栓剂置换价测定和其制备.ppt

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1、栓剂的置换价测定及其制备吉林大学生物基础实验教学中心1、目的要求2、实验原理3、试剂与器材4、实验步骤5、注意事项6、思考题目的要求1.掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。2.掌握置换价测定方法及应用。实验原理栓剂是指药物与基质混合后制成的具有一定形状和重量的专供腔道给药的固体制剂。在常温下应为固体，但遇体温时应能溶化或软化。栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。种类：肛门栓（圆锥形、圆柱形、鱼雷形）阴道栓（球形、卵形、鸭嘴形）尿道栓(棒状)喉道栓、耳用栓、鼻用栓常用基质油脂性基质：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油脂、氢

2、化植物油水溶性基质：甘油、明胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂（S-40）、、聚乙二醇类、泊洛沙姆（188）栓剂制备方法：搓捏法、冷压法、热熔法脂溶性基质栓剂制备—三种方法均可水溶性基质栓剂制备—热熔法热熔法制备栓剂工艺流程：基质→水浴加热熔化→加入药粉混匀→灌模→冷却→削平→脱模→质检→包装制备栓剂用的固体药物，除另有规定外，应制成全部通过六号筛(100目)的粉末。为了使栓剂冷却后易从模型中推出，灌模前模型应涂润滑剂。水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液体石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂乙醇液(由软皂、甘油各一份及90%乙醇五份混合

3、面成)。不同的栓剂处方用同一模型制得的容积是相的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。为了正确确定基质用量以保证剂量准确，常需预测药物的置换价。置换价(f)定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。如碘仿的可可豆脂置换价为3.6，即3.6g碘仿和lg可可豆脂所占容积相等。由此可见，置换价即为药物的密度与基质密度之比值。所以，对于药物与基质的密度相差较大及主药含量较高的栓剂，测定其置换价尤具有实际意义。当药物与基质的密度已知时，可用下式计算。药物密度f=——————基质密度当基质和药物的密度不知时。可用下式计算：Wf=—

4、———————（1）G–(M–W)式中W——每枚栓剂中主药的平均重量G——每枚纯基质栓剂的平均重量M——每枚含药栓剂的平均重量根据求得的置换价，计算出每枚栓剂中应加的基质量(E)为WE=G–——(2)f值得注意的是，同一种药物针对不同的基质有不同的置换价，所以，谈及药物的置换价时应指明基质类别。栓剂的质量评定内容，药典规定必须检查其重量差异，融变时限，外观，硬度。另外，还有一些非法定检查指标，如均匀度、粒度、软化点、体外释放实验、生物利用度等。试剂与器材1．试剂：半合成脂肪酸甘油酯、阿斯匹林、甘油、硬脂酸钠、醋酸洗必泰、冰

5、片、明胶、乙醇、吐温80(聚山梨酯80)、润滑剂2．器材：恒温水浴锅、天平、蒸发皿、栓剂模型操作方法(一)置换价的测定:以阿斯匹林为模型药物，用半合成脂肪酸酯为基质进行置换价测定。1．操作(1)纯基质栓的制备称取半合成脂肪酸甘油酯7．5g置蒸发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓数枚，称重，每枚纯基质的平均重量为G(g)。(2)含药栓的制备称取半合成脂肪酸甘油酯6g置蒸发皿中，于水浴上加热，待2/

6、3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔；称取研细的阿斯匹林粉末(100目)3g，分次加入熔化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓数枚，称重，每枚含药栓的平均重量为M（g），含药量W=M·X%，其中X%为含药百分量。（3）置换价的计算将上述所得到的G、M、W代入式（1），可求得阿斯匹林的半合成脂肪酸甘油酯的置换价（f）。(二)阿斯匹林栓的制备1．处方阿斯匹林3.0g半合成脂肪酸酯适量制成圆锥形肛门栓5牧2．操作(1)基质用量的计算根

7、据阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置换价,再按式(2)计算每枚栓剂需加的基质量及5枚栓剂需加的基质量。(2)栓剂的制备称取计算量的半合成脂肪酸酯置蒸发皿中,于水浴上加热,以下按上述含药栓项下操作,得阿斯匹林栓数枚。3．质量检查与评定(1)外观本品为乳白色或微黄色的栓剂。检查栓剂的外观是否完整,表面亮度是否一致,有无斑点和气泡。(2)药物分散均匀性检查将栓剂剖成两半，观察药物分散状况。（三)甘油栓的制备1处方甘油9.1g硬脂酸钠0.9g制成圆锥形肛门栓5枚2．操作取甘油在水浴上加热至100℃，加入研细干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，使之

8、溶解，继续保温在85～95℃，直至溶液澄清，趁热灌入涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口溢出部分，脱模，得甘油栓数枚。3．质量检查与评定本品为无色或几乎无色的透明或半透明栓剂。(四)醋酸洗必泰栓的制备1．处方醋酸洗必泰(100目)0.25g聚山梨酯801.0g冰片醑2.5ml甘油32.0g明胶9.0g