甲状腺激素及抗甲状腺药ppt课件.ppt

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1、甲状腺激素及抗甲状腺药thyroidhormoneandantithyroidagents李芹副教授基础医学院药理教研室天津医科大学甲状腺激素甲状腺激素的生物学作用甲状腺激素的应用抗甲状腺药内容人的甲状腺重20～30g，是人体内最大的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软骨的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联，呈“H”形。甲状腺激素甲状腺分泌的有生物活性的激素有甲状腺素（又名四碘甲腺原氨酸，thyroxine,T4）每日分泌75μg三碘甲腺原氨酸（triiodothyronine,T3）每日分泌25μg。甲状腺激素甲状腺激素

2、是一组含碘的酪氨酸，它们以碘和酪氨酸为原料在甲状腺腺细胞内合成。甲状腺腺细胞有很强的摄取碘的能力。人体每天从饮食摄取100～200g碘，其中1/3碘进入甲状腺。临床上将甲状腺摄取碘的能力作为常规检查甲状腺功能的方法之一。甲状腺激素每日最适宜摄碘量：成人100～200μg，儿童50μg，婴儿20～40μg摄I：甲状腺腺细胞通过碘泵主动摄取血液中的碘化物，正常情况下，甲状腺中的碘化物浓度为血浆中的25倍。甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节碘化物氧化：Iˉ过氧化物酶I2或I+酪氨酸碘化：I++酪氨酸—球蛋白MITˉ2I++酪氨酸—球

3、蛋白DITˉ碘化酪氨酸的偶联DITˉ+DITˉ过氧化物酶T4ˉ球蛋白MITˉ+DITˉ过氧化物酶T3ˉ球蛋白贮存于滤泡腔内胶质中合成T3ˉ球蛋白蛋白水解酶球蛋白+T3T4ˉ球蛋白蛋白水解酶球蛋白+T4正常甲状腺中的激素主要为T4，T3/T4为1/10。血中T3：甲状腺分泌占20%，外周T4脱I占80%甲亢时，T3增加更为显著。释放分泌的调节下丘脑TRH＋垂体TSH＋—甲状腺T3、T4碘攝取T3T4释放碘化及耦合T4口服后约50%～75%被吸收，T3口服后约90%～95%被吸收。与血浆蛋白结合率均高达99%以上T4的t1/2为5d

4、，最大作用在用药后7～10d，T3的t1/2为2d，最大作用在用药后24h。故每日给药1次。脱碘后经肾脏排泄。可通过胎盘屏障，也可经乳汁排泄。甲状腺激素的体内过程甲状腺激素的作用机制十分复杂基因作用甲状腺激素与特异性的核内受体结合调节基因的转录，影响蛋白质的合成，从而产生作用，T3比T4作用强非基因作用通过与膜上的受体作用促进葡萄糖和氨基酸进入细胞膜内与线粒体膜受体结合影响能量代谢激活Na+-K+-ATP酶，增加钠、钾的转运以及氧的利用。甲状腺激素的作用机制RXR维甲酸X受体维持生长发育：促进蛋白质合成，促进中枢神经系统和骨的生

5、长发育。-甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期，在出生后头四个月影响最大。-若先天或幼年时缺乏甲状腺激素，会引起呆小病。-成人甲低，可致记忆力减退、反应迟钝。甲状腺激素的生理药理作用对代谢的影响产热效应甲状腺激素可提高大多数组织的耗氧量，增加产热效应。甲状腺素使基础代谢率增高，甲状腺功能亢进患者的基础代谢率可增高35%左右；而功能低下患者的基础代谢率可降低15%左右。对三大营养物质代谢的作用正常情况下促进蛋白质的合成，糖吸收及外周组织对糖的利用；分泌过多时，使蛋白质大量分解，加速糖和脂肪代谢，因而消瘦无力。甲状腺激素的生

6、理药理作用对代谢的影响甲低时，对糖、脂肪、蛋白质的分解代谢减少、产热量及基础代谢率降低，严重时组织间隙有大量粘多糖沉积，引起黏液性水肿。甲状腺激素的生理药理作用增强交感神经系统的活性及组织对它的敏感性可提高机体对儿茶酚胺的反应性，出现心率↑心肌收缩力↑血压↑急躁等甲状腺激素的生理药理作用主要用于甲状腺功能减退症作替代治疗呆小病：先天性发育不全，发生于胎儿期，应早治。如果能在出生后不久即确诊并作连续治疗，发育可望恢复正常。常口服甲状腺片，从小剂量开始，逐渐增加至症状明显好转即为维持剂量，注意随时调整剂量。甲状腺激素的临床应用黏液性

7、水肿：常口服甲状腺片，从小剂量开始，逐渐增大至足量。老年及循环系统严重疾病患者须缓慢增量，以免诱发或加重心脏病；垂体功能低下者须先给予皮质激素，再给予甲状腺激素，以防发生肾上腺皮质功能不全；黏液性水肿昏迷者，应静脉注射大量T3，至患者清醒后改为口服。甲状腺激素的临床应用单纯性甲状腺肿给予适量甲状腺激素，可抑制TSH过多分泌，缓解或减少腺体增生。常与碘剂联用。不典型及亚临床型甲状腺功能减退症甲状腺激素的临床应用过量时可见甲亢症状，如心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等，老年及心脏病患者可诱发心绞痛、心力衰竭或心律失常等。一旦出现上

8、述症状，应立即停药，必要时用β受体阻断剂对抗。停药后一周再从小剂量开始服用。甲状腺激素的不良反应可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有：硫脲类碘及碘化物放射性碘-受体阻断药抗甲状腺药硫脲类化学结构硫脲类(thioure