第七章 抗胆碱药课件

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1、第七章抗胆碱药(anticholinergicdrugs)第一节M胆碱受体阻滞药第二节N1胆碱受体阻滞药第三节N2胆碱受体阻滞药教学内容抗胆碱药(anticholinergicdrugs)分类：1、M胆碱受体阻滞药（节后抗胆碱药）阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱2、N1胆碱受体阻滞药（神经节阻滞药）美加明、六甲双胺3、N2胆碱受体阻滞药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱、筒箭毒碱第一节M胆碱受体阻滞药效应器激动M胆碱受体阻断M胆碱受体心脏内脏平滑肌眼睛平滑肌腺体抑制心脏兴奋心脏促进排空缩瞳、近视分泌增加抑制排空扩瞳、远视分泌减少第一节M胆碱受体阻滞药天然形成的生物碱阿托品山莨菪碱东莨菪碱半合成衍生物后马托品溴

2、化丙胺太林胃复康一、天然生物碱莨菪碱曼陀罗颠茄莨菪碱洋金花东莨菪碱莨菪碱莨菪常用阿托品类天然生物碱化学结构氧桥阿托品(atropine)[体内过程]口服吸收迅速，生物利用度为50%广泛分布于全身组织，可透过胎盘屏障和血脑屏障以原形及代谢产物经尿排泄腺眼肌心脑[药理作用]1、抑制腺体分泌：对唾液腺与汗腺的作用最为明显唾液腺〉汗腺〉泪腺〉呼吸道腺体〉消化道腺体[药理作用]2、眼：（1）扩瞳（2）升高眼内压（3）调节麻痹[药理作用]（1）扩瞳虹膜平滑肌示意图阿托品阻断M受体扩瞳瞳孔（2）升高眼内压房水出路(箭头示房水流出方向)晶状体睫状肌睫状小带调节麻痹示意图晶状体(3)调节麻痹远视3、松弛内脏平滑

3、肌：胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支气管>子宫[药理作用][药理作用]4、对心血管系统的作用：（1）兴奋心脏心率（0.4~0.6mg）部分病人心率轻度减慢（1~2mg）心率加快房室传导：加快4、对心血管系统的作用：（2）血管与血压治疗量：无明显影响大剂量：扩张血管机制：（与M受体阻断作用无关）体温升高的代偿性散热反应直接扩张血管作用5、兴奋中枢（1～2mg）：轻度兴奋大脑和延髓（2～5mg）：出现烦躁不安，多语、谵妄中毒剂量（10mg以上）：产生幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥持续大剂量：由兴奋转入抑制[药理作用]药理作用与临床应用腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统药理作用临床应用抑制腺体分泌

4、全身麻醉前给药严重盗汗流涎症扩瞳升高眼内压调节麻痹虹膜睫状体炎验光配镜眼底检查松弛内脏平滑肌内脏绞痛心率加快房室传导加快缓慢型心律失常大剂量扩张血管抗休克兴奋（毒性）有机磷中毒的解救[临床应用]2、眼科（1）虹膜睫状体炎与毛果芸香碱交替应用（2）检查眼底、验光配眼镜后马托品代替阿托品儿童验光用阿托品睫状肌麻痹验光[临床应用]3、解除内脏绞痛胃肠绞痛、膀胱刺激症状（好）胆绞痛、肾绞痛（差）＋哌替啶小儿遗尿症[临床应用]4、治疗缓慢型心律失常窦性心动过缓、房室传导阻滞5、抗休克用于感染性休克患者禁用：休克伴有高热或心率过快者[临床应用]6、有机磷酸酯类中毒解救特效药物迅速缓解M样症状部分缓解中枢症

5、状与胆碱酯酶复活药合用[不良反应]1、副作用：口干、皮肤干燥、高热、心悸阿托品的副作用瞳孔扩大阿托品的副作用视物模糊阿托品的副作用便秘阿托品的副作用排尿困难阿托品的副作用眩晕2、中毒反应：（1）剂量过大：中枢兴奋症状（2）严重中毒：由兴奋转入抑制阿托品的最低致死量成人：80-130mg儿童：10mg注意：中毒解救：1、洗胃、导泻2、药物毒扁豆碱1~4mg（儿童0.5mg）iv缓地西泮3、人工呼吸、物理降温（儿童更重要）[应用注意]1．抢救有机磷酸酯类中毒时，注意用药剂量2．慎用于慢性心功能不全、甲亢、溃疡性结肠炎3．心动过缓、房室阻滞时，每次应少量用药4．高温时要注意使用5．滴眼时按住内眦部[

6、禁忌证]前列腺肥大青光眼高热心率加快山莨菪碱（anisodamine）山莨菪碱唐古特莨菪人工合成消旋品654-2抑制唾液分泌、扩瞳作用较阿托品弱不易透过血脑屏障平滑肌解痉、心血管抑制作用与阿托品相似改善微循环胃肠绞痛感染中毒性休克特点：东莨菪碱（scopolamine)洋金花东莨菪碱药理作用临床应用抑制腺体分泌（强）麻醉前给药中枢抑制作用强小：镇静较大：催眠大：浅麻醉防晕止吐作用晕动病（+苯海拉明）中枢抗胆碱作用帕金森病（震颤麻痹）中药麻醉剂（代替洋金花）二、半合成衍生物1、合成扩瞳药后马托品、环喷托酯、托吡卡胺、优卡托品特点：作用快、短暂一般眼科检查、验光2、合成解痉药（1）季胺类溴丙胺太林

7、（普鲁本辛）特点：无中枢作用解痉、抑制胃酸分泌作用较强治疗消化性溃疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐2、合成解痉药（2）叔胺类贝那替嗪（胃复康）特点：解痉、抑制胃酸分泌安定作用兼有焦虑症的溃疡病人第二节N1胆碱受体阻滞药（神经节阻断药）代表药物：季铵类：六甲双铵非季铵类：美加明、咪噻吩应用：高血压危象高血压脑病麻醉辅助药第三节N2胆碱受体阻滞药（肌松药）分类：去极化型非去极化型一、去极化型肌松药代表药：琥珀胆