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1、兽药与饲料添加剂2008年第13卷第3期营养兽与饲药料硫酸抗敌素研究进展及应用现状杨海峰(江苏畜牧兽医职业技术学院动物药学系,江苏泰州225300)摘要硫酸抗敌素是一种碱性多肽类饲用抗生素,口服难吸收,对革兰阴性菌有抗菌活性。就硫酸抗敌素的药效学、药动学、药物残留的研究进展及其应用现状作一综述。关键词硫酸抗敌素药理作用药代动力学残留临床应用中图分类号:S859.79+6文献标识码:A文章编号:1007-9157(2008)03-0009-03硫酸抗敌素又名硫酸黏杆菌素、多黏菌素E,硫酸抗敌素为慢效杀菌剂,对繁殖期和静止期的敏是从多黏芽胞杆菌变种(Bacilluspolym
2、yxavarcol-感菌均可起杀菌作用。对大肠杆菌、沙门菌、巴氏杆istimus)培养液中提取的一种碱性多肽类抗生素。因菌、布氏杆菌、弧菌、痢疾杆菌和绿脓杆菌等革兰阴其内服不易吸收,不易产生耐药性,对革兰阴性菌性菌有较强抗菌活性,对绿脓杆菌和弧菌的杀菌作如大肠杆菌、沙门菌、巴氏杆菌、绿脓杆菌等有强抗用尤为强大。由于革兰阳性菌细胞壁的主要成分为菌作用,而引起广大畜牧兽医工作者关注。美国和黏肽而不是磷脂,因此硫酸抗敌素对革兰阳性菌无欧盟批准其作为兽药使用,在日本还被用作饲料添抗菌活性,硫酸抗敌素对畜禽常见病原菌的抗菌活加剂。1986年我国批准其作为口服给药治疗动物肠性见表1[
3、4]。道细菌感染和饲料添加剂。20世纪90年代末,山东表1硫酸抗敌素素对几种细菌的鲁抗医药集团成功研制了硫酸抗敌素及其制剂,μg-1最小抑菌浓度(MIC)·mL2002年被农业部批准为国家三类新兽药。本文综述菌种菌株MIC敏感度了硫酸抗敌素的研究进展和应用现状,以期为其在鼠伤寒沙门菌WLRI1420.41中度敏感养殖业中的合理应用提供依据。猪霍乱沙门菌WLRI1010.01中至高度敏感1理化性质埃希菌WLRI51R,530.01～0.02中至高度敏感硫酸抗敌素是多黏菌素E的硫酸盐,由多个氨痢疾志贺菌WLRI940.01中至高度敏感基酸连接而成[1]肺炎克氏杆菌WLRI21
4、70.01中至高度敏感。该药为白色或类白色无定形粉末,铜绿色假单孢菌WLRI2161.2中度敏感无臭,味苦,有引湿性,易溶于水,不溶于酯、醚、酮、金黄色葡萄菌WLRI9611.1中度敏感氯仿等有机溶剂。化学性质稳定,耐热[2],在米糠、豆化脓链球菌WLRI3833.0中度敏感饼、淀粉等辅料中4℃下存放,5年内活力不变;37普通变形杆菌WLRI204>100.0耐药℃存放,活力最多下降5%左右。其水溶液在pH值流产布氏杆菌WLRI81>100.0耐药2～6时稳定,在强酸、强碱中易分解。2抗菌机理及活性3药代动力学硫酸抗敌素对敏感菌细胞膜的吸附作用强,细内服给药时胃肠道不易吸
5、收,60%～80%由粪便胞膜磷脂中的游离磷酸根有很强的负电性,可与药排出,以致通常的内服剂量不产生可检出的血药浓物分子中带正电荷的游离氨基结合,从而降低细胞度,从尿中排出的也较少,动物组织器官中分布极膜表面张力,增加通透性;导致细胞膜解聚,生物活少;注射给药吸收较快,体内分布广,主要组织均在性丧失,菌体内氨基酸、嘌呤、嘧啶和无机盐等外0.5～1h达到峰浓度,硫酸抗敌素能与组织结合。由漏;亦能影响核质和核糖体功能,导致细菌死亡[3]于分子量较大,不易进入脑脊液、胸腔、关节腔和感。9VETERINARYPHARMACEUTICALS&FEEDADDITIVES营兽养与药饲料兽
6、药与饲料添加剂2008年第13卷第3期染灶,从而抑制了抗菌效果。吸收后的药物主要以用。在饲料中分别添加硫酸黏杆菌素100、500、1000原形经肾小球滤过排泄。mg/kg,给大鼠饲喂3个月和6个月,无死亡和中毒以硫酸抗敌素40mg/kg饲料喂猪,测定仔猪各症状,尿检、血检及组织检查均无异常。组织硫酸抗敌素的分布,饲喂2h后,血液及主要脏由于肠道不易吸收,硫酸抗敌素内服给药时,器中均未检出。青年牛肌注和静注硫酸抗敌素,给其不良反应较轻微,动物耐受性好,但大剂量内服药剂量2.5×104时可引起食欲减退、恶心、呕吐和腹泻。全身应用可U/kg,体内过程均为三室模型,肌注药动参数:
7、达峰时间(tmax)为0.5h,消除半衰期(t1/2β)为引起肾毒性、神经毒性和神经肌肉阻断效应,故一4.52h;静注药动参数:表观分布容积(Vd)为1.02般不注射给药。[5]L/kg,血浆清除率(Cl)为0.1L/kg/h。6临床应用4残留硫酸抗敌素对革兰阴性菌有强抗菌作用,主要Leroy[6]研究了硫酸抗敌素口服和肌注在牛作为饲用抗生素使用,用于促进动物生长,提高饲等体内的残留情况,口服无法检测到药物残留,而肌料转化率,防止由大肠杆菌、沙门菌等革兰阴性菌注后15d内于注射部位仍可检测到残留。以硫酸抗引起的消化道疾病,提高
