美卡素治疗高血压

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1、用科学发展观理解--美卡素治疗高血压郭新贵复旦大学附属华东医院用科学发展观理解--美卡素治疗高血压独特的药理学特性24小时强效降压疗效确切肾脏保护功能代谢综合征、预防新发糖尿病能”额外”获益美卡素的心血管保护作用试验血浆半衰期Burnier,Brunner.Lancet2000;355:637–645Brunner.JHumHypertens2002;16(Suppl2):S13–S16美卡素是目前临床上半衰期最长的ARB与AT1受体结合能力Kakutaetal.IntJClinPharmacolRes20

2、05;25:41–46美卡素是目前临床上受体解离半衰期最长的ARB†活性代谢物EXP3174†050100150200250替米沙坦奥美沙坦坎地沙坦氯沙坦缬沙坦受体解离半率期(分钟)肾脏排泄美卡素是通过肾脏排泄最少的临床应用的ARBs**替米沙坦经肝脏代谢，应谨慎用于轻中度肝损的患者Song,White.Formulary2001;36:487–49901020304050美卡素依普罗沙坦缬沙坦厄贝沙坦坎地沙坦氯沙坦奥美沙坦肾脏排泄率(%)肾病患者的给药剂量由于美卡素绝大部分从胆汁排泄，因此治疗肾病时无需调整剂量。美

3、卡素99.5%与血浆蛋白结合，因此透析后无需调整剂量。美卡素能显著降低伴有轻中度或严重肾病或终末期肾病高血压患者的SBP和DBP。Song,White.Formulary2001;36:487–499Sharmaetal.ClinNephrol2005;63:250–257治疗肾病时无需调整剂量用科学发展观理解--美卡素治疗高血压独特的药理学特性24小时强效降压疗效确切肾脏保护功能代谢综合征、预防新发糖尿病能”额外”获益美卡素的心血管保护作用试验谷峰比值（T/P）谷/峰比值于1988年由美国食品药物管理局(

4、FDA)首先提出，是指血压降低谷值（Trough剂量间期末血压下降值）与血压降低峰值（Peak,即药物最大作用时血压降低值）的比值。通过谷/峰比值的评估，可以了解降压药物对血压控制的长效性，谷/峰比值越高，降压越长效。Whiteetal.JHypertens200624:193–200TroughPeak美卡素谷峰比(T/P)优于其他ARBARB剂量DBP氯沙坦50mg57%缬沙坦80mg62%厄贝沙坦150mg~70%美卡素80mg~100%*JNCVI.ArchInternMed1997;157:2413–244

5、6**Stergiouetal.JHypertens2003;21:913–920***Neutel.BloodPress2001;10(suppl4):27–32平滑指数（SI）反映药物降压的平稳性：平滑指数越高,降压越平稳。高SI值药物可以减少血压的变异性使血压更趋于平稳。评价药物的靶器官保护作用：药物治疗后左室肥厚减轻的程度、颈动脉IMT的变化与SI相关H=8.6SD=2.3（24h血压变化均值）（24h血压变化的离散程度）给药后时间-15-10-5004812162024BP(mmHg)Paratetal

6、,JHypertension1998.SI=H/SDSI包含每一小时的时间段，故比T/P更全面客观的反映平稳性ARB平滑指数比较荟萃分析：近1500例患者的平滑指数*美卡素®降压平稳性优于其它ARB药物病例收缩压SI舒张压SI安慰剂氯沙坦50mg129500.0330.6600.0430.570缬沙坦80mg1970.7640.618替米沙坦40mg1240.8890.781美卡素®80mg8601.0540.874最大*ParatiG,Kempthorne-RawsonJ,ZaniboniD,etal.Distr

7、ibutionofbloodpressurereductionbytreatmentoverthe24h:comparativeassessmentoftheeffectofdifferentdrugsbythesmoothnessindex.JHypertens2001;19(Suppl2):S174血压晨峰现象时间18:0022:0002:0006:0010:0014:0018:00晨醒时间睡眠18016014012010080Millar-Craigetal.Lancet1978;1(8068):795–797

8、Manciaetal.CircRes1983;53:96–10424小时血压变化血压(mmHg)清晨清晨血压晨峰现象未治疗高血压患者正常血压者912151821243699121518212436950200150100血压(mmHg)时间（小时)时间(小时)Millar-Craigetal.Lancet1978;1:795–797Reprod