执业药师考试药理学大纲精华复习资料药物代谢动力学.docx

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1、第二章　药物代谢动力学　　大纲要求：　P10　　第一节　药物的体内过程　　药物吸收及影响因素　　药物分布及影响因素　　药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂　　药物排泄途径、药物排泄的临床意义　　第二节　药物代谢动力学参数　　血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义第一节　药物的体内过程　　药物在体内的过程：即机体对药物的处置过程 　　　　一、药物的跨膜转运　　被动转运（简单扩散、滤过）　　

2、载体转运（主动转运、异化扩散、膜泡运输）　　（一）被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。　　1.主要动力：膜两侧的浓度差。　　2.特点：　　（1）不需要载体（2）不耗能（3）无饱和性（4）药物间无竞争抑制现象　　（5）膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止　　3.简单扩散的影响因素　　药物的理化性质；膜的性质、面积和膜两侧浓度差　　（1）脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜　　（2）解离度，解离度越小，药物越易透过膜（一般认为非解离型药物才能跨膜转运）　　（3）浓度差，膜两侧药物的浓度差

3、越大转运越多　　（4）药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜　　4.药物解离度对被动转运的影响　　常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解离，其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。　　pKa：即药物在50%解离时溶液的pH值，pKa值是各药物所固有的特性　　弱酸性药物（HA）　　 　　弱碱性药物（B）　　 　　弱酸性药物　　在酸性环境中解离少、非解离型多，易跨膜转运。　　因此：在胃中易吸收；在碱性环境中吸收少。　　弱碱性药物　　在碱性环境中解离度少、非

4、解离型多，易跨膜转运。　　因此：在碱性肠液中易吸收；在酸性环境中吸收少。　　（二）主动转运药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两侧的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。　　  　　药物的转运　　被动转运　　简单扩散———胃肠道吸收、肾小管再吸收　　滤过———肾小球的滤过　　载体转运　　主动转运———肾小管的分泌　　易化扩散———葡萄糖和氨基酸的转运维生素B12经胃吸收甲氨蝶呤进入白细胞　　二、药物的吸收　　1.吸收药物经血管外给药，自给药部位进入血液循环的转运过程。常以

5、药物离开给药部位的速率和程度描述。大多数药物吸收过程为被动转运。　　2.影响吸收因素：　　（1）药物理化性质（2）给药途径（3）药物剂型（4）机体因素　　　　3.药物的理化性质