《栓剂的制备》ppt课件

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1、第七章栓剂（Suppository)本章学习目标掌握栓剂的定义、剂型特征和适用范围；掌握栓剂中药物的主要吸收途径以及与药效的关系；熟悉常用的栓剂基质，注意与软膏的联系；理解影响药物吸收的主要因素；置换价是什么，学会计算栓剂的置换价；熟悉栓剂的制备方法和质量检查项目。栓剂——药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂栓剂质量要求供制栓剂的固体药物，应制成细粉，并全部通过六号筛；外形要完整光滑，塞入后无刺激性，应能融化并与分泌液混合，并有适宜硬度；栓剂应在30度下密闭保存；栓剂的融变时限、重量差异应符合药

2、典要求。药物经直肠吸收途径直肠一般不是药物吸收的最佳途径，为什么？通过门肛系统（直肠上静脉门静脉肝全身）不通过门肛系统（直肠中下静脉下腔大静脉全身）直肠粘膜淋巴系统栓剂基质的质量要求在室温下应具有适宜硬度，在体温下易软化、融化，能与体液混合；具有湿润或乳化的能力，能混合较多的水；不因晶型的转化而影响栓剂的成型；基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，与药物不起反应常用栓剂基质——油脂性基质可可豆酯加入羊毛酯可制成W/O型乳剂基质，可吸收10%~20%水溶液，加入亲水性乳化剂可制成O/W型乳剂基质，可吸收2

3、5%水溶液半合成或全合成脂肪酸甘油酯是游离脂肪酸与甘油酯化所得的甘油三酯、二酯、一酯的混合物。常用栓剂基质——水溶性基质甘油明胶（甘油：明胶：水=7：2：1）凡与蛋白质有配伍禁忌的糅质、重金属盐不能用此基质PEG类此基质的栓剂不用模具润滑剂，容易受潮，不能与鞣酸、水杨酸、阿司匹林、磺胺类配伍影响药物吸收的因素药物性质（1）溶解度（2）粒径（3）脂溶性和解离度生理因素（1）塞入直肠的深度（2）直肠粘膜的PH（3）直肠有粪便（4）在直肠的保留时间基质栓剂的制备（药物与基质混合）若为脂肪性基质，油溶性药物

4、可直接混入溶解，但须加入石蜡或蜂蜡调节熔点；若为水溶性药物，则可加水先溶，用羊毛脂吸收再与基质混合；都不溶的需粉碎过6号筛若为水溶性基质，可溶性药物直接溶解，不溶性药物制成细粉加入栓剂置换价的计算disaplacementvalue,DV（F）置换价——药物在栓剂基质中占有一定的体积，药物的重量与该体积栓剂基质的重量之比称为置换价。F=W/[G-(M-W)]F—置换价W—含药栓中药物的重量G—纯基质栓（不含药物）的平均栓重M—含药栓的平均栓重(M-W)—含药栓中所需的基质重（X）[G-(M-W)]—

5、纯基质栓与含药栓中基质的重量之差课堂练习：计算：欲制备盐酸普鲁卡因栓1000颗，每颗含药量0.2克，用可可豆酯作基质，纯栓剂的重量为2.0克，实际测得所需基质重量是1750克，问盐酸普鲁卡因对可可豆酯的置换价是多少。公式：F=W/[G-(M-W)]=W/(G-X)已知：W=0.2*1000=200gG=2.0*1000=2000gX=1750g所以:F=200/(2000-1750)=0.8栓剂的质量检查熔点范围测定（约37度）融变时限（取3粒，在室温放置1h后按崩解方法测定，脂溶性基质的在30mi

6、n融化，水溶性的在60min融化）重量差异(取10粒,按片剂重量差异方法测定,限度范围是:<=1.0g,限度为+-10%;1.0g><3.0g,限度为+-7.5%;>3.0g,限度为+-5%)体外溶出速度和体内吸收试验