第5章 栓剂及滴丸剂

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1、第5章栓剂及滴丸剂第一节栓剂一、栓剂的概念n栓剂（Suppository）：系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。二、栓剂的分类1、肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形2、阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形3、尿道栓三、栓剂的作用特点释放→扩散→吸收释放:药物从基质中释放出来扩散:药物扩散、溶解入直肠分泌液吸收:通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用1.局部作用:常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用.2.全身作用→直肠吸收途径→门

2、肝系统→非门肝系统→淋巴系统门肝系统:药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。非门肝系统:药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处淋巴系统:药物经直肠粘膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收3.全身作用栓剂与口服制剂比较：u不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活u胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)u减少药物的首过消除作用及对肝毒性u适合不能或不愿po.药物的成人及小儿患者u对伴有呕吐患者的治疗是一种有效给药途径u缺

3、点：传统观念差异不愿用、成本高7四、栓剂的质量要求n外形完整光滑，无刺激性n有适宜的硬度、韧性n塞入腔道后，应能软化、融化、溶化五、栓剂的基质1、基质的要求（理想基质条件Ø室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化Ø不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定Ø冷却时能充分收缩，易脱模Ø无毒、无刺激性、稳定Ø具有润湿和乳化的性质，水值较高。Ø释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用释药快/全身作用2.基质的种类1）油脂性基质要求：酸价＜0.2皂化价200-245碘价＜7（2）水溶性基质油脂性质基质:多用于阴道栓剂，有弹

4、性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久。常用以水:明胶:甘油=10:20:70梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温).A性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍Bmp30-35℃，25℃开始软化、体温时迅速熔化C同质多晶体：α(22)、β(34)、b’、γ(18℃)水溶性基质:1.相对分子量低于600为液体；1000-2000为半固体；3000以上为固体；2.PEG1000、4000、6000、熔点依次为37-40、50-58、55-63；3.遇体温不熔化，能缓慢溶于体液中释药，做全

5、身用肛门栓或阴道栓；4.吸湿性强，含水量低于20%，对黏膜有刺激；5.不与鞣质、银盐等配伍1.甘油明胶2.聚乙二醇（PEG）3.聚氧乙烯硬脂酸酯类4.聚山梨酯615.泊洛沙姆7六、栓剂的制备栓剂的制备方法（生产机器）（1）热熔法应用最广泛（2）冷压法主要用于油脂性基质栓剂。冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降。（3）搓捏法已淘汰②热熔法制备工艺药物基质熔融→→混匀→→注模→→冷却→→整理→→启模润滑剂：水溶性润滑剂（软皂液）油溶性润滑剂（液体石蜡、植物油）注意要选用和基质性质相反的润滑

6、剂药物的处理及混合1、不溶性药物，应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。2、油溶性药物，溶解于已熔化的油脂性基质中。基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。3、水溶性药物，与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。栓模扁鸭嘴形外形:圆锥形鱼雷形7鱼雷形栓剂栓模圆锥形及扁鸭嘴形栓剂栓模7七、栓剂的质量检查质量检查项目和方法外观应光滑、无裂缝、不起霜或变色，并应作重量差异、融变时限等项目检查。1.重量差异栓剂中有效成分的含量，每个均应符合标

7、示量。取栓剂10粒，精密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比较，超出限度的药粒不得多出一粒，并不得超出限度一倍。2.融变时限测定栓剂在体温(37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。方法是：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。药典规定：油脂性基质栓剂应在30min内全部融化或软化或无硬心；水溶性基质栓剂应在60min内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。3.微生物限度4、硬度硬度计铁丝切割法5、药物溶出速度和吸收速度试验6、稳定性试验在室温(25±3℃)和4

8、℃下贮存，定期检查外观变化和软化点范围、主要含量及药物的体外释放。7、刺激性试验对粘膜刺激性检查，一般用动物实验八、栓剂的包装与贮存1．包装每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要有间隔，不得互相接触。2.贮存一般应贮存于30℃以下，油脂性基质的栓剂应格外注意避热，最好在冰箱中（-2℃—2℃）保存。甘油明胶类水溶性基质的栓剂，应密闭