第12章其他制剂ppt课件.ppt

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1、精品课程配套电子教案药剂学精品课程配套电子教案目录绪论第一章……….第二章……….第三章……….第四章……….第五章……….第六章……….第七章……….第八章……….第九章……….第十章……….第十一章……….第十二章其他制剂第十三章……….第十四章……….知识目标掌握其他制剂及其相关理论的概念，制剂设计原理、制备方法掌握靶向制剂的特点和分类理解TTS中常用材料理解蛋白质类药物制剂的稳定化方法学习目标能力目标能正确指导患者使用其他制剂能说出缓释、控释制剂、经皮吸收制剂、靶向制剂和生物技术制剂的优缺点第十二章其他制剂第一节缓释、控释制剂第二节经皮吸收制剂第三节靶向制剂第

2、四节生物技术制剂第十二章其他制剂第一节缓释、控释制剂缓释制剂（sustainedreleasepreparations）：在规定释放介质中，能按要求缓慢地非恒速释放药物。控释制剂（controlledreleasepreparations）：在规定释放介质中，能按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其血药浓度比缓释制剂更加平稳。缓、控式制剂的主要特点：第十二章其他制剂可以减少服药次数血药浓度平稳可减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。制备工艺复杂，价格较高，在广泛应用上局限性。第十二章其他制剂第一节缓释、控释制剂缓释、控释制剂释药原理和方法缓释、控释制剂的设计缓释

3、、控释制剂的制备溶出原理可通过减小药物的溶出速度，达到缓式的目的具体方法：①制成溶解度较底的盐或酯②与高分子物生成难溶性盐③控制粒子大小扩散原理药物的释放以扩散为主的情况有三种：具体方法有：增加粘度以减少扩散速度，包衣，制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等第十二章其他制剂缓释、控释制剂释药原理和方法①水不溶性膜材包衣的制剂②包衣膜中含有水溶性聚合物③水不溶性骨架片缓释、控释制剂释药原理和方法溶蚀与扩散、溶出结合某些骨架型制剂，如生物溶蚀性骨架系统、亲水凝胶骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也处于溶蚀的过程；其释药过程是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应的过

4、程。渗透压原理离子交换作用第十二章其他制剂渗透压原理1．释药小孔2．片芯3．半透膜口服渗透泵片基本结构图第十二章其他制剂释药原理特点：能恒速的释放药物，血药浓度稳定。不受环境Ph、胃肠蠕动等因素的影响。影响口服缓释、控释制剂的设计的因素理化因素剂量大小pKa、解离度和水溶性分配系数稳定性生物因素生物半衰期吸收代谢第十二章其他制剂缓释、控释制剂的设计缓释、控释制剂的设计药物的选择一般适用于半衰期短的药物（t1/2为2-8h）半衰期小于1h或大于12h的药物不宜。制剂的设计设计要求缓、控式制剂的剂量缓、控式制剂的辅料第十二章其他制剂缓释、控释制剂的设计骨架型阻滞材料：①溶

5、蚀性骨架材料②亲水性凝胶骨架材料③不溶性骨架材料骨架型缓释、控释制剂是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成的制剂。骨架片缓释、控释颗粒（微囊）压制片不溶性骨架片亲水性凝胶骨架片溶蚀性骨架片制法：①水分散法②凝固法③热混合法第十二章其他制剂缓释、控释制剂的制备制法：①将不同释药速度的颗粒混合后，压片。②先制成微囊，再压制成片剂。③将药物制备成小丸，然后再压制成片剂，最后包薄膜衣。胃内滞留片生物粘附片骨架小丸一般可在胃内滞留时间达5-6小时，具有骨架片释药的特性。一般采用全粉末直接压片和干法制粒压片的工艺制备。生物粘附片是采用具有生物粘附性的聚合物作为

6、辅料，能粘附于生物粘膜，缓慢释药并由粘膜吸收以达到治疗目的的片状制剂。制法:①旋转滚动制丸法（泛丸法）②挤压-滚圆制丸法③离心-流化制丸法制备第十二章其他制剂骨架型缓释、控释制剂膜控型缓释、控释制剂微孔膜包衣片膜控释小片膜控释小丸膜控释小丸是将小丸包缓释衣或包肠溶衣制成缓释、控释制剂。肠溶膜控释片将药物压制成片芯，外包肠溶衣，再包上含药的糖衣层而得。与胃肠液接触时，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在片剂的包膜上形成无数微孔或弯曲小道，使衣膜具通透性。膜控释小片是将药物与辅料按常规方法制粒，压制成小片，其直径约为2-3mm，用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。第十二章其他

7、制剂第二节经皮吸收制剂经皮吸收制剂（TTS/TDDS），又称经皮给药系统或经皮治疗制剂。系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现治病或预防的一类制剂。TTS制剂具有多种优点TTS制剂的局限性第十二章其他制剂经皮吸收制剂的类型常用的经皮吸收促进剂经皮吸收制剂的制备第十二章其他制剂第二节经皮吸收制剂经皮吸收制剂的分类经皮吸收制剂的类型分类膜控释型骨架扩散型复合膜型充填封闭型聚合物骨架型胶粘剂骨架型第十二章其他制剂经皮吸收制剂的组成药物贮库黏附层背衬层防黏层控释膜TTS组成示意图经皮吸收制剂的组成背衬层药物