血小板GPIIbIIIa受体拮抗剂幻灯片课件.ppt

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1、血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂魏丹丹重症监护室血管痉挛血小板血栓形成纤维蛋白凝块形成抗凝血系统纤溶系统凝血系统止血的过程抗凝注：凝血系统激活的同时，抗凝血系统和纤溶系统也被激活。WhiteHD.AmJCardiol.1997;80(4A):2B-10B.GPIIb/IIIa受体拮抗剂作用机制RestingplateletPlaqueruptureandplateletadhesionPlateletactivationPreventionofplateletaggregationGPIIb/IIIaexpressionFibrinogenGPIIb/IIIainhibit

2、orvWFvWFvWFAgonistsreleasedVesselWall血管内皮损伤血小板凝血酶系统内源性5-HT多巴胺肾上腺素内源性ADP释放血小板膜糖蛋白Ib（GPIb）血小板膜糖蛋白IIbIIIa形成复合物（GPIIb/IIIa）纤维蛋白受体血小板膜磷脂粘附于内皮下胶原纤维血小板聚集纤维蛋白原磷脂酶花生四烯酸TXA2血栓形成潘生丁培达（–）阿司匹林（–）血管收缩IIb/IIIa（–）激活VWF抗血栓药物抗凝药抗血小板药溶栓药环氧化酶抑制剂如阿司匹林血小板IIb/IIIa受体拮抗剂ADP抑制剂噻氯匹啶氯吡格雷单克隆抗体abciximab肽类eptifibatide非肽类衍

3、生物Tirofiban,lamifibanAciximabEptifibatideTirofiban结构鼠人IgG嵌合体环肽KGD小分子非肽RGD分子量(道尔顿)5000800500GPⅡb/Ⅲa选择性差较强较强化学计量法1.5:1100:1100:1血浆半衰期10-15分钟1.5-2.5小时1.5-2.5小时受体抑制可逆性差(输注血小板)较强(停药)较强(停药)出血发生率多较少较少血小板无力症相对较多少少安全性相对较差相对较好相对较好价格昂贵相对较低相对较低适应症(FDA)PCIACS;PCIACS;PCI三种静脉GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂的比较三.欣维宁®--盐酸替罗非班简介

4、药代动力学特点适应症疗效和安全性包装规格价格欣维宁®简介替罗非班通用名Tirofiban，由美国默克公司创制,1998年5月18日美国FDA批准在美国上市。欣维宁®是目前国内唯一的血小板IIb/IIIa受体拮抗剂，国家二类新药，2004年8月批准在中国上市。它的上市无疑为国内ACS的治疗注入了新的生机和活力，能够真正地满足临床需求。欣维宁药理学通用名：盐酸替罗非班氯化钠注射液英文名：tirofibanhydrochloridesodiumchlorideinjection商品名：欣维宁分子式：C22H36N2O5S.HCL.H2O分子量：495.08形状：本品为无色澄明液体欣维

5、宁药代动力学静注时，替罗非班对离体血小板聚集的抑制剂量和浓度成正比．以推荐剂量静注给药，在３０min后可达高于９０％抑制率．停止使用替罗非班，血小板的聚集功能恢复，替罗非班对血小板聚集的抑制是可逆的．半衰期约为２个小时．血中替罗非班大部分由肾排出，给药量的主要部分经尿排泄，少量经粪便排泄，两者均以原型排泄．体内对替罗非班的代谢非常有限．欣维宁®特点(FAB)国内第一个血小板IIb/IIIa受体拮抗剂填补了国内市场的空白,满足临床的需要.非肽类血小板IIb/IIIa受体拮抗剂无抗原性，使用安全对血小板IIb/IIIa受体具有高度的选择性和特异性，疗效突出，不良反应少。可逆性抑制血

6、小板聚集且半衰期短，减少出血并发症和严重不良反应的发生。注射用输液剂，起效迅速,（5分钟起效，30分钟受体抑制率〉90%）方便急救和调整剂量。欣维宁®--适应症ACC/AHA关于UA/NSTEMI治疗指南抗血小板和抗凝治疗建议Ｉ类：对于准备行心导管检查和PCI的患者，除使用阿斯匹林和普通肝素外，还应当使用ＧＰIIb/IIIa受体拮抗剂。也可在开始PCI之前，使用IIb/IIIa受体拮抗剂。（证据级别：Ａ）IIａ类：对于持续性缺血，肌钙蛋白升高的患者，或不准备做有创治疗但有其他高危表现＊的患者，除使用阿斯匹林和普通肝素外，还应当使用Eptifibatide或Tirofiban（证

7、据级别：Ａ）＊高危患者：血清肌钙蛋白升高，缺血ＳＴ段改变，正在发生的缺血患者欣维宁适应证和用法用量ACS的药物治疗（UA/NSTEMI）欣维宁负荷量0.4ug/kg/min静脉滴注30min维持量0.1ug/kg/min静脉滴注48-108hACS的介入治疗PCI（UA/NSTEMI/STEMI）欣维宁负荷量10ug/kg3min以上静脉推注；维持量0.15ug/kg/min静脉滴注36h不良反应出血：颅内出血、腹膜后出血、心包积液、肺出血和脊柱硬膜外血肿。预防：严重肾功能不全的病人应减量；