氟氯西林钠的合成工艺.pdf

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1、山西医药杂志２０１３年１２月第４２卷第１２期上半月ＳｈａｎｘｉＭｅｄＪ，Ｄｅｃｅｍｂｅｒ２０１３，Ｖｏｌ．４２，Ｎｏ．１２ｔｈｅＦｉｒｓｔ·１４２９·表４洋参川芎醒脑片中阿魏酸的含量芎”之说。西洋参具有滋阴补气，宁神益智及清热生津，降实际测定的含量真实含量ＲＳＤ火消暑的双重功效。其主要作用有，强化心肌及增强心脏面积（μｇ／ｍＬ）（μｇ／片）（％）之活动能力；强壮中枢神经，增强记忆能力，对血压有调整８９８９４０６．３２８１５８．１９作用，使暂时性或持久性血压下降，抑制动脉硬化并促进红９２３８７８６．５０３１６２．５８

2、血球生长，增加血色素的份量；能调节胰岛之分泌。细辛具９６７８５２６．８１３１７０．３２２．６６有祛风散寒，通窍止痛，温肺化饮的功效以及镇静、镇痛作９４５８７１６．６５８１６６．４５９１０８７９６．４１２１６０．２９用，抗炎、免疫抑制和抗变态反应。９３４５８９６．５７９１６４．４６２．３崩解时间的选择：中国药典２０１０附录ⅠＤ片剂，药材根据测试结果，阿魏酸的含量暂定应为不低于０．１５原粉片各片均应在３０ｍｉｎ内全部崩解；浸膏（半浸膏）片、ｍｇ／片。糖衣片各片均应在１ｈ内全部崩解。根据本片剂的制备工１．２．６其他艺，药

3、物是药粉与浸膏混合制粒，压片，崩解时间控制在３０应符合片剂项下有关的各项规定。ｍｉｎ，这样可以有效的提高药物的生物利用度。２讨论参考文献２．１含量检测成分的选择：根据本处方的君药是川芎与西［１］刘郁，刘春杰，刘连新．洋参川芎复方制剂抗心血管疾病的实洋参。但是西洋参所含的活性组分较多，而且测试的方法验研究．中国药房杂志，２００８，１９（３）：１７５－１７７．采用梯度洗脱的方法，不容易操作。根据中国药典２０１０，对［２］刘郁，刘连新．洋参川芎醒脑胶囊的研制．山西医药杂志，于川芎药材的鉴定与含量测定，以阿魏酸作为检测组分

4、，因２００８，３７（９）：８５０－８５２．［３］刘伟忠，陈清霞，温预关，等．ＨＰＬＣ法同时测定人血浆中舍曲此本制剂选择了阿魏酸作为检测组分，检测方法同中国药林与氯氮平的浓度．中国药房杂志，２０１２，２３（６）：５２５－５２７．典川芎中的相关规定。（收稿日期：２０１３－０９－１２）２．２鉴别药物的选择：洋参川芎醒脑片是由西洋参、川芎、作者简介：卜伟，女，１９８６年３月生，在读博士，莫斯科国立当归、羌活、细辛、甘草等组成。鉴别的药材选择了君药和谢东诺夫第一医科大学，１０９８０７佐药，西洋参、川芎和细辛，鉴别方法参考了中

5、国药典中的鉴别方法。川芎是常用活血祛瘀药，古人有“头痛必用川氟氯西林钠的合成工艺山西博康药业有限公司（０３００２１）周改平氟氯西林钠最早由英国Ｂｅｅｃｈａｍ公司研发。氟氯西林一种制备氟氯的方法不仅操作复杂，且产品晶型较差，稳定钠为第四代半合成的异恶唑青霉素，通过侧链改变使之具性不好。本文在参考文献的基础上优化物料配比，简化复有一个受保护的中央内酰胺环，从而具有抗青霉素酶的作杂操作，通过大量试验探索，得出了以下的合成路线，解决用，并对胃酸稳定，能口服，具有更广的抗菌谱。它主要通了以往工艺路线复杂，原料价格相对昂贵，成

6、品纯度低、收过抑制细菌细胞壁黏肽的生物合成而起到强大的杀菌作率不高等问题。［１］，尤其是对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌等有很强的用１资料与方法灭菌活性。临床上主要用于治疗敏感的革兰阳性菌引起的１．１原料：氟氯酰氯（由衡水衡林生物科技有限公司生各种感染，包括产β－内酰胺酶的葡萄球菌和链球菌。在异产）；６－ＡＰＡ［由联邦制药（内蒙古）有限公司生产］；异辛酸恶唑青霉素中，有苯唑、氯唑、双氯及氟氯４种，它们有很相钠（由石家庄海鑫精细化工有限公司生产）；其他原料规格似的化学结构，抗菌作用也类似，但由于其在人体中的血药均为工业级

7、。浓度及与血浆蛋白的结合率不同，所以表现出的临床效果１．２仪器：ＷＺＺ－２型数字式自动旋光仪，岛津Ｌｃ－１０ＡＴＶＰ就有了很大的差异。受试者接受相同剂量的药物后，氟氯型高效液相色谱仪。总血药浓度高于苯唑和氯唑，类似于双氯，但氟氯与人体血１．３方法：氟氯西林钠的合成路线见第１４３０页图１。①氟浆蛋白的结合率类似于苯唑和氯唑，低于双氯，所以氟氯游氯西林的制备：室温下，将９．０ｇ６－ＡＰＡ（０．０４２ｍｏｌ）加入到离血药浓度水平均高于苯唑及氯唑，并且几乎是双氯的２４００ｍＬ纯化水中，搅拌并滴加１ｍｏｌ／Ｌ的氢氧化钠［２］

8、。现在该品（ＮａＯＨ）水溶液，调节ｐＨ值到７．０～７．２，反应液完全溶清倍，明显显示出了强于其他３种药物的疗效种已载入２０００版英国药典。专利文献［３］中公开了一种氟后，升温至２５～３０℃，加入用３０ｍＬ丙酮溶解好的氟氯酰氯西林钠及其制备方法，先将Ｎ１，Ｎ－二苄基乙二胺盐与氟氯［３－（２－氯－６－氟苯基）－５－甲基异恶唑－４－碳酰氯；］（１２．８ｇ）氯西林酸