药物控制释放载体材料说课材料.ppt

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1、药物控制释放载体材料研究背景传统的给药方式（口服或注射）往往使得血液中药物浓度大幅波动，即有时超过有效治疗指数而带来毒副作用，有时未达到有效治疗范围而失去作用。因此，通过药物控制释放，控制药物在人体的释放速率，以达到有效治疗目的。第一节药物的控制释放控制释放给药系统定义：控制释放给药系统（controlledreleasedrugdeliverysystem，CRDDS）是通过物理、化学等方法，使药物在预定的时间、按某以速度是释放于作用器官或特定靶组织，并使药物浓度较长时间维持在有效浓度内的一类制

2、剂或装置。控制释放给药系统药物控制释放一般是利用聚合物作为药物的载体或介质，制成一定的剂型，控制药物在人体内的释放速率，使药物按照设计的剂量，在要求的时间范围内按一定的速率在体内缓慢释放，以达到有效的治疗的目的。药物控制释放体系的优点1.可提提高药物的利用率、安全性和有效性。2.可减少给药频率，方便用药者。3.可使药物的释放部位尽可能接近病源，或被定位释放到病变部位，提高治疗效果和减少剂量。4.可以释放许多新的复合大分子药物。5.释放的药物浓度比较稳定，能最有效的利用药物。扩散药物控释体系化学控释

3、体系材料控释体系药物控制释放的机理{药物控制释放的机理扩散控释1.扩散控释：药物是以物理方式结合在聚合物基质中，通过扩散作用达到控制释放的目的。常见的扩散形式有一下两种形式：（1）药物集中在中心，外面包裹了聚合物膜，如微胶囊、包衣长效片剂等。（2）药物均匀的分散在整个聚合物基质中，如微球、埋植棒、海绵、水凝胶等。化学控释2.化学控释：药物分子以化学键结合在高分子载体的大分子主链上，在体内受酶和酸碱度的作用，是连接药物的化学键断裂，从而释放出药物，化学键的水解速度决定着药物的释放速度。优点：生物相容

4、性和血液相容性较好；可用于分子靶向给药。缺点:药物释放的速度较难控制。材料控释3.材料控释：在体内环境下，受体液中水的作用，载体材料的形状发生变化而引起药物的释放。主要有两类材料可形成材料控释体系:(1)生物降降解材料。通过调节载体基质的降解速度来控释药物的释放速度。（2）可溶胀材料。药物吸附包埋在具有交联网状结构的水凝胶基质材料中，水凝胶在体液中吸水溶胀，释放出药物。药物控释剂缓释剂：延缓药物释放；速释剂：速效、高效释药；恒释剂：释药过程为零级速率；{药物控释剂药物控释的方式1.胃内直流漂浮控释

5、：控释剂计入胃内，高分子胶体产生水化作用，在药物表面形成不透水的交替屏障膜，控制药物的扩散速率。2.脉冲式控释：利用人体生物节律变化，间断式定时释药。3.自动调节控释：能接受反馈信息，并按信息调节输出药量的控释方式。例如，胰岛素自动调节控释剂。4.微孔膜控释：将药物用高分子药物辅料包衣，辅料常用胃液中不容的以及纤维素（EC）和可溶的羟甲基纤维邻二苯二甲酸盐（HMCP），在胃液中，HMCP被溶解，形成EC微孔膜，是药物释放。药物控释的给药途径口服皮肤渗透粘膜植入皮下植入{四种给药途径第二节药物控制释

6、放的载体材料药物载体材料药物载体大多数是高分子材料，包括天然高分子材料、半合成高分子材料和合成材料；根据它们在体内是否降解分为：{非生物降解材料可生物降解材料非生物降解材料非生物降解材料是指在体内为惰性的、不发生变化的聚合物，可以是亲酯性的，但必须是非水解性的。如硅橡胶、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）可生物降解材料可生物降解材料：作为药物缓释载体具有能被人体吸收代谢的材料。具有以下3个特定：（1）释速率对药物性质的依赖性较小。（2）释放速率更为稳定。（3）适应不稳定药物的释放要求。作为药物载体的可

7、生物降解材料（1）聚乳酸及其共聚物聚乳酸（PLA）及聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）共聚物在体内的代谢是通过聚酯水解，首先被降解为乳酸和羟基乙酸，然后通过三羧酸循环转变为二氧化碳和水，最后排出体外。聚氨基酸（2）聚氨基酸通过同种氨基酸均聚或不同氨基酸的共聚而制得的，将功能性侧链基键入主键，再把药物键合到材料上，或用储存或以骨架方式与药物结合，用改变材料的亲疏水性、电荷性和酸碱性等方法来调节药物的扩散速度与材料自身的降解进度。氨基酸是人体必须的，能自行降解、代谢被集体吸收和排泄，具有其它材料不可比拟的优

8、点脂肪族聚酯（3）脂肪族聚酯其具有良好的热熔或溶剂可溶性，可以加工成微粒、纤维、海绵体和管、柱、膜、板等不同形状的细胞支架。因此可根据实际释药要求将脂肪族聚酯加工成不同的药物剂型。聚膦腈（4）聚膦腈是一组由交替的氮磷原子以交替的单键、双键构成主链而形成的高分子材料。通过侧链衍生化引入性能各异的有机基团，其理化性质可以在很广的范围内变化，聚膦腈具有良好的生物相容性。脂质体（5）脂质体已被广泛用作药物载体，它具有一下特点:①主要有天然的磷脂和胆固醇组成的脂质体进入体内后可被生物降解，不