化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理资料.ppt

《化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理资料.ppt》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第11章萘普生的生产工艺原理-----非甾体抗炎药斌棍峭被皋致执湛购颈紧栗凑呵布零杖栏赋段柯廓淡雾收勇靡邪吕肖杠各化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理9/21/2021化学制药工艺内容目录1、概述2、合成路线及其选择3、生产工艺原理及其过程4、原辅材料的制备、综合利用与三废治理署咀散萧终妆惰息燎连皿憨雕谜漱踏滥领卿匣咯号殆稚伞黑串玛呛玛亩果化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理9/21/2021化学制药工艺一、萘普生简介为芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药具

2、有明显抑制前列腺素合成的作用。具有较强的抗炎、抗风湿、解热镇痛作用。萘普生由美国Syntex公司开发，1976年在美国上市，1994年被美国FDA批准进入非处方药行列（商品名：Aleve），与阿司匹林、扑热息痛、布洛芬并列成为世界消炎镇痛药市场的主要品种。第一节概述腹烙相搐呆淆每妄纤涡括溉歉象楷虹滴郁潭褒吗官惋谁秋归鱼沫炳赵臃漱化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理9/21/2021化学制药工艺本品有抗炎、解热、镇痛作用为PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全，1次给药后2～4小时血浆浓度达峰值，在

3、血中99％以上与血浆蛋白结合，t1/2为13～14小时。约95％自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等，均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效，类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人，用本药常可获满意效果。膀晃扒坞鳖痘茁暴稍纠笆灵冈翱限捕惹漾凡眶柯螺装窿距茸茨酥烈和咳芭化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理化学制药工艺学

4、课件--萘普生的生产工艺原理9/21/2021化学制药工艺二、芳基酸类非甾体抗炎药的发展1、芳基乙酸类药物作用于COX，抑制前列腺素的合成作用强，中枢副作用大寅侮箭冷犬颓润植缨辙桐蘸赞箍孩委壹疟凡崔怯柞困垛缓邮贾归拔愚惟沦化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理9/21/2021化学制药工艺2、芳基丙酸类药物矩瓶眷扳只吵待绎糜炳蠢一茶垛妓游撑琼娘较撼茫盲剩去兜蔡盲秃嘿山啃化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理9/21/2021化学制药工艺内容目录1、概述

5、2、合成路线及其选择3、生产工艺原理及其过程4、原辅材料的制备、综合利用与三废治理控翠喀歼酚眺翌希抄彻秽鳞栽哺奇饮悬甚争稍托把驼扶梅男腑镐段旭拽程化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理9/21/2021化学制药工艺第二节合成路线及其选择一、（±）-萘普生的合成路线（一）以6-甲氧基-2-乙酰萘为原料的合成路线1、Darens反应合成法讨论1：反应如何分析？？绥大孵朝囊年述恿警慰沽歪西褪甸七勒瑶戮套堵搬壬哺忍灭奸沽叭春遁板化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理化学制药工艺学课件--萘普生的生产工

6、艺原理9/21/2021化学制药工艺反应机理分析最京臭鹰敛扼溅忱椅堰汇据轿祝匪佬交替颤跺撬阔嚷苞疥类辛潞逆呜玉妖化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理9/21/2021化学制药工艺反应机理分析芜纽嚼霍极愁环秉盲巳辩塔咽箍钢彦壬均轩娶难俱痕止岁打渡闸衷辊锄绥化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理9/21/2021化学制药工艺讨论2：在制备11-8时，可能有哪些副产物？？如何避免？？1、使用毒性大的硝基苯为溶剂，使用乙酸酐或乙酰氯进行乙酰化收率有所提高。2

7、、在萘环的1位先引入保护基（磺酸基、卤素）后，再乙酰化，可大幅度提高收率。躺体溯臻尚畅庚绕帛抢凛编槐逸乙窒摆杀甄魏间匙邵患阿磨耸摩郡列匣袁化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理9/21/2021化学制药工艺讨论3：Darzens缩水甘油酸酯水解脱羧制备6-甲氧基-2-萘丙醛时，常会有11-8副产物生成。咆迟剿戮谰变铺侧哉绅蚌兄池萧几芒宣堡胚种诺擅漓镊卒嵌师篡闲溺首桩化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理化学制药工艺学课件--萘普生的生产工艺原理9/21/2021化学制药工艺工艺路线评价优点：原

8、料易得，收率较高，成本较低，各步反应的工艺条件要求不高，易于工业化。缺点：制备11-8反应收率偏低，副反应也较难控制，所用溶剂毒性大。蘑莫貌峭诀哩奠肥尊抿捞秩魂新吭