药理学课件：第06章 胆碱受体激动药.ppt

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1、第六章胆碱受体激动药Cholinoceptoragonists1目的要求：1.掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应。2.熟悉乙酰胆碱的药理作用。2第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类：ACh、carbachol、醋甲胆碱、贝胆碱3【分子结构】【药理作用】（一）心血管系统：1.血管：①舒张：小剂量,血压短暂下降,伴反射性HR加快.ACh激动内皮M3受体NO释放；NA释放②收缩：内皮受损,血压升高乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)：42.减慢心率：窦房结自动除极延缓。3.负性传导：房室结、普

2、肯野纤维不应期延长。4.负性肌力：心房,心室弱5.缩短心房不应期及动作电位时程：迷走神经作用。5（二）胃肠道：明显兴奋，并促进胃肠分泌。（三）泌尿道：膀胱逼尿肌收缩。膀胱三角区和外括约肌舒张。6（四）其它：1.腺体分泌：泪腺、唾液腺、消化道腺体、汗腺、呼吸道腺体。2.支气管收缩、缩瞳作用。3.颈动脉和主动脉体化学感受器兴奋4.激动神经节N1及骨骼肌N2受体。7用途：工具药8胆碱酯类药物药理学特性比较胆碱酯类对ChE敏感性阿托品拮抗度毒蕈碱样作用烟碱样作用用途心血管胃肠道膀胱眼乙酰胆碱+++++++++++

3、++++工具药醋甲胆碱+++++++++++++口腔干燥卡巴胆碱---+++++++++++++青光眼、术后腹胀尿潴留贝胆碱---+++±++++++++---术后腹胀胃张力缺乏症胃滞留9二、生物碱类毛果芸香碱（pilocarpine）：【分子结构】【药理作用】选择性地激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体的作用最明显。101.眼：①缩瞳：激动瞳孔括约肌M受体持续数小时---1天②降低眼内压：持续4—8小时。1—2％③调节痉挛：晶状体屈光度增加，近视状态持续2小时112.腺体分泌：汗腺、唾液腺10—15mg

4、ih12【临床应用】1.青光眼：开角型、闭角型青光眼。2.虹膜炎：与扩瞳药交替用，防止虹膜与晶状体粘连。3.M受体阻断药中毒：如阿托品、东莨菪碱。13【不良反应】过量引起M样症状：可用阿托品对症处理。14毒蕈碱（muscarine）经典的M受体激动药，具有重要的药理活性。食用野生蕈中毒:丝盖伞菌属毒蕈碱含量高杯伞菌属：食用30-60分出现中毒捕蝇蕈：毒蕈碱含量低(最初提取物)，0.003%15中毒症状：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、血压下降、休克。治疗：阿托品16第二

5、节N胆碱受体激动药17烟碱（nicotine，尼古丁）【药理作用】激动N胆碱受体，产生N样作用。【临床应用】仅具有毒理学意义18乙酰胆碱结构19毛果芸香碱结构20虹膜的平滑肌分布α1受体受NA能神经支配M受体受胆碱能神经支配21晶状体的调节β2受体受NA能神经支配M受体受胆碱能神经支配22房水循环23拟抗胆碱药对眼的作用242526