异构体合霉素为外消旋体氯霉素5、抗菌谱革兰氏阳性菌；革兰氏阴性均有效6、临床应用1）、治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等2）、对百日咳、砂眼、细菌性痢疾及尿道感染等也有疗效氯霉素7、作用机制作用于细胞核糖体50S亚基，阻止mRNA与核糖体结合，从而抑制蛋白质的

4、合成氯霉素的理化性质1、稳定性：性质稳定，能耐热2、水解性：在（pH9以上）或强酸性（pH2以下），都可水解3、与过碘酸作用2，4-二硝基苯肼苯腙氯霉素的理化性质4、硝基经氯化钙和锌粉还原紫红色络合物氯霉素的前药甲砜基