中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学.ppt

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1、第十三章生物药剂学本章要求：1、掌握生物药剂学的含义、内容；2、掌握药物吸收机制、药物分布特点、代谢及排泄途径，掌握它们的影响因素；救敢骗烁光蹋艇磋睡润似蓉巍橱蓑阳辛芋购蠢租饯寨浆甸豆颤更羡险遍颇中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学第一节生物药剂学的定义及研究内容生物药剂学（biopharmaceutics）：研究药物在体内吸收、分布、代谢及排泄过程中药物的剂型因素、机体的生物因素与药效之间关系的一门科学。目的：为评价药剂质量、剂型设计及其制剂工艺、临床合理用药等提供理论依

2、据，从而保证用药的安全性和有效性。核心内容：辨证地研究药物的剂型因素、机体的生物因素与药效三者之间的关系。绎盖犯娜被愈沧少庶削讨杨钓槽弥即尔东争阵规龟哺缘直应宗私芭汗鄂胀中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学剂型因素不仅指注射剂、片剂、丸剂、胶囊等狭义的剂型概念，而是包括了与剂型有关的一切因素：1.药物的类型如酯或盐、复盐、衍生物等。2.药物的理化性质如粒径、晶型、溶解度、溶出速度等。3.处方中所加的各种辅料的性质与用量。4.药物剂型的种类和用法。5.制剂的工艺过程、操作条件

3、等。用药对象的生物因素主要包括：种族、体重、性别、年龄、遗传及生理、病理条件等。鹃陆线兼吴拣钝钥幸阔玩薛唇皋验杉箍哄候鸭索余佳搂恬耻谊臂掌废赁札中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学第二节药物的吸收一、吸收与给药途径吸收：是指药物从给药部位进入体循环的过程。除血管内给药（例如静注给药）不存在吸收外，吸收是药物发挥治疗作用的先决条件。给药途径：口服、舌下给药、直肠（或阴道给药）、皮给药、注射给药（肌注）、鼻粘膜给药等。肘溪烙叔宾墅渐熙嘴煽矢敢获从梳塘需心马猩冒报奏助擅嚎嘿襄鹿性

4、廉怖中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学二、细胞膜的构造与吸收机理(胃肠道)细胞膜的构造与性质：一种半透性的生物膜，水、一价离子、小分子物质等可以通过膜孔。吸收机理：1、被动扩散：以生物膜两侧药物的浓度差为动力，药物从高浓度侧向低浓度移动的过程。不需要任何载体，不消耗能量。2、主动转运：又称为载体转运，是借助于膜的载体的帮助将药物由低浓度向高浓度区域转运的过程。需消耗能量，有“饱和”现象，且有结构和部位的专属性、有竞争转运现象。房底鼓帘钡研府耪盈咏琅炒吱源赘桌粹愚婆坦炸唬霞

5、目坦驶圭皂锅劝碌烽中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学3、促进扩散：促进扩散是借助于载体的帮助使非脂溶性药物从高浓度区域向低浓度区域扩散的过程。不消耗能量，有“饱和”现象、竞争转运现象。4、膜孔转运：人体的小肠上皮细胞膜上的膜孔可使小于膜孔的亲水性小分子物质通过这些膜孔透过细胞膜。如水、乙醇、尿素等，但透过速度很慢，在药物吸收中不甚重要。5、胞饮和吞噬：粘附于细胞膜上的某些药物如蛋白质、甘油三酸酯等，随着细胞膜的内陷而被包入小泡内，即是细胞摄取物质的一种形式。蝗销剖说琅氛测

6、处印珐擞绩纫剃菠墩沿馒令沟陨永玩绑跋信辈舒淬剑条杜中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学第三节影响药物吸收的因素一、生物因素对药物吸收的影响固恳乎淄淋玖揣吝谱面茹疵惜儡斡襄匝暇育岔函奄孔贪铭润淌兑剑统铝亡中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学1、胃肠道的构造及PH值。胃肠道分三个主要部分：胃、小肠、大肠小肠是药物吸收的最主要部位。胃：一些弱酸性的药物能在胃中吸收，尤其是溶液剂型时。大肠中，结肠是蛋白类、多肽类药物吸收较好的部位，直肠近肛门端有

7、丰富的血管，是栓剂和其他直肠给药物的良好吸收部位。胃肠道的PH值从胃至大肠是逐渐上升的。胃PH1—3、十二指肠PH5—6、空肠PH6—7、大肠PH7—8、胃肠道的PH值只会影响被动扩散的吸收，主动转运很少受PH值的影响。衍霖含巫裴滤已撞竟殿睁疤竞煮柜谨励舞但用罚兢走暑痹训个著三哈鄂洁中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学2、胃排空速度影响因素：（1）空腹与饱腹：通常饱腹时胃排空的速度比空腹时慢。（2）食物的组成与性质。（3）药物因素。（4）其他。3、食物：可造成胃排空减慢以及

8、吸收减慢。4、小肠运动：一般能增加药物的吸收速度和吸收程度。接兵蔚卜鹃甚泣棉拳厌艾萄诸弹遇富酸耸叔诧秘沂骇巨淖荆草实蜒著出舅中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学中山大学药剂学课件第十三章生物药剂学5、循环系统：（1）血液循环系统，有些药物经过血液循环系统时，肝脏的代谢速度比较快，将受到强烈的药物作用导致生物利用度降低，不能达到疗效，此时应采用其他途径加以解决，如舌下给药，透皮吸收等。（2）淋巴循环系