药理学——第6章 胆碱受体激动药.ppt

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1、第六章胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)M胆碱受体激动药:临床药物较多,具有较好的临床实用价值。胆碱受体激动药N胆碱受体激动药:主要有尼古丁,对N1、N2受体均有激动作用,无实用价值,仅具有毒理学上的意义。7/18/20211一、M胆碱受体激动药(一)、胆碱酯类(M、N受体激动药)乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成:药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进入胃肠道的Ach易在A

2、chE的作用下迅速水解失效,只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。7/18/20212由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]1.血管作用2.心脏作用3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用7/18/20213卡巴胆碱(carbachol)卡巴胆碱药理作用与Ach相似,但不易被AchE水解,故作用时间较长。由于体内作用广泛,选择性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。醋甲胆碱(methacholine)药理作用与Ac

3、h相似,可被AchE水解,但水解较慢,故作用较长。对心血管系统作用明显,副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。7/18/20214贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱)药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强,对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气,尿潴留,胃张力减退症等。7/18/20215胆碱脂类药物药理特性比较药物对AchE阿托品M样作用N样作用敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼Ach+++++++++++++++卡巴胆碱-+++++++++++++醋甲胆碱+++

4、+++++++++++贝胆碱-+++±++++++++-7/18/20216(二)、生物碱类(M受体激动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]作用机制:选择性(直接)激动M受体,产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,对心血管的影响小。7/18/202171.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。7/18/20218(2)降低眼内压房水产生及回流7/18/202197/18/202110(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼

5、中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体7/18/2021117/18/2021122.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。7/18/202113闭角型(angle-closureglauconma充血性青光眼):前房角间隙狭窄。青光眼开角型(open-closureglauconma单纯性青光眼):巩膜静脉窦血

6、管硬化。7/18/2021142.虹膜炎与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。7/18/202115[不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。[注意]滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用。7/18/202116二、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁)烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%,经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。7/18/20

7、2117[毒性作用]烟碱在临床上无实用价值,但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg),一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收,吸收后80~90%在体内破坏,少部分以原形从肾排出。7/18/202118[药理作用]小剂量兴奋,大剂量抑制。1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。7/18/202119第七章抗胆碱酯酶药胆碱酯酶(

8、cholinesterase,ChE)乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶,acetylcholinesterase,AChE)ChE假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)7/18/202120Glu:谷氨酸Ser:丝氨酸His:组氨酸7/18/202121抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明等抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类药7/18/2021227/18/202123新斯的明(neostigmine)为人工合成品

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