教学讲稿抗胆碱药课件

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1、胆碱受体阻断药掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点，两类肌松药的特点6/14/20211对受体的选择性分为1.M受体阻滞剂2.N受体阻断剂按用途分为：1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦2.神经节阻断药：美卡拉明3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱4.中枢抗胆碱药：苯海索胆碱受体阻断药6/14/20212抗胆碱药分类1.M受体阻断药●天然的阿托品类生物碱阿托品、东莨菪碱等●人工合成代用品后马托品和普鲁本辛等2.N受体阻断药:●N1受体阻断药（植物神经节阻断药）阿方那特即咪噻吩和美加明等●N2受体阻断

2、药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等6/14/20213第一节M受体阻断药一、阿托品类生物碱阿托品（atropine）是曼陀罗、洋金花等植物中的生物碱，天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）,提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品6/14/20214阿托品（Atropine）和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。6/14/20215[体内过程]阿托品属叔胺，脂溶性高口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%，可通过BBB，PB6/14/20216阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率

3、加快，中毒可出现中枢症状6/14/202171.抑制腺体分泌唾液、汗>呼吸道、泪>胃液>>>胃酸6/14/20218阿托品的作用和用途抑制汗腺分泌②器官作用用途1.腺体①对唾液腺、呼吸道腺体分泌抑制明显①麻醉前给药②流涎(重金属中毒,帕金森病)③盗汗(肺结核)6/14/202192.眼(1)扩瞳（-）瞳孔括约肌M-R6/14/202110(2)眼内压升高-）瞳孔括约肌M-R,虹膜根部变厚，眼前房变窄，阻碍房水回流，眼压增高6/14/202111(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。

4、睫状肌悬韧带晶状体6/14/2021126/14/202113①虹膜、睫状体炎检查眼底2.眼①阻断瞳孔括约肌M受体，a受体相对占优势扩瞳，可持续7-10日②阻断睫状肌的M受体→调节麻痹，视近物不清（可维持7～12日)③可致眼内压↑；青光眼禁用②验光－配镜（儿童,准确测出晶状体屈光度6/14/2021143.松弛平滑肌胃肠>膀胱>胆、尿道、支气管>子宫6/14/2021153.平滑肌①胃肠平降低胃肠平滑肌的收缩滑肌幅度和频率蠕动②胃肠括幽门括约肌若处于收约肌状态，则可松弛缓解胃、肠绞痛可缓解幽门痉挛性胃痛6/14/202116③膀胱膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排

5、尿④输尿管①膀胱刺激症状、尿频、尿急②遗尿症④输尿管作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差和中药排石汤配伍，可增加疗效⑤胆管对胆道系统作用不明显胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用⑥支气管作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药6/14/2021174.心脏(1)心率心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8次，但作用短暂。机制：阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所致。心率加快：取决于迷走神经的张力。机制：阻断窦房结的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)房室传导加快。6/14/202118解救有机磷酸酯类中毒③④4心脏阻断M受体其它①心

6、率增快:治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等6/14/2021195.扩张血管，改善微循环治疗量:对血管与血压无明显影响.大剂量:可扩张血管，改善微循环。对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接扩张血管或是由于体温升高后的代偿性散热反应。6/14/202120血管治疗感染中毒性性休克。伴高热、心率过快者不用大剂量扩张血管：6/14/202121解救有机磷酸酯类中毒阻断M受体其它6/14/2021226.中枢作用先兴奋,后抑制较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑和大脑。中毒剂量（10mg)可出现明显中枢

7、中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。中枢麻痹昏迷可致循环和呼吸衰竭6/14/202123[临床应用]1.解除平滑肌痉挛对胃肠道绞痛、膀胱刺激症状疗效好，小儿遗尿症，对胆、肾等绞痛常与吗啡合用，2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉给药(2)用于严重的盗汗及流涎症3.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配眼镜6/14/202124(3)眼底检查4.缓慢型心律失常迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞5.抗休克感染中毒性休克，大剂量6.解除有机磷酸酯中毒6/14/202125[不良反应]1.选择性低口干皮肤干燥、潮红，心率加快、瞳孔扩大、视力模糊（1mg）。2.最

8、低致死量成