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1、卡托普利与依那普利的临床应用比较分析【关键词】卡托普利【关键词】卡托普利：依那普利；临床应用卡托普利(CPT)与依那普利(Enalapril,ENP)是一类药理作用强、疗效高、副作用小、临床应用广泛的血管紧张素转换酶抑制剂(ACE),临床最早用于抗高血压和充血性心力衰竭的治疗。1药代动力学CPT经胃肠道吸收服用最的70%左右，Tmax为1h,T1/2为3~4h。CPT以40%~50%原型或代谢物的形式经肾由尿排泄,24h内排泄92%以上。肾功不全时,尿中排泄延缓,作用时间延长。ENP口服约吸收60%,Tmax为
2、1h,需在肝内水解成依那普利Enalaprilat)发挥作用。依那普利拉Tmax为3.5〜4.5h,最大效果为服药后3-4h,持续时间较长，T1/2为30〜35h,代谢物及少部分原型药山尿液⑹％)及粪便(33%)排出。ENP和依那普利拉主要经肾脏排泄，严重肾功能衰竭病人，肾排泄延缓。2药理作用及作用机制CPT和ENP的作用机制比较复杂，主要是减少血管紧张素I(ATI)转换为血管紧张索I1(ATII),从而减少血管收缩，降低外周阻力，达到降压目的；亦可降低心脏负荷，改善心排血量，故对充血性心力衰竭也有效。二者对各
3、种类型高血压均有明显的降低血压作用。药理实验证实：CPT与ENP均能竞争性抑制血管紧张素I(ATI)的生成，阻断血管紧张素转换酶II(ACII)的合成，从而抑制血管收缩,并使醛固酮的分泌减少,血压降低；抑制激肽酶II,使激肽酶积聚，血管扩张；CPT还能使前列腺素的代谢产物PEG-M增加，促使血管扩张，Hll•压下降；CPT和ENP对心力衰竭均能降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管楔压或前负荷，还降低肺血管阻力，因而改善心排血量。体外血浆ACE抑制实验证明，ENP的降压作用比CPT强16倍。ENP尽早、足量及
4、长期应用可明显缓解和改善老年急性心肌梗死左室重构的进展过程。剂量偏小时早期左室重构的保护作用不明显［1CPT以严重高血压、顽固性高血压为最常用。对高素型特别有效，对低素型可与利尿剂合用。对慢性肾功能衰竭的难治性高血压，可使血压明显下降。对血管型高血压效果极好，毒副反应较轻。CPT不能使昼间和栈间血压成一致性下降，25%的病人呈“非杓型血压”，血管长时间处于重负荷状态。在心衰时，用CPT后1〜2h血压开始下降，不论单剂昴或疗程用药均如此。给单剂昴ENP后血床在3h左右下降，疗程治疗中血压可持续较低。据报道［2］,
5、心肌细胞Cn2+代谢异常所致的钙超负荷，是心肌细胞肥大与心力衰竭使心功能受损的主要机制。李浪等［3］研究证实，经CPT治疗后，淋巴细胞内Ca2+浓度显著降低，体内发挥代偿作用的血浆降钙索基因相关肽水平也随之降低，心功能明显改善。口服单剂量ENP,宜从最小有效剂量开始(2.5mg)。建议每日1次，1次2.5mg开始,疗程剂量每日10mg(5mg,每日1〜2次)，进一步增加剂量并不能显著提高疗效，但可延长降压时间。ENP停药无反跳现象，不会产生直立性低血压及水、钠潴留。CPT的副作用严重时可用ENP代替，但ENP需
6、水解为依那普利拉才能发挥作用，因此作用较CPT慢，且个体差异小，不能舌下给药，IfljCPT可舌下给药，H作用迅速。ENP半衰期长，降压作用持久，每日I〜2次即可。食物可使CPT的吸收减少30%〜40%,故应饭前1h服用；而食物不影响ENP的吸收和生物利用度，较CPT更方便、优越。3临床用途CPT和ENP均适用于原发性高血压、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压等中、重度高血压，对急、慢性充血性心力衰竭也有很好的治疗效果。CPT亦町用于慢性活动型肝炎、肝硬化腹水、流行性出血热、急性肾功能衰竭、类风湿性关节炎、
7、慢性肾功衰竭、狼疮性肾炎、毒性弥漫性甲状腺肿、特发性水肿、甲亢、雷诺征及婴幼儿肺炎筹。CPT既能降压，乂能增加机体对胰岛索的敏感性，也可用于糖尿病性肾病的治疗。4联合用药4」与螺内酯联合治疗顽周性充血性心力衰竭张文化等［4］报道，对经帘规方法(地高辛+咲噬米+螺内酯+硝酸异山梨酯)长期治疗顽固性心力衰竭无明显效果的患者,停用硝酸异山梨酯，加用低剂昴CPT后病情明显改善。因充血性心力衰竭患者肾素■血管紧张素■醛固酮系统(RAAS)被激活，血浆醛固酮浓度升高，不仅加重了充血性心力衰竭，而且使患者易发生心律失常和猝死
8、，并相继引起肾功能损害。CPT具有很强的抑制RAAS作用，使血中醛固酮浓度下降，尿中醛固酮浓度升高。4.2与硝苯地平联用治疗老年性高血压病，王立美［5］报道老年性高血压病患者给予硝苯地平10mg,口服，每日3次；CPT25mg,口服，每日3次。联合应用8周，总有效率为95.3%,显效率为82.3%,心绞痛患者停止发作，心功能不全患者心悸、气短症状得以改善，心电图ST-T明显异常患者均有
