地理教学材料-高低低高巧妙运用突破等值线教学难点例谈.doc

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1、地理教学材料-高低低高巧妙运用突破等值线教学难点例谈第十八章解热镇痛抗炎药与抗痛风药［目的要求］1.掌握本类药解热、镇痛、抗炎的作用特点及其与PG合成的关系。2.掌握阿司匹林的作用、用途及主要不良反应。3.掌握对乙酰氨基酚、卩引喙美辛、布洛芬以及尼美舒利的作用特点。4.熟悉保泰松、甲芬那酸、双氯芬酸、及毗罗昔康的作用及应用特点。5.了解抗痛风药的作用环节。［教学内容］解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesicandanti-inflamm&toTydrugs)是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非箔体抗炎药(non-steroi

2、dalanti-inf1ammatorydrugs,NSATDs)o阿司匹林是此类药物的代表。NSATDs共同的作用机制是抑制环氧酶(cyclooxygenase,COX),干扰体内前列腺素(PG)的生物合成。COX有COX-1和COX-2两种同工酶。COX-1为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织屮，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调节oC0X-2为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发热、疼痛、炎症等病理过程。NSAIDs对COX-2的抑制作用为其治疗作用的物质基础，对COX-1的作用则成为其不良反应的原因。NSATDs主耍具

3、有三方面的药理作用。1.解热作用：此类药物通过抑制屮枢PG合成而发挥解热作用，因而仅降低发热者的体温，对正常体温几无影响。2•镇痛作用：有中等程度镇痛作用，常用于治疗慢性钝痛，其镇痛作用部位主耍在外周，通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。3.抗炎作用：除苯胺类外，大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用,抑制炎症反应时PG合成，而缓解炎症反应，对控制风湿性及类风湿性关节炎的临床症状有肯定疗效，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。NSAIDs按化学结构分为水杨酸类、苯胺类、毗卩坐酮类及其他有机酸等四类，常用药物有：阿司匹林(aspirin),乂

4、称乙酰水杨酸(acetylsalicylicacid)药理作用及应用(1)有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状，并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大耐受量。(2)能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素(TXA2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制TXA2合成，而不致影响前列环素(PGI2)合成。因而，防治缺血性心脏病建议H服50mg^75mg；防止脑血栓形成可H服30"50mgo药动学特点(1)口服小剂量(lg以下)乙酰水杨酸时，其代谢按

5、一级动力学进行，半衰期约2〜3小时。当用量21g时，其代谢方式变为零级动力学，半衰期延长至15~30小时，如剂量再增大，可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎吋，最好进行血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。(2)乙酰水杨酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。主要不良反应(1)胃肠道反应较大剂量II服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血,与它抑制胃粘膜合成PG,减少了内源性的粘膜保护因子有关。(2)凝血障碍由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。可用维生素K预防。(3)过敏

6、反应除常见的过敏反应外，某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶，卩G合成受阻,但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。对乙酰氨基酚(acetaminophen,扑热息痛)：是非那西汀的体内代谢产物。其解热镇痛作用缓和持久，强度类似乙酰水杨酸，但无明显抗炎抗风湿作用。常用于感冒发热及慢性钝痛。保泰松：抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱。主要用于治疗风湿及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。保泰松有促进尿酸排泄的作用，可用于急性痛风。其不良反应多且严重，已少用。u引喙美辛（indomethacin,消炎痛）：是最强的环氧酶抑制剂

7、之一，有显著的抗炎及解热镇痛作用。由于不良反应多，仅用于其它药物疗效不显著的病例。主要治疗各类关节炎和强直性脊柱炎,对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效。主要不良反应有胃肠道反应、头痛、眩晕、精神失常、血细胞减少及过敏反应，也可引起“阿司匹林哮喘”O甲芬那酸（甲灭酸）、双氯芬酸（双氯灭酸人都具有解热镇痛抗炎作用。主要用于风湿及类风湿性关节炎。双氯芬酸抗炎作用较强而不良反应较小。布洛芬（ibuprofen）：抗炎、解热镇痛作用与乙酰水杨酸近似,主要特点是胃肠道反应轻，病人易耐受。常用于治疗风湿及类风湿性关节炎。毗罗昔康（炎痛喜康）：为强效