对乙酰氨基酚片溶出.ppt

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1、片剂溶出度与溶出速度的测定原理溶出度：指在规定溶剂中药物从片剂等固体制剂内溶出的速度和程度。但在实际应用中溶出度仅指一定时间内药物溶出的程度，一般用标示量的百分率表示，如药典规定30min内对乙酰氨基酚的溶出限度为标示量的80%。释放度：缓释、控释制剂及透皮制剂对于口服固体制剂，特别是对那些在体内吸收不良的难溶性药物的固体制剂，以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物的固体制，均应作溶出度检查并作为质量标准。中国药典规定的测定法有转篮法、桨法和小杯法。本实验采用转篮法测定对乙酰氨基酚片的溶出度。溶出速度方程片剂等固体制剂服用后，在胃肠道中要先经

2、过崩解和溶出两个过程，然后才能透过生物膜吸收，对于许多药物来说，其吸收量通常与该药物从剂型中溶出的量成正比。其溶出过程可用Noyes-Whitney方程表示：dC/dt=KS(Cs-C)(1)因溶出了的药物往往立即透过生物膜被吸收，则CS》C，故上式可简化为：dC/dt=KSCs(2)式（2）表明药物的吸收是受扩散层控制的溶出过程，即药物的吸收速度与K、S、CS成正比。漏槽条件：是指药物所处释放介质的浓度远小于其饱和浓度（CS》C）一般释放介质的体积为药物饱和溶液所需介质体积的3～5倍。漏槽条件即做溶出的最佳条件，一般情况下我们选择溶出

3、介质的体积为500ml、900ml和1000ml。标准曲线的制备精密吸取50mg/L对乙酰氨基酚标准液1，2，4，8，10ml置25ml量瓶中，加0.4g/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，配成2，4，8，16，20mg/L的系列标准样液。以0.4g/L氢氧化钠溶液为参比。于紫外分光光度计257nm波长测定吸收度（A），记录于表1，并以A为纵坐标，以C（标准样品浓度，mg/L）为横坐标绘制标准曲线，并求出标准曲线回归方程，备用。溶出速度测定照《中国药典》溶出度测定第一法（转篮法）进行测定，以稀盐酸24ml加水至1000ml为溶出介质，倒入

4、溶出杯中，加温并使整个操作过程中维持温度在37±0.5℃，转篮转速为100r/min。当仪器开始运转时，放入已精密称定的片剂，溶出介质开始接触药片即开始记时，然后于3，5，10，20，30，45min定时取样，每次取样3ml，同时补充入同温度的溶出介质3ml，样液经0.8µm的微孔滤膜过滤，弃去初滤液，精密量取续滤液1ml，置50ml量瓶中，加0.4g/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀。以0.4g/L氢氧化钠溶液为参比，于257nm波长处测定吸收度，并按标准曲线回归方程计算样品浓度（C）填入表2中。注释（1）转篮的位置高低对溶出度测定有一

5、定影响，应按规定高度安装，转篮底部距溶出杯底为25mm。（2）每次从溶出杯中取样应在固定位置，取样点在转篮上端距液面中间，离烧杯壁1cm。1.标准曲线的制备（1）将试验数据记录入表1中表1标准曲线测定数据标准样品浓度，mg/L24101620A（2）绘制标准曲线（3）求出标准曲线回归方程2.实验数据及其计算累积溶出量（%）=C•V•稀释倍数/W×100式中C为t时间样品浓度（mg/L），V为溶出介质体积（L），W为药物示增量（mg），稀释倍数正常情况下为50。W平均片重/W实验片重=500mg/W示增量W平均片重=W20片总的重量/20

6、表2对乙酰氨基酚片溶出速度测定数据时间，min3510203045AC，mg/L累积溶出量，%残留待溶量*，%lg残留待溶量，%*残留待溶量（%）=100-累积溶出量3.按单指数模型求溶出速度常数（K）以残留待溶量（%）的对数为纵坐标，溶出时间为横坐标作图，从直线斜率可求出溶出速度常数。K=-2.303×斜率4.绘制累积溶出量曲线图以累积溶出量（%）为纵坐标，溶出时间为横坐标作图，绘制累积溶出量曲线图。图1对乙酰氨基酚片累积溶出曲线图累积溶出量%t（min）