栓剂的制作及应用

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1、实用中医外治及效方推广班彭安堂石家庄市中医院制剂室栓剂的制作及应用内容提要栓剂的定义及特点栓剂的制作工艺介绍几种常用的栓剂定义:栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。栓剂的定义及特点按用药部位分直肠栓阴道栓尿道栓按作用范围分局部作用全身作用按制剂工艺分普通栓中空栓双层栓按栓剂的外形分圆椎形、圆柱形、球形、扁鸭嘴形、鱼雷形、卵形等栓剂的定义及特点栓剂的作用特点：局部作用常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉

2、剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用全身作用由腔道吸收进入血液循环起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用平时用的比较多的是局部作用栓剂，大家应该都用过，现代研究发现，栓剂的全身作用功能十分强大，可用范围很广，我们来看看全身作用栓剂栓剂的定义及特点全身作用栓剂与口服制剂比较﹙1﹚减少胃肠道pH值、消化液、消化酶等因素对药物的破坏﹙2﹚减少药物对胃肠道的刺激性和副作用﹙3﹚减少肝脏对药物的首过作用﹙4﹚减少药物对肝的毒性﹙5﹚对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便，对伴有呕吐患者的治疗是一有

3、效途径。﹙6﹚使用不如口服方便栓剂的定义及特点直肠栓作用过程扩散释放吸收药物扩散、溶解入直肠分泌液药物从基质中释放出来通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用栓剂给药后，药物在直肠吸收主要有两条途径：药物──→直肠粘膜──→直肠中、下静脉；肛门静脉；髂内静脉──→下腔大静脉──→大循环药物──→直肠粘膜──→直肠上静脉──→门静脉──→肝脏──→大循环直肠吸收途径全身作用门肝系统非门肝系统淋巴系统药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于

4、经血液的吸收主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。用药部位分析组织液渗透体循环血药浓度慢性前列腺炎是成年男性的常见病,也是临床上的疑难病。由于前列腺组织结构的特殊性,血液灌注相对较差,加之炎症后包膜增厚,形成了一道药物难以进入的解剖屏障,因而影响口服药物在前列腺的吸收和分布。鉴于前列腺静脉回流及淋巴系统与痔静脉及直肠淋巴相交通,采用直肠给药的方法,使药物集中敷布于大肠、膀胱及尿道连接处。由于前列腺组织邻近直肠壁,肠壁丰富的毛细血管可直接吸收药物并渗透到前列腺组

5、织,改善了局部的血液循环,故能较好地解除腺管梗阻,排除郁结的分泌物及促进腺管的流通,进而达到控制和消除炎症,使之恢复正常的生理功能采用同位素示踪法，以盐酸小檗碱作为示踪物，研究前列安栓在大鼠体内的吸收及分布。结果表明：药物自直肠吸收迅速，药后５分钟即可从血中测到放射性，并迅速到达靶器官（前列腺），药后５分钟即可从前列腺中测到放射性，且药物放射性在前列腺中的富集浓度高于其它器官（直肠、肝、肾除外），至２４小时仍维持一定水平，这对前列腺炎及前列腺增生的治疗有特殊意义孟婷,杜稳斌,赵敏.前列安栓直肠给药治疗慢性前列腺炎63例[J].陕西中医,2012,0

6、3:318-319.谭龙,张旭,杨淑奎.前列安栓治疗慢性前列腺炎90例临床报告[J].延安大学学报(医学科学版).2006(03)宋严冬,王升,马忠萍.野菊花栓治疗慢性前列腺炎疗效观察[J].吉林中医药.2005(02)贾玉森,赵凤志,李曰庆,唐金虎,孙明杰.前列腺炎栓对前列腺组织病理学的影响[J].北京中医药大学学报.1999(05)前列腺炎栓具有修复前列腺组织、恢复前列腺分泌功能的作用。栓剂适用于所有人群，尤适用于服药不便的儿童、胃肠道功能衰退或受限的患者，大部分药物都适合做成栓剂。经常用的如：退热栓、消炎止疼栓、前列腺增生栓、痔疮栓、妇科用栓

7、、小儿退热腹泻积食等栓剂。三、栓剂质量要求外形完整光滑，无刺激性有适宜的硬度、韧性塞入腔道后，应能溶化、软化、融化二、栓剂基质基质的要求室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化；不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定；冷却时能充分收缩，易脱模；无毒、无刺激性、稳定；释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用，释药快/全身作用。基质的种类﹙一﹚油脂性基质1.可可豆脂梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温).A性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍Bmp30-35℃，25℃开始软化、体温时迅速熔化C同质多晶体：α、β、β’、γ为避免晶体转型

8、，应缓慢加热升温，待熔化至2/3时，停止加热2、半合成或全合成脂肪酸甘油酯是目前较理想的一类油脂性栓剂基质。﹙二﹚水溶性基