抗结核药与抗真菌药课件

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1、1.Whycan’tbeapplyedwidelytetracyclinesandchloramphenicols?2.Whichdifferencesarethereinantimicrobialeffectsbeteewtetracyclinesandckloramphenicols?3.Whicharethemainadverseeffectsoftetracyclineandchloramphenicolrespectively?ReviewChapter36Sect.1AntifungalAgents(抗真菌药)Chapter37Sect.1Anti-

2、tuberculosisDrugs(抗结核病药)Tobemaster：theeffects,usesandadversereactionofanti-tuberculosisdrugsinthefirstline.Tobefamilialwith：theprincipleforuseofanti-tuberculosisdrugs;theeffects,usesandadversereactionofamphotericinB.Tobeknown：thefeatureandusesofotherantifungalagentsandanti-tuberculos

3、isdrugsinthesecondline.PurposeandRequirementProfessionalterms抗结核病药Anti-tuberculosisDrugs异烟肼isoniazid,INH；利福平rifampicin；抗真菌药AntifungalAgents两性霉素BamphotericinBChapter37section1Anti-tuberculosisDrugs(抗结核药)一、分类：Thefirst-linedrugs：异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺Thesecond-linedrugs：对氨基水杨酸、卡那霉素、环丝氨酸等

4、。Thenewtypeantituberculosisdrugs：其它利福霉素类；第2代大环内酯类、氟喹诺酮类等抗结核药2二、常用药物（一）一线药物异烟肼(isoniazid,INH;雷米封,rimifon)【Pharmacokinetics】Absorption：口服吸收快而完全。Distribution：穿透力强，分布广(易入干酪组织，空洞，巨嗜细胞)，在胸腹水、脑脊液及淋巴结中浓度与血浓相似。Elimination：主经肝乙酰化代谢为乙酰异烟肼及异烟酸后随尿排出，尿中原形药物少。异烟肼乙酰化速度在人群中可分为两型。Tab.抗结核药3【antibacteri

5、aleffect】Antibacterialspectrum：仅结核分枝杆菌。Features：1）选择性高2）抗菌力强：低抑高杀；对繁殖期(杀)＞静止期(抑)；PAE长(接触24h，抑菌作用持续6~9d)3）穿透力强：易入各种结核病灶。Mechanismofaction：不祥1、抑制DNA合成(促其降解)：影响其繁殖抗结核药42、抑制分枝菌酸合成(抑制-酮酯酰载体蛋白合成酶)：使细菌胞壁丧失耐酸性和完整性，致菌体内成分丢失而死亡。3、抑制菌膜磷脂合成：增加胞膜通透性，降低其疏水性，菌体肿胀死亡。4、抑制某种酶：影响其代谢与生长。Resistance：单用易耐

6、药，但停药一段时间后可恢复敏感性，与其它药间无交叉耐药性。耐药机理不祥，可能是：①降低对药物的通透性；②与分支菌酸合成有关的inhA基因突变。抗结核药5【Clinicaluses】防治各型结核之首选药。早期轻症或预防可单用，但规范治疗需与它药合用；对重症病人(粟粒性结核、结核性脑膜炎等)宜加大剂量，延长疗程，必要时注射给药。【AdverseEffects】1、Symptomsofnervoussystem：多见于大剂量，长时间用药，或慢乙酰化型病人。抗结核药6表现：中枢神经系统：头晕、失眠、精神紊乱，兴奋、癫痫样发作。外周神经炎：步态不稳、感觉异常、腱反射亢进、

7、肌肉痉挛。原因：促进VitB6排泄或竞争性抑制机体对VitB6的利用→中枢GABA合成减少。防治：1）加服VitB6；2）有癫痫、精神病史者慎用。抗结核药72、Hepatotoxicity：易发于嗜酒者或快乙酰化型病人。表现：转氨酶增高、黄疸、肝小叶坏死。原因：INH乙酰INH酰化剂(肝毒性)防治：定期查肝功，肝病者慎用。3、Others：胃肠反应、过敏、血液造血系损害等。【Druginteraction】1、本品抑制肝药酶，可影响抗凝血药、苯妥英钠、拟交感胺的代谢。抗结核药82、降压药肼屈嗪可抑制本品的代谢，增加本品的毒性。3、糖皮质激素可降低本品血药浓度。4

8、、饮酒或与利福平合用可增