丹皮酚微乳的制备及经皮吸收研究

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1、丹皮酚微乳的制备及经皮吸收研究韩盈，刘继勇，李凤前，彭程，孙华君，胡晋红作者简介：韩盈（1983-），女，汉族，硕士研究生。E-mail:beibei3690@163.com。通讯作者：Tel:021-25070665，Fax:021-25070668，E-mail:hujh@smmu.edu.cn。（第二军医大学长海医院药学部，上海200433）摘要：选择适宜比例的油相、表面活性剂、助表面活性剂、水相制备丹皮酚微乳制剂以增加药物溶解度和经皮渗透量，优化处方，并对其理化性质进行研究。通过绘制伪三元相图研究形成O/W微乳的区域和能力；以单位面积累积渗透量为指标，优化处方

2、；并考察了制剂的外观、形态、粒径分布等理化性质。处方选用肉豆蔻酸异丙酯（IPM）为油相，lecithin为表面活性剂，聚氧乙烯辛基苯基醚（OP）为助表面活性剂；微乳中Lecithin与OP比例为3∶7时，O/W微乳区最大，确定了5个处方。通过处方筛选确定了最佳处方，制备出澄清透明、平均粒径为（58.2±5.0）nm的丹皮酚微乳制剂。关键词：丹皮酚；微乳；伪三元相图；经皮给药；体外评价PreparationandinvitrotransdermalpermeationofpaeonolmicroemulsionHan-Ying，LIUJi-Yong，LiFeng-Qia

3、n，Peng-Cheng，SUNHua-jun，HUJin-Hong*(DepartmentofPharmacy，ChanghaiHospital，SecondMilitaryMedicalUniversity，Shanghai200433，China)Abstract:Topreparethemicroemulsionofpaeonolinordertoincreasesolubilityanditsinvitrotransdermaldeliverybyusingappropriateproportionofoil，surfactant(S)，cosurfacta

4、nt(CoS)andwater．Theformulationofproportionwasoptimized．Thephysicochemicalpropertiesofthemicroemulsionwasstudied.Pseudo—tertiaryphasediagramswerepreparedtoobtaintheareaandabilityofO/Wmicroemulsionformation.Usinginvitrocumulativeamountpermeatedasindex,optimizetheformulationofmicroemulsion

5、.Thephysicochemicalpropertiesincludingappearance,particlesizedistributionandshapewereexamined.IPMwasselectedasoil,lecithinandOPwereusedassurfactantandcosurfactant,repectively.Inmicroemulsion,whentheratiooflecithinandOPwas3:7,theareaofO/Wmicroemulsionwaslargest,meanwhileobtain5formulatio

6、ns.Throughthescreeningofformulations,theoptimizedformulationwasobtained.Preparetheclearpaeonolmicroemulsion,theaparticlesizedistributionwas（58.2±5.0）nm.Keywords:paeonol;microemulsion;Pseudo—tertiaryphasediagrams;transdermaldeliverysystem;invitroevaluation微乳（microemulsion，ME）作为一种新型经皮给药的载

7、体，是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂在适当的比例自发形成的一种透明或者半透明的各向同性的且热力学稳定的体系，其粒径一般为10～100nm。微乳作为经皮给药载体，具有增加亲脂性或亲水性药物的溶解度、提高药物的透皮速率、维持恒定的有效血药浓度等优点。丹皮酚(Paeonol,Pae)又称牡丹酚，是毛茛科植物牡丹（PaeoniasuffruticosaAndr.）根皮和萝摩科植物徐长卿PycnostelmaPaniculatum(Bunge)K.Schu全草的主要活性成分，具有镇静、催眠、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗菌等多种药理活性。上市的剂型主要是